製品名 ノルバスク錠2.5mg
ノルバスク錠5mg
ノルバスク錠10mg
ノルバスクOD錠2.5mg
ノルバスクOD錠5mg
ノルバスクOD錠10mg

一般名
Amlodipine Besilate
薬効分類
降圧薬
 >Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)
価格
2.5mg1錠:23.8円/錠
5mg1錠:43.4円/錠
10mg1錠:65.7円/錠
2.5mg1錠:23.8円/錠
5mg1錠:43.4円/錠
10mg1錠:65.7円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高血圧症、狭心症

用法・用量

  • ノルバスク錠2.5mg

    • 成人への投与

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
    • 小児への投与

      • 高血圧症

        • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
  • ノルバスク錠5mg

    • 成人への投与

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
    • 小児への投与

      • 高血圧症

        • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
  • ノルバスク錠10mg

    • 成人への投与

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
  • ノルバスクOD錠2.5mg

    • 成人への投与

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
    • 小児への投与

      • 高血圧症

        • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
  • ノルバスクOD錠5mg

    • 成人への投与

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
    • 小児への投与

      • 高血圧症

        • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
  • ノルバスクOD錠10mg

    • 成人への投与

      • 高血圧症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
      • 狭心症

        • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
  • ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
劇症肝炎(頻度不明)、肝機能障害、黄疸(0.1%未満)
劇症肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症(頻度不明)、白血球減少(0.1%未満)、血小板減少(頻度不明
無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
房室ブロック(0.1%未満)
房室ブロック(初期症状:徐脈、めまい等)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症(頻度不明
横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
*:自発報告のため頻度不明。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

過度に血圧の低い患者[さらに血圧が低下するおそれがある。]
肝機能障害のある患者[本剤は主に肝で代謝されるため、肝機能障害患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度-時間曲線下面積(AUC)が増大することがある。高用量(10mg)において副作用の発現率が高まる可能性があるので、増量時には慎重に投与すること(「薬物動態」、「副作用」の項参照)。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
重篤な腎機能障害のある患者[一般的に腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下することがある。]

重要な基本的注意

降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

適用上の注意

〔ノルバスク錠〕
分割後
分割後は早めに使用すること。分割後に使用する場合には、遮光の上30日以内に使用すること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
〔ノルバスクOD錠〕
分割後
分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。
本剤をPTPシート又は瓶から取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。
服用時
本剤は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。
ノルバスク錠2.5mg
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
ノルバスク錠5mg
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
ノルバスクOD錠2.5mg
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと[「適用上の注意」の項参照]。
ノルバスクOD錠5mg
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと[「適用上の注意」の項参照]。
ノルバスクOD錠10mg
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと[「適用上の注意」の項参照]。
本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。

高齢者への投与

高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされていること及び高齢者での体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められているので、低用量(2.5mg/日)から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること[「薬物動態」の項参照]。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと[動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている]。
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること[ヒト母乳中へ移行することが報告されている]。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

