製品名 アテノロール錠25mg「ツルハラ」
アテノロール錠50mg「ツルハラ」

一般名

アテノロール

Atenolol

薬効分類

降圧薬

 ＞β遮断薬(β₁選択性)

価格

25mg1錠：5.9円／錠
50mg1錠：5.9円／錠

製薬会社

• 製造販売元：鶴原製薬株式会社

効能・効果
用法・容量

効能・効果

• 本態性高血圧症（軽症～中等症）

• 狭心症

• 頻脈性不整脈（洞性頻脈、期外収縮）

用法・用量

• アテノロール錠25mg「ツルハラ」

  • 通常成人には2錠（アテノロールとして50mg）を1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高量は1日1回4錠（100mg）までとする。

• アテノロール錠50mg「ツルハラ」

  • 通常成人には1錠（アテノロールとして50mg）を1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高量は1日1回2錠（100mg）までとする。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。〕

• 高度又は症状を呈する徐脈、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者〔これらの症状が悪化するおそれがある。〕

• 心原性ショックのある患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕

• 肺高血圧による右心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕

• うっ血性心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕

• 低血圧症の患者〔心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。〕

• 重度の末梢循環障害のある患者（壊疽等）〔症状が悪化するおそれがある。〕

• 未治療の褐色細胞腫の患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）

副作用

（頻度不明）

徐脈、心不全、心胸比増大、房室ブロック、洞房ブロック、失神を伴う起立性低血圧

このような症状があらわれた場合には減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

呼吸困難、気管支痙攣、喘鳴

このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

血小板減少症、紫斑病

このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。

注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔気管支を収縮し、喘息症状が誘発又は悪化するおそれがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。〕

うっ血性心不全のおそれのある患者〔心機能を抑制し、うっ血性心不全が発現するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。〕

低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕

重篤な肝障害のある患者〔薬物の代謝が影響をうける可能性がある。〕

重篤な腎障害のある患者〔薬物の排泄が影響をうける可能性があるため、クレアチニン・クリアランス値が35mL/分、糸球体ろ過値が35mL/分以下の場合は投与間隔をのばすなど、慎重に投与すること。〕

甲状腺中毒症の患者〔中毒症状をマスクするおそれがある。〕

重度でない末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）〔症状が悪化するおそれがある。〕

徐脈のある患者（［禁忌］の項参照）〔徐脈が悪化するおそれがある。〕

房室ブロック（I度）のある患者〔房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。〕

異型狭心症の患者〔症状が悪化するおそれがある。〕

高齢者〔「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照〕

重要な基本的注意

長期投与の場合は、心機能検査（脈拍・血圧・心電図・X線等）を定期的に行うこと。徐脈又は低血圧の症状があらわれた場合には、減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピンを使用すること。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。

類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用、例えば不整脈で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。

甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。

手術前48時間は投与しないことが望ましい。

めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者（特に投与初期）には、自動車の運転等危険を伴う機械の作業に注意させること。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

用法・用量に関連する使用上の注意

褐色細胞腫の患者では、本剤投与により急激に血圧が上昇することがあるので本剤を単独で投与しないこと。褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

高齢者では一般に生理機能（心機能、腎機能等）が低下しているので、過度の血圧低下や心機能抑制（徐脈、心停止、心不全等）に注意すること。

高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。〔脳梗塞等が起こるおそれがある。〕

休薬を要する場合は、徐々に減量する。（「重要な基本的注意」の項参照）

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

本剤は胎盤を通過し、臍帯血にあらわれる。また、高血圧症の妊婦への投与により胎児の発育遅延が認められたとの報告があるので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

母乳中へ高濃度に移行するので、授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。

妊娠中及び授乳中の投与により、新生児に低血糖、徐脈があらわれたとの報告がある。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

薬物動態

生物学的同等性試験

アテノロール錠25mg「ツルハラ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（アテノロール50mg）を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-32 （ng･hr/mL） Cmax （ng/mL） Tmax （hr） t1/2 （hr） アテノロール錠25mg「ツルハラ」×2錠 2108±101 211.7±11.9 2.9±0.2 約8.7 標準製剤 （錠剤、25mg）×2錠 2130±106 212.7±11.6 2.8±0.1 約8.7

（Mean±S.E.、n＝12）

アテノロール錠50mg「ツルハラ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アテノロール50mg）を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-24 （ng･hr/mL） Cmax （ng/mL） Tmax （hr） t1/2 （hr） アテノロール錠50mg「ツルハラ」 2102±77 219.0±6.3 3.0±0.0 約4.6 標準製剤 （錠剤、50mg） 2072±46 217.2±5.7 2.9±0.2 約4.3

（Mean±S.E.、n＝12）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動

アテノロール錠25mg「ツルハラ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたアテノロール25mg錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

アテノロール錠50mg「ツルハラ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたアテノロール50mg錠の溶出規格に適合していることが確認されている。