製品名 フルイトラン錠1mg
フルイトラン錠2mg

一般名

トリクロルメチアジド

Trichlormethiazide

薬効分類

降圧薬

 ＞利尿薬(サイアザイド系)

価格

1mg1錠：9.8円／錠
2mg1錠：9.8円／錠

製薬会社

• 26.1　製造販売元 ： シオノギファーマ株式会社
  26.2　販売元 ： 塩野義製薬株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 高血圧症（本態性、腎性等）、悪性高血圧、心性浮腫（うっ血性心不全）、腎性浮腫、肝性浮腫、月経前緊張症

用法・用量

• 通常、成人にはトリクロルメチアジドとして1日2～8mgを1～2回に分割経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。
  ただし、高血圧症に用いる場合には少量から投与を開始して徐々に増量すること。また、悪性高血圧に用いる場合には、通常、他の降圧剤と併用すること。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 2.1　無尿の患者［本剤の効果が期待できない。］

• 2.2　急性腎不全の患者［9.2.1参照］

• 2.3　体液中のナトリウム、カリウムが明らかに減少している患者［低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。］［11.1.2、11.1.3参照］

• 2.4　チアジド系薬剤又はその類似化合物（例えばクロルタリドン等のスルホンアミド誘導体）に対する過敏症の既往歴のある患者

• 2.5　デスモプレシン酢酸塩水和物（男性における夜間多尿による夜間頻尿）を投与中の患者［10.1参照］

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　再生不良性貧血（0.1％未満）

11.1.2　低ナトリウム血症（頻度不明）

倦怠感、食欲不振、嘔気、嘔吐、痙攣、意識障害等を伴う低ナトリウム血症があらわれることがある。［2.3、9.1.5参照］

11.1.3　低カリウム血症（頻度不明）

倦怠感、脱力感、不整脈等を伴う低カリウム血症があらわれることがある。［2.3参照］

11.1.4　間質性肺炎（頻度不明）

注意

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　重篤な冠動脈硬化症又は脳動脈硬化症のある患者

急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。

9.1.2　本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者

高尿酸血症、高血糖症を来し、痛風、血糖値の悪化や顕性化のおそれがある。

9.1.3　下痢、嘔吐のある患者

電解質失調を起こすおそれがある。

9.1.4　高カルシウム血症、副甲状腺機能亢進症のある患者

血清カルシウムを上昇させるおそれがある。

9.1.5　減塩療法時の患者

低ナトリウム血症等の電解質失調を起こすおそれがある。［11.1.2参照］

9.1.6　交感神経切除後の患者

本剤の降圧作用が増強される。

9.2　腎機能障害患者

9.2.1　急性腎不全の患者

投与しないこと。腎機能を更に悪化させるおそれがある。［2.2参照］

9.2.2　重篤な腎障害のある患者

腎機能を更に悪化させるおそれがある。

9.3　肝機能障害患者

9.3.1　進行した肝硬変症のある患者

肝性昏睡を誘発することがある。

9.3.2　肝疾患・肝機能障害のある患者

肝機能を更に悪化させるおそれがある。

9.5　妊婦

妊娠後期には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。チアジド系薬剤では、新生児又は乳児に高ビリルビン血症、血小板減少等を起こすことがある。また、利尿効果に基づく血漿量減少、血液濃縮、子宮・胎盤血流量減少があらわれることがある。

9.6　授乳婦

授乳しないことが望ましい。類薬において、ヒトで母乳中に移行することが報告されている。

9.7　小児等

乳児は電解質のバランスがくずれやすい。

9.8　高齢者

以下の点に注意し、少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。

・急激な利尿は血漿量の減少を来し、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある。

・特に心疾患等のある高齢者では、急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。

・一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。

・低ナトリウム血症、低カリウム血症があらわれやすい。

8.重要な基本的注意

8.1　本剤の利尿効果は急激にあらわれることがあるので、電解質失調、脱水に十分注意し、少量から投与を開始して、徐々に増量すること。

8.2　連用する場合、電解質失調があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。

8.3　夜間の休息が特に必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。

8.4　降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

軽・中等症本態性高血圧症患者9例（食塩摂取量を7～10g/日に制限）に、トリクロルメチアジド4mgを1日1回朝食後（8時）に1週間経口投与し、第6日に採血した。血漿中濃度は、投与約3時間後に最高値0.088±0.010μg/mL（平均値±標準誤差）に達し、以後漸減し、8時間後では0.027±0.005μg/mLであった。

図16-1　血漿中濃度，尿中排泄量，尿中累積排泄率の時間推移

16.3　分布

イヌ血漿を用いたin vitro試験系で、血漿蛋白結合率は約85％であった。

16.4　代謝

トリクロルメチアジドは、ヒト肝細胞を用いたin vitro試験系ではほとんど代謝を受けなかった。

16.5　排泄

軽・中等症本態性高血圧症患者9例（食塩摂取量を7～10g/日に制限）に、トリクロルメチアジド4mgを1日1回朝食後（8時）に1週間経口投与し、第7日に採尿した。24時間後までの尿中累積排泄率は68.2±4.3％（平均値±標準誤差）であった。

16.7　薬物相互作用

ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro試験系で、CYP活性に対するトリクロルメチアジドの阻害作用について検討した結果、CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1及びCYP3A4/5を阻害しなかった。