製品名 アテレック錠5
アテレック錠10
アテレック錠20

一般名

シルニジピン

Cilnidipine

薬効分類

降圧薬

 ＞Ca拮抗薬(ジヒドロピリジン系)

価格

5mg1錠：25.2円／錠
10mg1錠：43.5円／錠
20mg1錠：76.1円／錠

製薬会社

• 製造販売元：EAファーマ株式会社
  販売：持田製薬株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 高血圧症

用法・用量

• 通常、成人にはシルニジピンとして1日1回5～10mgを朝食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。効果不十分の場合には、1日1回20mgまで増量することができる。
  ただし、重症高血圧症には1日1回10～20mgを朝食後経口投与する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項（1）参照）

副作用

肝機能障害、黄疸（頻度不明）

AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少（0.1％未満）

血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

重篤な肝機能障害のある患者［血中濃度が上昇する可能性がある。］

カルシウム拮抗剤による重篤な副作用発現の既往のある患者

高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重要な基本的注意

カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。
なお、5mg投与より休薬を要する場合には他剤に変更する等の処置をとること。
また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。

降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

高齢者への投与

一般に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされていることから、高齢者に使用する場合は、低用量（例えば5mg）から投与を開始し、経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。
なお、承認時及び市販後の使用成績調査において、65歳以上の高齢者での副作用（臨床検査値の異常変動を含む）は2,863例中152例にみられた（再審査終了時）。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［動物実験（ラット）で、胎児毒性並びに妊娠期間及び分娩時間の延長が報告されている。］

授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を中止させること。［動物実験（ラット）で、母乳中へ移行することが報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

薬物動態

血漿中濃度

健康成人男子6名に本剤5mg、10mg、20mgを単回経口投与した時のCmaxはそれぞれ4.7ng/mL、5.4ng/mL、15.7ng/mL、AUC_0～24はそれぞれ23.7ng・hr/mL、27.5ng・hr/mL、60.1ng・hr/mLであり、用量依存的に増加した。
また、健康成人男子6名に本剤10mgを1日1回反復経口投与した時の薬物動態学的パラメータは以下のとおりであり、投与第4日目以降は定常状態に達し、蓄積性は認められなかった。

投与日数＼パラメータ Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（α）（hr） t1/2（β）（hr） AUC0～∞（ng・hr/mL） 投与第1日目 9.5±1.6 2.8±1.0 1.0±0.2 5.2±2.0 51.4±12.7 投与第4日目 13.5±5.0 3.7±0.8 － － 101.8±29.0 投与第7日目 16.5±7.9 3.0±1.3 1.1±0.6 8.1±2.7 95.5±34.5

（平均値±標準偏差）

高血圧患者に本剤10mgを単回経口投与した時の血漿中濃度推移は、腎機能の正常な患者と腎機能が低下した患者（血清クレアチニン値：1.5～3.1mg/dL）との間に差を認めなかった。さらに、腎機能が低下した患者に本剤10mgを1日1回7日間反復経口投与した時にも、血漿中濃度推移には反復投与による影響は認められなかった。

代謝・排泄

健康成人男子における血漿中及び尿中で認められた代謝物から、主代謝経路はメトキシエチル基の脱メチル化、それに続くシンナミルエステル基の加水分解及びジヒドロピリジン環の酸化と考えられている。なお、代謝過程におけるメトキシエチル基の脱メチル化反応には主としてCYP3A4が関与し、また、一部CYP2C19が関与しているものと考えられている（in vitro）。

＜参考＞

メトキシエチル基の脱メチル化体のカルシウム拮抗作用は未変化体の1/100の活性であった（ウサギ）。

健康成人男子に本剤10mgを1日2回7日間反復経口投与した時、尿中に未変化体は検出されず、代謝物として総投与量の5.2％が排泄された。（本剤の承認された用法は、1日1回朝食後経口投与である。）

なお、in vitroでのヒト血清蛋白結合率は99.3％であった。