製品名 アムロジン錠2.5mg
アムロジン錠5mg
アムロジン錠10mg
アムロジンOD錠2.5mg
アムロジンOD錠5mg
アムロジンOD錠10mg

一般名
Amlodipine Besilate
薬効分類
降圧薬
 >Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)
価格
2.5mg1錠:23.3円/錠
5mg1錠:42.4円/錠
10mg1錠:65.1円/錠
2.5mg1錠:23.3円/錠
5mg1錠:42.4円/錠
10mg1錠:65.1円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高血圧症、狭心症

用法・用量

  • アムロジン錠2.5mg

    • 成人の場合

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。
          なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
          なお、症状に応じ適宜増減する。
    • 小児の場合

      • 高血圧症

        • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
          なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
  • アムロジン錠5mg

    • 成人の場合

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。
          なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
          なお、症状に応じ適宜増減する。
    • 小児の場合

      • 高血圧症

        • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
          なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
  • アムロジン錠10mg

    • 成人の場合

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。
          なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
          なお、症状に応じ適宜増減する。
  • アムロジンOD錠2.5mg

    • 成人の場合

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。
          なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
          なお、症状に応じ適宜増減する。
    • 小児の場合

      • 高血圧症

        • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
          なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
  • アムロジンOD錠5mg

    • 成人の場合

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。
          なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
          なお、症状に応じ適宜増減する。
    • 小児の場合

      • 高血圧症

        • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
          なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
  • アムロジンOD錠10mg

    • 成人の場合

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。
          なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
          なお、症状に応じ適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
  • ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
劇症肝炎(頻度不明※1)、肝機能障害、黄疸(0.1%未満)
劇症肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症(頻度不明※1)、白血球減少(0.1%未満)、血小板減少(頻度不明※1)
無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
房室ブロック(0.1%未満)
房室ブロック(初期症状:徐脈、めまい等)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症(頻度不明※1)
横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
※1)市販後の自発報告等又は外国での報告のため頻度不明。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

過度に血圧の低い患者〔さらに血圧が低下するおそれがある。〕
肝機能障害のある患者〔本剤は主として肝臓で代謝されるため、血中濃度半減期の延長及び血中濃度-時間曲線下面積(AUC)が増大することがある。高用量(10mg)において副作用の発現頻度が高くなる可能性があるので、増量時には慎重に投与すること。「副作用」、「薬物動態」の項参照〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
重篤な腎機能障害のある患者〔一般的に腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下することがある。〕

重要な基本的注意

降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

適用上の注意

〔アムロジン錠〕
分割後
分割後は早めに使用すること。分割後に使用する場合には、遮光の上30日以内に使用すること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
〔アムロジンOD錠〕
分割後
分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
本剤をPTPシート又は瓶から取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。
服用時
本剤は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。
アムロジン錠2.5mg
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
アムロジン錠5mg
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
アムロジンOD錠2.5mg
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。〔「適用上の注意」の項参照〕
アムロジンOD錠5mg
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。〔「適用上の注意」の項参照〕
アムロジンOD錠10mg
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。〔「適用上の注意」の項参照〕
本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。〔「薬物動態」の項参照〕

高齢者への投与

高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされていること及び高齢者での体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められているので、低用量(2.5mg/日)から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。(「薬物動態」の項参照)

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている。〕
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。〔ヒト母乳中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

