製品名 トリクロルメチアジド錠1mg「NP」
トリクロルメチアジド錠2mg「NP」

一般名
Trichlormethiazide
薬効分類
降圧薬
 >利尿薬(サイアザイド系)
価格
1mg1錠:6.1円/錠
2mg1錠:6.1円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高血圧症(本態性、腎性等)、悪性高血圧、心性浮腫(うっ血性心不全)、腎性浮腫、肝性浮腫、月経前緊張症

用法・用量

  • 通常、成人にはトリクロルメチアジドとして1日2~8mgを1~2回に分割経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
    ただし、高血圧症に用いる場合には少量から投与を開始して徐々に増量すること。また、悪性高血圧に用いる場合には、通常、他の降圧剤と併用すること。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 無尿の患者[本剤の効果が期待できない。]
  • 急性腎不全の患者[腎機能を更に悪化させるおそれがある。]
  • 体液中のナトリウム、カリウムが明らかに減少している患者[低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。]
  • チアジド系薬剤又はその類似化合物(例えばクロルタリドン等のスルホンアミド誘導体)に対する過敏症の既往歴のある患者
副作用
(頻度不明)
再生不良性貧血
再生不良性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
低ナトリウム血症
倦怠感、食欲不振、嘔気、嘔吐、痙攣、意識障害等を伴う低ナトリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行うこと。
低カリウム血症
倦怠感、脱力感、不整脈等を伴う低カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、直ちに適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、肺水腫
類似化合物のヒドロクロロチアジドで、間質性肺炎、肺水腫があらわれることが報告されている。
注意

次の患者には慎重に投与すること

進行した肝硬変症のある患者[肝性昏睡を誘発することがある。]
重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者[急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。]
重篤な腎障害のある患者[腎機能を更に悪化させるおそれがある。]
肝疾患・肝機能障害のある患者[肝機能を更に悪化させるおそれがある]
本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者[高尿酸血症、高血糖症を来し、痛風、血糖値の悪化や顕性化のおそれがある。]
下痢、嘔吐のある患者[電解質失調を起こすおそれがある。]
高カルシウム血症、副甲状腺機能亢進症のある患者[血清カルシウムを上昇させるおそれがある。]
ジギタリス製剤、糖質副腎皮質ホルモン剤又は副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)製剤の投与を受けている患者(「3.相互作用」の項参照)
減塩療法時の患者[低ナトリウム血症等の電解質失調を起こすおそれがある。]
高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)
乳児(「7.小児等への投与」の項参照)
交感神経切除後の患者[本剤の降圧作用が増強される。]
3.~11.項は「4.副作用 1)重大な副作用(2)、(3)及び3)その他の副作用 代謝異常」の項参照
本剤の利尿効果は急激にあらわれることがあるので、電解質失調、脱水に十分注意し、少量から投与を開始して、徐々に増量すること。
連用する場合、電解質失調があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。
夜間の休息が特に必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。
降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]
高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では急激な利尿は血漿量の減少を来し、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある。
特に心疾患等のある高齢者では、急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。[脳梗塞等が起こるおそれがある。]
高齢者では、低ナトリウム血症、低カリウム血症があらわれやすい。
妊娠後期には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[チアジド系薬剤では、新生児又は乳児に高ビリルビン血症、血小板減少等を起こすことがある。また、利尿効果に基づく血漿量減少、血液濃縮、子宮・胎盤血流量減少があらわれることがある。]
本剤投与中は授乳を避けさせること。[類薬で母乳中に移行することが報告されている。]
乳児は電解質のバランスがくずれやすいため、慎重に投与すること。
生物学的同等性試験
トリクロルメチアジド錠1mg「NP」
トリクロルメチアジド錠1mg「NP」2錠と標準製剤1錠(トリクロルメチアジドとして2mg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時に経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC0→24hr、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→24hr(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
トリクロルメチアジド錠1mg「NP」(2錠)181.6±40.647.8±9.82.0±0.81.6±0.2
標準製剤(錠剤、2mg)169.8±32.547.8±10.61.8±0.71.6±0.2
(Mean±S.D.,n=16)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
トリクロルメチアジド錠2mg「NP」
トリクロルメチアジド錠2mg「NP」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)に基づき、トリクロルメチアジド錠1mg「NP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
溶出挙動
トリクロルメチアジド錠1mg「NP」及びトリクロルメチアジド錠2mg「NP」は、日本薬局方医薬品各条に定められたトリクロルメチアジド錠の溶出規格に適合していることが確認されている。