製品名 メトプロロール酒石酸塩錠20mg「サワイ」
メトプロロール酒石酸塩錠40mg「サワイ」

一般名
Metoprolol Tartrate
薬効分類
降圧薬
 >β遮断薬(β1選択性)
価格
20mg1錠:7.3円/錠
40mg1錠:7.4円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 本態性高血圧症(軽症~中等症)
  • 狭心症
  • 頻脈性不整脈

用法・用量

  • 本態性高血圧症(軽症~中等症)

    • 通常、成人にはメトプロロール酒石酸塩として1日60~120mgを1日3回に分割経口投与する。効果不十分な場合は240mgまで増量することができる。
      なお、年齢・症状により適宜増減する。
  • 狭心症、頻脈性不整脈

    • 通常、成人にはメトプロロール酒石酸塩として1日60~120mgを1日2~3回に分割経口投与する。
      なお、年齢・症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分及び他のβ遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。〕
  • 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者〔心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 低血圧症の患者〔降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 重症の末梢循環障害(壊疽等)のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
副作用
(頻度不明)
以下のような副作用があらわれることがある。これらの副作用を疑わせる臨床検査所見及び症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心原性ショック
うっ血性心不全、房室ブロック、徐脈、洞機能不全
喘息症状の誘発・悪化
肝機能障害、黄疸
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがあるので、気管支拡張剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
うっ血性心不全のおそれのある患者〔心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス製剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
重篤な肝障害・腎障害のある患者〔代謝又は排泄が遅延するおそれがある。〕
徐脈、房室ブロック(I度)のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること。〕(「禁忌」の項参照)
異型狭心症の患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
甲状腺中毒症の患者〔頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。〕(「重要な基本的注意」の項参照)
末梢循環障害(レイノー症候群、間欠性跛行症等)のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕(「禁忌」の項参照)
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
小児(「小児等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

投与は少量より開始し、長期投与の場合は心機能検査(脈拍・血圧・心電図・X線等)を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピンを投与するなど対症療法を行うこと。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
類似化合物(プロプラノロール塩酸塩)使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。
甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。
手術前24時間は投与しないことが望ましい。
めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。〔脳梗塞等が起こるおそれがある。〕
休薬を要する場合は、徐々に減量する(「重要な基本的注意」の項参照)。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦等
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
授乳婦
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。〔母乳中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

薬物動態

生物学的同等性試験
メトプロロール酒石酸塩錠20mg「サワイ」
メトプロロール酒石酸塩錠20mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(メトプロロール酒石酸塩として20mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中メトプロロール酒石酸塩濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
AUC0-24hr
(ng・hr/mL)
メトプロロール酒石酸塩錠20mg「サワイ」13.5±5.81.7±0.63.0±1.286.5±43.2
標準製剤(錠剤、20mg)14.5±4.91.8±0.73.2±1.485.7±35.4
(Mean±S.D.)
メトプロロール酒石酸塩錠40mg「サワイ」
メトプロロール酒石酸塩錠40mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(メトプロロール酒石酸塩として40mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中メトプロロール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
AUC0-24hr
(ng・hr/mL)
メトプロロール酒石酸塩錠40mg「サワイ」25.9±10.01.3±0.34.5±2.1125.2±45.8
標準製剤(錠剤、40mg)24.7±7.81.3±0.34.5±1.4127.1±39.0
(Mean±S.D.)
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
本製剤は、日本薬局方に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。