製品名 イルベタン錠50mg
イルベタン錠100mg
イルベタン錠200mg

一般名
Irbesartan
薬効分類
降圧薬
 >ARB
価格
50mg1錠:53.6円/錠
100mg1錠:101.6円/錠
200mg1錠:154.9円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 高血圧症

用法・用量

  • 通常,成人にはイルベサルタンとして50~100mgを1日1回経口投与する。
    なお,年齢,症状により適宜増減するが,1日最大投与量は200mgまでとする。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]
  • アリスキレンを投与中の糖尿病患者(ただし,他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中,腎機能障害,高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。(「重要な基本的注意」の項参照)]
副作用
血管浮腫(頻度不明)
顔面,口唇,咽頭,舌等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
高カリウム血症(頻度不明)
重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,直ちに適切な処置を行うこと。
ショック,失神,意識消失(頻度不明)
ショック,血圧低下に伴う失神,意識消失があらわれることがあるので,観察を十分に行い,冷感,嘔吐,意識消失等があらわれた場合には,直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中,厳重な減塩療法中,利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し,増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
腎不全(頻度不明)
腎不全があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
肝機能障害,黄疸(0.1~1%未満)
AST(GOT),ALT(GPT),Al-P,γ-GTPの上昇等の肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
低血糖(頻度不明)
低血糖があらわれることがある(糖尿病治療中の患者であらわれやすい)ので,観察を十分に行い,脱力感,空腹感,冷汗,手の震え,集中力低下,痙攣,意識障害等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような場合には直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者[「重要な基本的注意」の項参照]
高カリウム血症の患者[「重要な基本的注意」の項参照]
重篤な腎機能障害のある患者[過度の降圧により腎機能を悪化させるおそれがある。]
肝障害のある患者,特に胆汁性肝硬変及び胆汁うっ滞のある患者[本剤は主に胆汁中に排泄されるため,これらの患者では血中濃度が上昇するおそれがある。(「薬物動態」の項参照)]
脳血管障害のある患者[過度の降圧が脳血流不全を引き起こし,病態を悪化させるおそれがある。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては,腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので,治療上やむを得ないと判断される場合を除き,使用は避けること。
高カリウム血症の患者においては,高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので,治療上やむを得ないと判断される場合を除き,使用は避けること。
また,腎機能障害,コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では,高カリウム血症が発現するおそれがあるので,血清カリウム値に注意すること。
アリスキレンを併用する場合,腎機能障害,高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため,患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお,eGFRが60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンとの併用については,治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。
本剤の投与によって,一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがあるので,そのような場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。また,特に次の患者では低用量から投与を開始し,増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
血液透析中の患者
利尿降圧剤投与中の患者
厳重な減塩療法中の患者
本剤を含むアンジオテンシンII受容体拮抗剤投与中に重篤な肝機能障害があらわれたとの報告がある。肝機能検査を実施するなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
降圧作用に基づくめまい,ふらつきがあらわれることがあるので,高所作業,自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
手術前24時間は投与しないことが望ましい。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

高齢者への投与

高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされているので,低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[脳梗塞等が起こるおそれがある。]
国内臨床試験では65歳未満の非高齢者と65歳以上の高齢者において,本剤の効果及び安全性に差はみられなかった。

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。また,投与中に妊娠が判明した場合には,直ちに投与を中止すること。[妊娠中期及び末期に他のアンジオテンシンII受容体拮抗剤やアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された高血圧症の患者で羊水過少症,胎児・新生児の死亡,新生児の低血圧,腎不全,高カリウム血症,頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮,頭蓋顔面の奇形,肺の発育不全等があらわれたとの報告がある。]
授乳中の婦人への投与を避け,やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物試験(ラット)において乳汁中への移行が認められている。また,動物試験(ラット出生前及び出生後の発生並びに母体の機能に関する試験)の50mg/kg/日以上で哺育期間において出生児の体重増加抑制が認められている。]

小児等への投与

低出生体重児,新生児,乳児,幼児又は小児に対する安全性は確立していない。[使用経験がない。]

薬物動態

血漿中濃度
単回投与
健康成人男性18例にイルベサルタン50,100及び200mgをクロスオーバー法により空腹時単回経口投与したとき,血漿中には主として活性を有する未変化体で存在した。その血漿中濃度及び薬物動態パラメータを図1・表1に示す。
図1 単回経口投与時の血漿中濃度
表1 薬物動態パラメータ
投与量(mg)nCmax(ng/mL)Tmax(hr)AUC(ng・hr/mL)T1/2(hr)
50181084±3751.4±0.73821±120810.1±5.9
1001758±4831.6±0.96848±197413.6±15.4
2002098±4552.0±1.311742±354915.2±18.6
(測定法:LC/MS/MS)(mean±S.D.)
反復投与
健康成人男性6例にイルベサルタン50,100mgを1日1回7日間食後に反復経口投与したとき,血漿中濃度は投与開始後約3~4日で定常状態に達し,両投与量とも蓄積性はみられなかった。
また,高齢者を含む本態性高血圧症患者14例にイルベサルタン100,200mgを1日1回8日間食後に反復経口投与したとき,Cmax及びAUCに投与1日目と投与8日目との間で有意な差はなく,両投与量とも蓄積性はみられなかった。
食事の影響
健康成人男性14例にイルベサルタン100mgを単回経口投与(空腹時又は食後)したとき,Cmax及びAUCに食事の影響はみられなかった。
腎機能障害患者
軽・中等度(9例),高度(10例)の腎機能障害患者にイルベサルタン100mgを1日1回8日間反復経口投与したとき,腎機能正常者と比較してCmax,AUCに有意な差はみられなかった。血液透析中の患者を含め,腎機能障害患者に投与した場合にも蓄積傾向はほとんどないことが示唆された。(外国人によるデータ)
肝機能障害患者
軽・中等度の肝硬変患者10例に,イルベサルタン300mg(承認外用量)を空腹時1日1回7日間反復経口投与したとき,健康成人と比較してCmax,AUCに有意な差はみられなかった。また蓄積傾向がほとんどないことも示唆された。(外国人によるデータ)
高齢者
高齢者(65~80歳,男性10例,女性10例)と若年者(18~35歳,男性10例)にイルベサルタン25mgを1日1回反復経口投与したとき,Cmaxに有意な差はみられなかったが,AUCは若年者に比べて50~68%上昇することが示された。(外国人によるデータ)
代謝
イルベサルタンは,主としてCYP2C9による酸化的代謝とグルクロン酸抱合により代謝される。ヒト肝ミクロソームを用いて,CYP活性に対するイルベサルタンの阻害作用について検討した結果,CYP1A2,CYP2D6及びCYP2E1に対しては阻害せず,CYP2A6,CYP2C8,CYP2C9及びCYP3A4に対して阻害作用が認められたものの,いずれも阻害の程度は弱かった。
排泄
健康成人において未変化体尿中排泄率は約0.3~1.3%であった。
健康成人に14C-標識イルベサルタンを経口投与した場合,放射能の約20%は尿中に排泄され,約54%は糞中に排泄された。(外国人によるデータ)
その他
蛋白結合率
ヒト血清蛋白結合率は約97%であった。
他剤に及ぼす影響
ワルファリン(CYP2C9の基質)と併用したとき,ワルファリンの薬物動態に変化はみられなかった。(外国人によるデータ)