製品名 サルポグレラート塩酸塩錠50mg「オーハラ」
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「オーハラ」

一般名
Sarpogrelate Hydrochloride
薬効分類
凝固・抗血栓薬
 >抗血小板薬(セロトニン受容体拮抗薬)
価格
50mg1錠:32.7円/錠
100mg1錠:54.5円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛および冷感等の虚血性諸症状の改善

用法・用量

  • サルポグレラート塩酸塩として、通常成人1回100mgを1日3回食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 出血している患者(血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等)〔出血を更に増強する可能性がある。〕
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
副作用
(頻度不明)
脳出血、消化管出血
脳出血、吐血や下血等の消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少
血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症
無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

月経期間中の患者〔出血を増強するおそれがある。〕
出血傾向並びにその素因のある患者〔出血傾向を増強するおそれがある。〕
抗凝固剤(ワルファリン等)あるいは血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリン、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等)を投与中の患者〔出血傾向を増強するおそれがある。〕
重篤な腎障害のある患者〔排泄に影響するおそれがある。〕

重要な基本的注意

本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕

高齢者への投与

高齢者では低用量(例えば150mg/日)より投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。〔一般に高齢者では腎、肝等の生理機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験(ラット)で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている。〕
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない。)

薬物動態

生物学的同等性試験
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「オーハラ」
「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)に基づき、新処方製剤のサルポグレラート塩酸塩錠50mg「オーハラ」と、ヒトを対象とした生物学的同等性試験により標準製剤(錠剤、50mg)との同等性が確認された旧処方製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩としてそれぞれ50mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ
nAUC0→6
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
tmax
(hr)
t1/2
(hr)
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「オーハラ」23247.58±115.53269.96±141.060.9±0.50.6±0.2
旧処方製剤
(錠剤、50mg)
23253.59±115.52286.69±170.730.9±0.50.6±0.2
(Mean±S.D.)
血漿中サルポグレラート濃度の推移
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「オーハラ」
「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)に基づき、新処方製剤のサルポグレラート塩酸塩錠100mg「オーハラ」と、ヒトを対象とした生物学的同等性試験により標準製剤(錠剤、100mg)との同等性が確認された旧処方製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩としてそれぞれ100mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ
nAUC0→6
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
tmax
(hr)
t1/2
(hr)
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「オーハラ」23869.56±307.24961.62±591.421.2±0.70.8±0.2
旧処方製剤
(錠剤、100mg)
23771.82±232.49851.83±488.991.2±0.60.8±0.2
(Mean±S.D.)
血漿中サルポグレラート濃度の推移
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「オーハラ」及びサルポグレラート塩酸塩錠100mg「オーハラ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたサルポグレラート塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。