薬物動態

血中濃度
単回投与
健常成人にアムロジピンベシル酸塩錠又は口腔内崩壊錠をクロスオーバー法にてアムロジピンとして2.5mg又は5mgを単回経口投与したときの血清中アムロジピン濃度推移及び薬物動態パラメータは図及び表の通りである。
投与量剤形Tmax(hr)Cmax(ng/mL)AUC(ng・hr/mL)T1/2(hr)
2.5mgアムロジピン口腔内崩壊錠6.0±0.81.13±0.2537.1±10.237.8±6.8
アムロジピン錠5.8±1.01.23±0.2638.0±10.136.5±4.2
5mgアムロジピン口腔内崩壊錠5.6±1.02.51±0.6684.3±20.836.2±5.0
アムロジピン錠5.5±1.42.81±0.4084.8±15.035.4±7.4
Tmax:最高血清中濃度到達時間、Cmax:最高血清中濃度
AUC:血清中濃度-時間曲線下面積(0~72時間値)、T1/2:血清中濃度半減期、Mean±S.D.
また、健常成人20名(平均年齢32.1歳)にアムロジピンとして10mgを単回投与した時の血漿中濃度のTmax、Cmax、AUC0-∞及びT1/2は、それぞれ9.3時間、5.84ng/mL、298ng・hr/mL及び35.1時間であり、外国人と比較した結果、同様であった。
連続投与
健常成人6名(平均年齢33.5歳)にアムロジピンとして2.5mgを1日1回14日間連続投与した場合の血清中濃度は投与開始6日目以降にプラトーに達した。最終投与日(14日目)のCmax及びAUC0~24hrはそれぞれ3.5ng/mL及び61.8ng・hr/mLであり、初回投与時(1.4ng/mL及び19.3ng・hr/mL)の約3倍であった。投与中止後、血清中濃度は漸減し、投与中止5日目には0.24ng/mLとなった。
血漿蛋白結合率
ヒト血漿蛋白との結合率は97.1%(in vitro,平衡透析法)であった。
尿中排泄
アムロジピンとして2.5mg又は5mgを健常成人に単回経口投与した場合の投与後6日目までの尿中累積排泄率は、いずれの用量においても約8%であった。また2.5mgを1日1回14日間連続投与した場合の尿中排泄率は投与開始6日目でほぼ定常状態に達し、6日目以降の1日当たりの未変化体の尿中排泄率は6.3~7.4%であった。
<参考>
Beresfordらは健常成人に14C-標識アムロジピン15mgを単回経口投与した場合、投与12日目までに投与放射能の59.3%は尿中、23.4%は糞中に排泄され、尿中放射能の9%は未変化体であり、その他に9種の代謝物が認められたと報告している。
なお、これら代謝物にはアムロジピンをしのぐ薬理作用は認められていない。
食事の影響
健常成人にアムロジピンとして5mgをクロスオーバー法により空腹時又は食後に単回経口投与した場合の薬物動態パラメータに有意差は認められず、アムロジピンの吸収に及ぼす食事の影響は少ないものと考えられる。
肝機能障害患者
成人肝硬変患者(Child分類A,B)5例にアムロジピンとして2.5mgを単回投与した場合の血中濃度推移並びに薬物動態パラメータは図及び表の通りである。健常成人に比し、投与72時間後の血中濃度が有意に上昇し、T1/2、AUCはやや高値を示したが有意差は認められなかった。
Tmax(hr)Cmax(ng/mL)AUC0~∞(ng・hr/mL)T1/2(hr)
肝機能障害患者7.2±1.21.9±0.2104.0±15.543.0±8.0
健常成人7.3±0.41.64±0.0768.1±5.433.3±2.2
有意差検定:n.s.Mean±S.E.
高齢者
高齢高血圧患者6例(男2、女4、平均年齢79.7歳)にアムロジピンとして5mgを単回、及び8日間連続投与した場合の血漿中濃度推移並びに薬物動態パラメータは図及び表の通りである。若年健常者(男6、平均年齢22.3歳)に比し、Cmax、AUCは有意に高値を示したが、T1/2に有意差は認められなかった。
高齢高血圧患者若年健常者
単回投与時連続投与時単回投与時連続投与時
Cmax(ng/mL)4.24±0.08**14.9±2.22.63±0.357.51±0.32
Tmax(hr)7.2±0.498.0±1.86.7±0.428.0±0.7
T1/2(hr)37.5±6.047.4±11.327.7±4.634.7±2.7
AUC(ng・hr/mL)116.9±8.4**63.2±5.5
Mean±S.E.、AUC:0~48時間値p<0.05、**p<0.01(vs健常者)
小児患者(外国人データ)
高血圧症患者にアムロジピンとして1日1.25~20mgを連続投与した母集団薬物動態試験の結果、クリアランス(平均値)は、6~12歳(34例)で24.9L/hr、13~17歳(28例)で27.9L/hrと推定され、成人における値と同様であった。
(注)小児患者において本剤の承認された1日通常用量は2.5mgである。