製品名 ウラリット－U配合散
ウラリット配合錠

一般名

クエン酸カリウム
クエン酸ナトリウム水和物

Potassium Citrate
Sodium Citrate Hydrate

薬効分類

痛風･高尿酸血症治療薬

 ＞アシドーシス治療薬

価格

1g：17.3円／ｇ
1錠：9円／錠

製薬会社

• 製造販売元：日本ケミファ株式会社
  提携：マダウス社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 痛風並びに高尿酸血症における酸性尿の改善

• アシドーシスの改善

用法・用量

• ウラリット-U配合散

  • 痛風並びに高尿酸血症における酸性尿の改善

    • 通常成人1回1gを1日3回経口投与するが、尿検査でpH6.2から6.8の範囲に入るよう投与量を調整する。

  • アシドーシスの改善

    • 原則として成人1日量6gを3～4回に分けて経口投与するが、年齢、体重、血液ガス分析結果などから患者の状況に応じ適宜増減する。

• ウラリット配合錠

  • 痛風並びに高尿酸血症における酸性尿の改善

    • 通常成人1回2錠を1日3回経口投与するが、尿検査でpH6.2から6.8の範囲に入るよう投与量を調整する。

  • アシドーシスの改善

    • 原則として成人1日量12錠を3～4回に分けて経口投与するが、年齢、体重、血液ガス分析結果などから患者の状況に応じ適宜増減する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• ヘキサミンを投与中の患者（「3.相互作用」の項参照）

副作用

高カリウム血症（0.21％）

高カリウム血症があらわれることがある。また、高カリウム血症に伴い、徐脈、全身倦怠感、脱力感等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

腎機能障害のある患者［カリウムの排泄低下により、高カリウム血症があらわれやすい。］（「2.重要な基本的注意」の項参照）

肝疾患・肝機能障害のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］

尿路感染症の患者［感染を助長するおそれがある。］

重要な基本的注意

本剤の投与に際しては、患者の血清電解質の変化に注意すること。特に、腎機能障害のある患者に投与する場合や、長期間投与する場合には、血中のカリウム値、腎機能等を定期的に検査すること。また、高カリウム血症があらわれた場合には、投与を中止すること。（「4.副作用」の項参照）

リン酸カルシウムは、アルカリ側で不溶性となることが知られているので、結石防止のため過度の尿アルカリ化は避けるべきである。

適用上の注意

ウラリット-U配合散

服用時

服用しにくい場合は、水などに溶かして服用すること。［本剤は、塩味が強く服用しにくいことがある。また、痛風・高尿酸血症の患者においては、尿量の増加をはかることが望ましいとされている。］

ウラリット配合錠

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

高齢者への投与

高齢者では、生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすいので、減量するなど注意すること。

薬物動態

本剤の体内薬物動態は、本剤の成分及び代謝産物がすべて生体常在物質であることをふまえて解析された。

血中濃度

健常成人にウラリット-U配合散・ウラリット配合錠を単回経口投与した時、血中クエン酸動態は下表のとおりであった。
血中ナトリウム、カリウム、重炭酸濃度は、投与後一過性に用量依存的増加傾向を示した。

ウラリット-U配合散・ウラリット配合錠の単回経口投与時の血中クエン酸動態
投与量 Cmax （μg/mL） Tmax （hr） t1/2 （hr） ウラリット-U配合散 （n＝5） 1（g） 22.6 0.5 － 3（g） 31.8 0.5 2.6 6（g） 40.0 0.5 2.2 ウラリット配合錠 （n＝20） 6（錠） 30.0 0.8 2.3

代謝

本剤の成分であるクエン酸塩は生体常在物質であり、細胞内に存在するTCA回路などで通常の代謝を受け、代謝産物として重炭酸塩を産生すると考えられる。

排泄

健常成人にウラリット-U配合散1g、3g、6gを単回経口投与した時、尿中重炭酸濃度は用量依存的な増加傾向を示した。投与後24時間までの尿中排泄増加量（コントロール群との差）を指標に尿中総排泄量を評価すると、クエン酸は投与量の約1％であり、ナトリウムとカリウムは投与量にほぼ一致する量であった。

連続投与

健常成人にウラリット-U配合散1日3g（分3）、4g（分4）、9g（分3）を5日間連続経口投与した時、血中クエン酸濃度は用量依存的に増加したが、血中重炭酸濃度に大きな変動はなかった。尿中重炭酸濃度は用量依存的な増加を示した。血中及び尿中のナトリウム、カリウムに大きな変動はなかった。

（参考）ラットでの薬物動態

ラットに［1,5-¹⁴C］クエン酸を含有するウラリット-U配合散を250mg/kg単回経口投与したところ、放射能は速やかに血中に出現し、全身に分布した。投与後1週間までに投与量の86.7％がCO₂として呼気中に排泄された。その他7.0％が尿中へ、1.8％が糞中へ排泄され、2.6％が体内に残存していた。尿中にはクエン酸及び代謝産物の尿素とα-ケトグルタル酸が検出された。