製品名 ブロムペリドール錠1mg「サワイ」
ブロムペリドール錠3mg「サワイ」
ブロムペリドール錠6mg「サワイ」
ブロムペリドール細粒1%「サワイ」

一般名
Bromperidol
薬効分類
抗精神病薬
 >抗精神病薬(ブチロフェノン系)
価格
1mg1錠:5.6円/錠
3mg1錠:9.5円/錠
6mg1錠:17.7円/錠
1%1g:33.1円/g

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 統合失調症

用法・用量

  • ブロムペリドールとして、通常成人1日3~18mgを経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日36mgまで増量することができる。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 昏睡状態の患者〔昏睡状態を悪化させるおそれがある。〕
  • バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制作用が増強される(「相互作用」の項参照)。〕
  • 重症の心不全の患者〔心筋に対する障害作用や血圧降下のおそれがある。〕
  • パーキンソン病の患者〔錐体外路症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 本剤の成分又はブチロフェノン系化合物に対し過敏症の患者
  • アドレナリンを投与中の患者(アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く)(「相互作用」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
副作用
(頻度不明)
Syndrome malin(悪性症候群)
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
遅発性ジスキネジア
長期投与により、遅発性ジスキネジア(口周部の不随意運動、四肢の不随意運動等)があらわれ、投与中止後も持続することがある。抗パーキンソン剤を投与しても症状が軽減しない場合があるので、このような症状があらわれた場合には、本剤の投与継続の必要性を、他の抗精神病薬への変更も考慮して慎重に判断すること。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)
低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス
腸管麻痺(食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
横紋筋融解症
横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等に注意すること。
無顆粒球症、白血球減少
無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肺塞栓症、深部静脈血栓症
抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)
類似化合物(ハロペリドール)で心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある。〕
心・血管疾患、低血圧、又はそれらの疑いのある患者〔一過性の血圧降下があらわれることがある。〕
QT延長を起こしやすい患者〔QT延長が発現するおそれがある。〕
QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者
低カリウム血症のある患者 等
てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある。〕
甲状腺機能亢進状態にある患者〔錐体外路症状が起こりやすい。〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
小児(「小児等への投与」の項参照)
薬物過敏症の患者
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome malin(悪性症候群)が起こりやすい。〕
高温環境下にある患者〔体温調節中枢を抑制するため、高熱反応が起こるおそれがある。〕

重要な基本的注意

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。
抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

高齢者への投与

高齢者では、錐体外路症状等の副作用があらわれやすいので、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験で胎児吸収の増加等の胎児毒性が報告されており、類似化合物(ハロペリドール)で催奇形性を疑う症例及び動物実験で口蓋裂(マウス)、脳奇形(ハムスター)等の催奇形性及び着床数の減少、胎児吸収の増加(マウス)、流産率の上昇(ラット)等の胎児毒性が報告されている。また、妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。〕
授乳中の婦人に投与する場合には授乳を中止させること。〔動物実験で乳汁中への移行がみられており、また類似化合物(ハロペリドール)でヒト母乳中への移行が報告されている。〕

小児等への投与

小児には慎重に投与すること。〔小児に抗精神病薬を投与した場合、錐体外路症状、特にジスキネジアが起こりやすいとの報告がある。〕

薬物動態

生物学的同等性試験
ブロムペリドール錠1mg「サワイ」
ブロムペリドール錠1mg「サワイ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日付 薬食審査発第1124004号)」に基づき、ブロムペリドール錠6mg「サワイ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
ブロムペリドール錠3mg「サワイ」
ブロムペリドール錠3mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ2錠(ブロムペリドールとして6mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ブロムペリドール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤2錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
AUC0-96hr
(ng・hr/mL)
ブロムペリドール錠3mg「サワイ」2.38±0.765.3±0.838.7±21.554.69±19.58
標準製剤
(錠剤、3mg)
2.45±0.765.0±0.730.6±11.855.38±22.07
(Mean±S.D.)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ブロムペリドール錠6mg「サワイ」
ブロムペリドール錠6mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(ブロムペリドールとして6mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ブロムペリドール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
AUC0-96hr
(ng・hr/mL)
ブロムペリドール錠6mg「サワイ」2.42±0.714.7±0.530.5±16.458.47±17.59
標準製剤
(錠剤、6mg)
2.45±0.504.8±0.630.3±10.960.33±13.76
(Mean±S.D.)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ブロムペリドール細粒1%「サワイ」
ブロムペリドール細粒1%「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ0.6g(ブロムペリドールとして6mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ブロムペリドール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤0.6g投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
AUC0-96hr
(ng・hr/mL)
ブロムペリドール細粒1%「サワイ」1.71±0.674.4±1.040.6±11.949.39±18.81
標準製剤
(細粒、1%)
1.60±0.704.6±1.145.8±17.353.63±20.60
(Mean±S.D.)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
本製剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。