製品名 アムロジピン錠2.5mg「アメル」
アムロジピン錠5mg「アメル」
アムロジピン錠10mg「アメル」
アムロジピンOD錠2.5mg「アメル」
アムロジピンOD錠5mg「アメル」
アムロジピンOD錠10mg「アメル」

一般名

アムロジピンベシル酸塩

Amlodipine Besilate

薬効分類

降圧薬

 ＞Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)

価格

2.5mg1錠：10.1円／錠
5mg1錠：15.2円／錠
10mg1錠：24.9円／錠
2.5mg1錠：10.1円／錠
5mg1錠：15.2円／錠
10mg1錠：24.9円／錠

製薬会社

• 製造販売元：共和薬品工業株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 高血圧症、狭心症

用法・用量

• ＜錠2.5mg＞

  • 高血圧症

    • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
      なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
    • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
      なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

  • 狭心症

    • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
      なお、症状に応じ適宜増減する。

• ＜錠5mg＞

  • 高血圧症

    • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
      なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
    • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
      なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

  • 狭心症

    • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
      なお、症状に応じ適宜増減する。

• ＜錠10mg＞

  • 高血圧症

    • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
      なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。

  • 狭心症

    • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
      なお、症状に応じ適宜増減する。

• ＜OD錠2.5mg＞

  • 高血圧症

    • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
      なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
    • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
      なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

  • 狭心症

    • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
      なお、症状に応じ適宜増減する。

• ＜OD錠5mg＞

  • 高血圧症

    • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
      なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
    • 通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
      なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

  • 狭心症

    • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
      なお、症状に応じ適宜増減する。

• ＜OD錠10mg＞

  • 高血圧症

    • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
      なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。

  • 狭心症

    • 通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
      なお、症状に応じ適宜増減する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

• ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

（頻度不明）

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸

劇症肝炎、AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

無顆粒球症、白血球減少、血小板減少

無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

房室ブロック

房室ブロック（初期症状：徐脈、めまい等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

過度に血圧の低い患者［さらに血圧が低下するおそれがある。］

肝機能障害のある患者［本剤は主に肝で代謝されるため、肝機能障害患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度－時間曲線下面積（AUC）が増大することがある。高用量（10mg）において副作用の発現率が高まる可能性があるので、増量時には慎重に投与すること（「副作用」の項参照）。］

高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

重篤な腎機能障害のある患者［一般的に腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下することがある。］

重要な基本的注意

降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

適用上の注意

＜アムロジピン錠「アメル」＞

分割後

分割後は早めに使用すること。分割後に使用する場合には、遮光・室温保存のうえ90日以内に使用すること。

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）。

＜アムロジピンOD錠「アメル」＞

分割後

分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

本剤をPTPシート又は瓶から取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。

服用時

本剤は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することも出来る。

6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。

アムロジピンOD錠「アメル」は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと［「適用上の注意」の項参照］。

本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。

高齢者への投与

高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされていること及び高齢者での体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められているので、低用量（2.5mg/日）から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと［動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている］。

授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること［ヒト母乳中へ移行することが報告されている］。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

薬物動態

＜生物学的同等性試験＞

アムロジピン錠「アメル」

アムロジピン錠2.5mg「アメル」及びアムロジピン錠5mg「アメル」と各標準製剤について、下記のとおりクロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、アムロジピン錠10mg｢アメル｣について、｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成18年11月24日　薬食審査発第1124004号）｣に基づき、アムロジピン錠5mg｢アメル｣を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。

標準製剤 試験投与量 アムロジピン錠2.5mg「アメル」 錠剤、2.5mg それぞれ1錠（アムロジピンとして2.5mg） アムロジピン錠5mg「アメル」 錠剤、5mg それぞれ1錠（アムロジピンとして5mg）

判定パラメータ 参考パラメータ AUC（0→72）（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） アムロジピン錠2.5mg「アメル」 53.9±11.9 1.5±0.3 7.3±1.7 47.5±16.6 標準製剤 （錠剤、2.5mg） 53.0±16.2 1.5±0.4 7.2±1.7 40.3±6.3

（Mean±S.D.，n＝12）

判定パラメータ 参考パラメータ AUC（0→72）（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） アムロジピン錠5mg「アメル」 104.0±20.1 3.0±0.6 6.9±1.2 45.4±9.4 標準製剤 （錠剤、5mg） 106.6±19.6 3.1±0.5 7.0±0.9 42.6±10.6

（Mean±S.D.，n＝12）

アムロジピンOD錠「アメル」

アムロジピンOD錠5mg「アメル」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アムロジピンとして5mg）健康成人男子に水なし又は水ありで絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、アムロジピンOD錠2.5mg｢アメル｣及びアムロジピンOD錠10mg｢アメル｣について、それぞれ｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成18年11月24日　薬食審査発第1124004号）｣に基づき、アムロジピンOD錠5mg｢アメル｣を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。

－水なし－

判定パラメータ 参考パラメータ AUC（0→72）（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） アムロジピンOD錠5mg「アメル」 98.5±16.9 2.6±0.6 8.7±2.4 37.6±8.2 標準製剤 （錠剤、5mg） 97.1±15.9 2.6±0.4 8.5±2.1 39.6±9.5

（Mean±S.D.，n＝15）

－水あり－

判定パラメータ 参考パラメータ AUC（0→72）（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） アムロジピンOD錠5mg「アメル」 99.0±19.4 2.8±0.5 6.9±0.8 41.0±10.0 標準製剤 （錠剤、5mg） 96.9±19.4 2.7±0.4 7.0±0.7 42.2±9.7

（Mean±S.D.，n＝16）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

＜溶出挙動＞

アムロジピン錠2.5mg「アメル」・錠5mg「アメル」は、それぞれ日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたアムロジピンベシル酸塩2.5mg錠・5mg錠の溶出規格に適合していることが確認されている。