製品名 ノルバスク錠2.5mg
ノルバスク錠5mg
ノルバスク錠10mg
ノルバスクOD錠2.5mg
ノルバスクOD錠5mg
ノルバスクOD錠10mg

一般名
Amlodipine Besilate
薬効分類
降圧薬
 >Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)
価格
2.5mg1錠:21.9円/錠
5mg1錠:38円/錠
10mg1錠:60.1円/錠
2.5mg1錠:21.9円/錠
5mg1錠:38円/錠
10mg1錠:60.1円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • ○高血圧症
  • ○狭心症

用法・用量

  • ノルバスク錠2.5mg

    • <錠2.5mg>

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
        • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
  • ノルバスク錠5mg

    • <錠5mg>

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
        • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
  • ノルバスク錠10mg

    • <錠10mg>

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
  • ノルバスクOD錠2.5mg

    • <OD錠2.5mg>

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
        • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
  • ノルバスクOD錠5mg

    • <OD錠5mg>

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
        • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
  • ノルバスクOD錠10mg

    • <OD錠10mg>

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 2.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[9.5参照]
  • 2.2 ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 劇症肝炎(頻度不明)、肝機能障害、黄疸(0.1%未満)
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。
11.1.2 無顆粒球症(頻度不明)、白血球減少(0.1%未満)、血小板減少(頻度不明)
11.1.3 房室ブロック(0.1%未満)
徐脈、めまい等の初期症状があらわれることがある。
11.1.4 横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
注意

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 過度に血圧の低い患者
さらに血圧が低下するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
降圧に伴い腎機能が低下することがある。
9.3 肝機能障害患者
増量時には慎重に投与すること。高用量(10mg)において副作用の発現率が高まるおそれがある。本剤は主に肝で代謝されるため、血中濃度半減期の延長及び血中濃度-時間曲線下面積(AUC)が増大することがある。[11.2、16.6.1参照]
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている。[2.1参照]
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
低用量(2.5mg/日)から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められている。[16.6.3参照]

8.重要な基本的注意

8.1 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.2 本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。

14.適用上の注意

14.1 薬剤調製時の注意
<錠>
14.1.1 分割後は早めに使用すること。分割後に使用する場合には、遮光の上30日以内に使用すること。
<OD錠>
14.1.2 分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。
14.2 薬剤交付時の注意
<製剤共通>
14.2.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
<OD錠>
14.2.2 本剤をPTPシート又は瓶から取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。
14.2.3 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

