製品名 ラベタロール塩酸塩錠50mg「トーワ」
ラベタロール塩酸塩錠100mg「トーワ」

一般名
Labetalol Hydrochloride
薬効分類
降圧薬
 >αβ遮断薬
価格
50mg1錠:6.1円/錠
100mg1錠:9.6円/錠

製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 本態性高血圧症
  • 褐色細胞腫による高血圧症

用法・用量

  • 通常成人にはラベタロール塩酸塩として1日150mgより投与を開始し、効果不十分な場合には1日450mgまで漸増し、1日3回に分割、経口投与する。
    なお、年齢・症状により適宜増減する。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させるおそれがある。]
  • 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロックのある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
    • 心原性ショックの患者
    • 肺高血圧による右心不全のある患者
    • うっ血性心不全のある患者
    • [心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
  • 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者[気管支を収縮させ、症状を誘発又は悪化させるおそれがある。]
副作用
(頻度不明)
うっ血性心不全があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
肝壊死等の重篤な肝障害、黄疸等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。なお、このような患者には再投与しないこと。
SLE様症状(筋肉痛、関節痛、抗核抗体陽性)、乾癬があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
ミオパシーがあらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

うっ血性心不全のおそれのある患者(観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること)[心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。]
房室ブロック(I度)のある患者[β遮断剤において房室伝導時間が延長するとの報告がある。]
末梢循環障害のある患者[末梢循環障害の症状を悪化させるおそれがある。]
低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者[低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること。]
甲状腺中毒症の患者[β遮断剤において中毒症状をマスクすることがあるとの報告がある。]
肝障害のある患者[本剤は主として肝臓で代謝されるので血中濃度が上昇するおそれがある。本剤を肝障害のある患者に投与する際は、本剤の代謝速度が低下するため、低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。]
重篤な腎障害のある患者[降圧に伴う腎潅流圧の低下により、症状を悪化させるおそれがある。また、腎臓は主要な排泄経路であるので、血中濃度が上昇するおそれがある。]
小児及び高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

投与は少量より開始し、長期投与の場合は心機能検査(脈拍・血圧・心電図・X線等)を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じて対症療法を行うこと。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
類似化合物(プロプラノロール塩酸塩)使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。
甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。
褐色細胞腫の手術時に使用する場合を除き、手術前24時間は投与しないことが望ましい。
めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の作業に注意させること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

高齢者への投与

高齢者には、以下の点に注意し、少量から投与するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。(脳梗塞等が起こるおそれがある)
休薬を要する場合は、徐々に減量する。(「重要な基本的注意」の項参照)

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある女性に投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与に際しては、母体及び胎児の状態を十分に観察し、過度の血圧低下とならないよう注意すること。胎児及び新生児に血圧低下、徐脈等の異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。[妊婦への投与例において、胎児に徐脈等、新生児に血圧低下、徐脈等の症状が認められたとの報告がある。]
授乳中の女性に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[母乳中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。

薬物動態

生物学的同等性試験
ラベタロール塩酸塩錠50mg「トーワ」
ラベタロール塩酸塩錠50mg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ラベタロール塩酸塩として50mg)健康成人男子(n=13)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和55年5月30日 薬審第718号に基づく)。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
ラベタロール塩酸塩錠50mg「トーワ」
(錠剤、50mg)
121.5±36.427.0±14.11.06±0.618.8±1.2
標準製剤
(錠剤、50mg)
121.3±38.325.9±12.61.16±0.709.1±1.2
(Mean±S.D.,n=13)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ラベタロール塩酸塩錠100mg「トーワ」
ラベタロール塩酸塩錠100mg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ラベタロール塩酸塩として100mg)健康成人男子(n=14)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和55年5月30日 薬審第718号に基づく)。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
ラベタロール塩酸塩錠100mg「トーワ」
(錠剤、100mg)
259.2±104.168.3±33.20.81±0.658.5±1.5
標準製剤
(錠剤、100mg)
257.0±86.364.8±30.50.86±0.667.9±1.4
(Mean±S.D.,n=14)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
ラベタロール塩酸塩錠50mg「トーワ」及びラベタロール塩酸塩錠100mg「トーワ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたラベタロール塩酸塩錠の溶出規格にそれぞれ適合していることが確認されている。