薬物動態

血中濃度
健常成人
健常成人にアムロジピンとして2.5mg又は5mgを単回経口投与した場合の薬物動態は図及び表のとおりであった。血清中アムロジピン濃度は用量に比例して推移し、いずれの投与量においても投与後約6時間で最高血清中濃度に達し、血清中濃度半減期は長かった。また、アムロジンOD錠とアムロジン錠は生物学的に同等であることが確認された。
剤形アムロジピンとしての投与量
(mg)
Tmax
(hr)
Cmax
(ng/mL)
AUC0~72hr
(ng・hr/mL)
T1/2
(hr)
アムロジンOD錠2.5mg
(24例)
2.56.0±0.81.13±0.2537.1±10.237.8±6.8
アムロジン錠2.5mg
(24例)
2.55.8±1.01.23±0.2638.0±10.136.5±4.2
アムロジンOD錠5mg
(23例)
55.6±1.02.51±0.6684.3±20.836.2±5.0
アムロジン錠5mg
(23例)
55.5±1.42.81±0.4084.8±15.035.4±7.4
平均値±標準偏差、Tmax:最高血清中濃度到達時間
Cmax:最高血清中濃度、AUC:血清中濃度-時間曲線下面積
T1/2:血清中濃度半減期
健常成人20名(平均年齢32.1歳)にアムロジピンとして10mgを単回投与した時の血漿中濃度のTmax、Cmax、AUC0-∞及びT1/2は、それぞれ9.3時間、5.84ng/mL、298ng・hr/mL及び35.1時間であり、外国人と比較した結果、同様であった。
また、健常成人にアムロジピンとして2.5mgを反復経口投与(1日1回14日間)した場合の血清中アムロジピン濃度は、投与6~8日後に定常状態(初回投与時の約3倍)に達し、以後の蓄積は認められなかった。
肝機能障害患者
成人肝硬変患者(Child A,Bクラス)5例にアムロジピンとして2.5mgを単回経口投与した場合の薬物動態は図及び表のとおりであった。健常成人に比較して、Tmax、Cmaxにはほとんど差が認められなかったが、T1/2の延長、AUCの増大が認められた。
Tmax
(hr)
Cmax
(ng/mL)
AUC0~∞
(ng・hr/mL)
T1/2
(hr)
肝機能障害患者7.2±1.21.9±0.2104.0±15.543.0±8.0
健常成人7.3±0.41.64±0.0768.1±5.433.3±2.2
平均値±標準誤差有意差検定:n.s.
高齢者
老年高血圧症患者(平均年齢79.7歳)6例にアムロジピンとして5mgを単回、及び8日間連続投与した場合の薬物動態は図及び表のとおりであった。単回投与した場合、若年健常者に比較してCmax及びAUCは有意に高値であった。また、8日間連続投与した場合、若年健常者に比較してCmaxは有意に高値であった。
老年高血圧症患者若年健常者
単回投与時連続投与時単回投与時連続投与時
Cmax(ng/mL)4.24±0.08§§14.9±2.2§2.63±0.357.51±0.32
Tmax(hr)7.2±0.498.0±1.86.7±0.428.0±0.7
T1/2(hr)37.5±6.047.4±11.327.7±4.634.7±2.7
AUC0~48hr(ng・hr/mL)116.9±8.4§§63.2±5.5
平均値±標準誤差§p<0.05,§§p<0.01(vs 健常者)
小児(外国人データ)
高血圧症患者にアムロジピンとして1日1.25~20mgを連続投与した母集団薬物動態試験の結果、クリアランス(平均値)は、6~12歳(34例)で24.9L/hr、13~17歳(28例)で27.9L/hrと推定され、成人における値と同様であった。
(注)小児患者において本剤の承認された1日通常用量は2.5mgである。
血漿蛋白結合率
ヒト血漿蛋白との結合率は97.1%(in vitro,平衡透析法)であった。
代謝・排泄
健常成人にアムロジピンとして2.5mg又は5mgを単回経口投与した場合、尿中に未変化体として排泄される割合は小さく、いずれの投与量においても尿中未変化体排泄率は投与後24時間までに投与量の約3%、144時間までに約8%であった。主たる尿中代謝体はジヒドロピリジン環の酸化したピリジン環体及びその酸化的脱アミノ体であった。
また、健常成人(外国人)2例に14C-アムロジピン15mgを単回経口投与した場合、投与後12日までに投与放射能の59.3%が尿中に23.4%が糞中に排泄され、投与後72時間までの尿中放射能の9%が未変化体であった。