7.用法及び用量に関連する注意

ノルバスク錠2.5mg
<錠2.5mg>
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。

7.用法及び用量に関連する注意

ノルバスク錠5mg
<錠5mg>
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。

7.用法及び用量に関連する注意

ノルバスクOD錠2.5mg
<OD錠2.5mg>
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。

7.用法及び用量に関連する注意

ノルバスクOD錠5mg
<OD錠5mg>
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。

5.効能又は効果に関連する注意

本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。

16.薬物動態

16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人にアムロジピンベシル酸塩錠又は口腔内崩壊錠をクロスオーバー法にてアムロジピンとして2.5mg又は5mgを単回経口投与したときの血清中アムロジピン濃度推移及び薬物動態パラメータは図及び表の通りである。血清中アムロジピン濃度は用量に比例して推移し、いずれの投与量においても投与後約6時間で最高血清中濃度に達し、血清中濃度半減期は長かった。また、アムロジピン口腔内崩壊錠とアムロジピンベシル酸塩錠は生物学的に同等であることが確認された。
投与量剤形Tmax(hr)Cmax(ng/mL)AUC(ng・hr/mL)T1/2(hr)
2.5mgアムロジピン口腔内崩壊錠6.0±0.81.13±0.2537.1±10.237.8±6.8
アムロジピン錠5.8±1.01.23±0.2638.0±10.136.5±4.2
5mgアムロジピン口腔内崩壊錠5.6±1.02.51±0.6684.3±20.836.2±5.0
アムロジピン錠5.5±1.42.81±0.4084.8±15.035.4±7.4
Tmax:最高血清中濃度到達時間、Cmax:最高血清中濃度
AUC:血清中濃度-時間曲線下面積(0~72時間値)、T1/2:血清中濃度半減期、Mean±S.D.
また、健康成人20例(平均年齢32.1歳)にアムロジピンとして10mgを単回投与した時の血漿中濃度のTmax、Cmax、AUC0-∞及びT1/2は、それぞれ9.3時間、5.84ng/mL、298ng・hr/mL及び35.1時間であり、外国人と比較した結果、同様であった。
16.1.2 反復投与
健康成人6例(平均年齢33.5歳)にアムロジピンとして2.5mgを1日1回14日間反復投与した場合の血清中アムロジピン濃度は、投与6~8日後に定常状態に達し、以後の蓄積は認められなかった。最終投与日(14日目)のCmax及びAUC0~24hrはそれぞれ3.5ng/mL及び61.8ng・hr/mLであり、初回投与時(1.4ng/mL及び19.3ng・hr/mL)の約3倍であった。投与中止後、血清中濃度は漸減し、投与中止5日目には0.24ng/mLとなった。
16.2 吸収
16.2.1 食事の影響
健康成人にアムロジピンとして5mgをクロスオーバー法により空腹時又は食後に単回経口投与した場合の薬物動態パラメータに有意差は認められず、アムロジピンの吸収に及ぼす食事の影響は少ないものと考えられる。
16.3 分布
16.3.1 血漿蛋白結合率
ヒト血漿蛋白との結合率は97.1%(in vitro、平衡透析法)であった。
16.4 代謝
健康成人16例にアムロジピン5mgを単回経口投与した場合、24時間までに認められた主たる尿中代謝体はジヒドロピリジン環の酸化したピリジン環体及びその酸化的脱アミノ体であった。
16.5 排泄
16.5.1 尿中排泄
健康成人6例にアムロジピンとして2.5mg又は5mgを単回経口投与した場合、尿中に未変化体として排泄される割合は小さく、いずれの投与量においても尿中未変化体排泄率は投与後24時間までに投与量の約3%、144時間までに約8%であった。また2.5mgを1日1回14日間連続投与した場合の尿中排泄率は投与開始6日目でほぼ定常状態に達し、6日目以降の1日当たりの未変化体の尿中排泄率は6.3~7.4%であった。
健康成人2例に14C-標識アムロジピン15mgを単回経口投与した場合、投与12日目までに投与放射能の59.3%は尿中、23.4%は糞中に排泄され、投与後72時間までの尿中放射能の9%は未変化体であった。その他に9種の代謝物が認められた(外国人データ)。
なお、これら代謝物にはアムロジピンをしのぐ薬理作用は認められていない。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 肝機能障害患者
成人肝硬変患者(Child分類A、B)5例にアムロジピンとして2.5mgを単回投与した場合の血中濃度推移並びに薬物動態パラメータは図及び表の通りである。健康成人に比し、投与72時間後の血中濃度が有意に上昇し、T1/2、AUCはやや高値を示したが有意差は認められなかった。[9.3参照]
Tmax(hr)Cmax(ng/mL)AUC0~∞(ng・hr/mL)T1/2(hr)
肝機能障害患者7.2±1.21.9±0.2104.0±15.543.0±8.0
健康成人7.3±0.41.64±0.0768.1±5.433.3±2.2
有意差検定:n.s.Mean±S.E.
16.6.2 小児
高血圧症患者にアムロジピンとして1日1.25~20mgを連続投与した母集団薬物動態試験の結果、クリアランス(平均値)は、6~12歳(34例)で24.9L/hr、13~17歳(28例)で27.9L/hrと推定され、成人における値と同様であった(外国人データ)。
注)小児患者において本剤の承認された1日通常用量は2.5mgである。
16.6.3 高齢者
老年高血圧症患者6例(男2、女4、平均年齢79.7歳)にアムロジピンとして5mgを単回、及び8日間反復投与した場合の血漿中濃度推移並びに薬物動態パラメータは図及び表の通りである。単回投与した場合、若年健康成人(男6、平均年齢22.3歳)に比し、Cmax、AUCは有意に高値を示したが、T1/2に有意差は認められなかった。反復投与時には老年者の血清中アムロジピン濃度は若年者よりも高く推移したが、そのパターンは若年者に類似しており、老年者でその蓄積が増大する傾向は認められなかった。[9.8参照]
老年高血圧症患者若年健康成人
単回投与時反復投与時単回投与時反復投与時
Cmax(ng/mL)4.24±0.08b)14.9±2.2a)2.63±0.357.51±0.32
Tmax(hr)7.2±0.498.0±1.86.7±0.428.0±0.7
T1/2(hr)37.5±6.047.4±11.327.7±4.634.7±2.7
AUC(ng・hr/mL)116.9±8.4b)63.2±5.5
Mean±S.E.、AUC:0~48時間値a)p<0.05、b)p<0.01(vs健康者)
エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。