ピレンゼピン塩酸塩錠25mg「サワイ」

• ピレンゼピン塩酸塩錠25mg「日医工」

効能・効果

• ○下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、付着粘液）並びに消化器症状の改善
  • 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

• ○胃潰瘍、十二指腸潰瘍

用法・用量

• 通常成人には1回1錠（ピレンゼピン塩酸塩無水物として25mg）を、1日3～4回経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　前立腺肥大のある患者

排尿困難を起こすことがある。

9.1.2　緑内障の患者

眼圧を上昇させることがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物で乳汁への移行が認められている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

眼の調節障害等を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人男性3例にピレンゼピン塩酸塩無水物25mgを経口投与した場合、2～4時間で最高血中濃度約32ng/mLに達する。血中濃度の半減期は約13時間である。

16.1.2　生物学的同等性試験

ピレンゼピン塩酸塩錠25mg「サワイ」とガストロゼピン錠25mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（ピレンゼピン塩酸塩無水物として25mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中ピレンゼピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） AUC0-48hr（ng・hr/mL） ピレンゼピン塩酸塩錠25mg「サワイ」 26.1±8.1 5.2±1.0 12.0±3.9 431.7±139.1 ガストロゼピン錠25mg 26.8±9.6 4.3±1.6 11.9±3.2 404.2±130.3
（Mean±S.D.）

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.2　吸収

16.2.1　吸収率

健康成人男性5例にピレンゼピン塩酸塩無水物25mgを経口投与した場合、服用量の約26％が吸収された（外国人データ）。

16.2.2　食事の影響

健康成人男性20例にピレンゼピン塩酸塩無水物50mgを単回経口投与（空腹時又は食後）した場合、食事により血中濃度－時間曲線下面積（AUC）が30％低下した（外国人データ）。

16.3　分布

16.3.1　組織移行

静脈内投与した場合、消化管内、腎、唾液腺に高濃度に分布し（ラット）、中枢神経系及び胎児内にはほとんど移行せず（ラット、マウス）、乳汁中へは移行した（ラット）。

16.3.2　蛋白結合率

ヒト血漿蛋白との結合率は約12％である（外国人データ）。

16.4　代謝

健康成人にピレンゼピン塩酸塩無水物25mgを経口投与した場合、ほとんど代謝を受けず、血漿、尿及び糞中では大部分が未変化体である（外国人データ）。

16.5　排泄

尿中への排泄率は約10％であり、24時間で大部分が排泄され、連続投与しても蓄積性は認められない。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　無顆粒球症（頻度不明）

11.1.2　アナフィラキシー（頻度不明）

発疹、蕁麻疹等があらわれることがある。

注）使用成績調査を含む。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満
消化器	口渇、便秘、下痢、悪心・嘔吐	歯肉痛、膨満感
過敏症	発疹
泌尿器		排尿困難、残尿感
肝臓		AST、ALTの上昇
循環器		心悸亢進
その他		頭重感、たちくらみ、脱力感、嗄声、眼のちらつき、眼の乾燥感に伴う流涙、眼の調節障害

注）使用成績調査を含む。