スプラタストトシル酸塩カプセル50mg「サワイ」、他

• スプラタストトシル酸塩カプセル50mg「トーワ」
  スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「トーワ」

効能・効果

• 気管支喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎

用法・用量

• 通常、成人にはスプラタストトシル酸塩として1回100mgを1日3回毎食後に経口投与する。
  ただし、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

次の患者には慎重に投与すること

肝障害のある患者〔肝障害が悪化するおそれがある。〕

本剤は喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、患者に十分説明しておくこと。

本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、既に起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。

気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。

長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。

本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は原疾患再発のおそれがあるので注意すること。

本剤の使用により効果が認められない場合には漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

本剤を季節性のアレルギー性疾患患者に投与する場合は好発季節を考え、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、低用量（例えば150mg/日）から投与を開始し、増量する場合は患者の副作用及び臨床症状を十分観察しながら行うこと。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。〔動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。〕

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

生物学的同等性試験

スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1カプセル（スプラタストトシル酸塩として100mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中スプラタスト濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

スプラタストトシル酸塩として100mg投与時の薬物動態パラメータ
Cmax （ng/mL） Tmax （hr） T1/2 （hr） AUC0-12hr （ng・hr/mL） スプラタストトシル酸塩カプセル100mg「サワイ」 60.3±31.0 3.3±1.2 3.1±0.4 340.4±141.9 標準製剤（カプセル、100mg） 63.6±33.3 3.5±1.1 3.1±0.4 368.4±140.4
（Mean±S.D.）

血漿中濃度ならびにAUC、C_max等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

本製剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。

（頻度不明）

肝機能障害

黄疸、ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、γ‐GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

ネフローゼ症候群

ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

次の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。なお、過敏症があらわれた場合には投与を中止すること。

	頻度不明
消化器	胃部不快感、嘔気、胃痛、下痢、口渇、食欲不振、口内炎、腹痛、嘔吐、腹部膨満感、舌のあれ
精神神経系	眠気、頭痛、痙攣、振戦、めまい、しびれ
血液	白血球減少、好酸球増多
過敏症	発疹、そう痒感、蕁麻疹
肝臓	AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ‐GTP上昇、LDH上昇、ビリルビン上昇、Al‐P上昇
泌尿器	蛋白尿、頻尿
その他	生理不順、倦怠感・脱力感、浮腫、耳鳴、眼瞼乾燥感、発熱、ほてり、鼻出血、味覚異常、口臭、動悸、咳、胸部圧迫感