モーラスパップXR120mg

• モーラステープ20mg
• モーラステープL40mg
• モーラスパップ30mg
• モーラスパップ60mg
• モーラスパップXR120mg
• モーラスパップXR240mg

効能・効果

• ○下記疾患並びに症状の鎮痛・消炎
  • 腰痛症（筋・筋膜性腰痛症、変形性脊椎症、椎間板症、腰椎捻挫）、変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎（テニス肘等）、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛

• ○関節リウマチにおける関節局所の鎮痛

用法・用量

• 1日1回患部に貼付する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤又は本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

• 2.2　アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発するおそれがある。］［9.1.1、11.1.2参照］

• 2.3　チアプロフェン酸、スプロフェン、フェノフィブラート並びにオキシベンゾン及びオクトクリレンを含有する製品（サンスクリーン、香水等）に対して過敏症の既往歴のある患者［これらの成分に対して過敏症の既往歴のある患者では、本剤に対しても過敏症を示すおそれがある。］

• 2.4　光線過敏症の既往歴のある患者［5.、8.1、11.1.4参照］

• 2.5　妊娠後期の女性［9.5.1参照］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　気管支喘息のある患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）

アスピリン喘息でないことを十分に確認すること。気管支喘息の患者の中にはアスピリン喘息患者が潜在していることが考えられており、それらの患者では喘息発作を誘発するおそれがある。［2.2、11.1.2参照］

9.1.2　皮膚感染症のある患者

感染を伴う炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤又は抗真菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に使用すること。皮膚の感染症を不顕性化するおそれがある。

9.5　妊婦

9.5.1　妊娠後期の女性

使用しないこと。ケトプロフェンの外皮用剤を妊娠後期の女性に使用した場合、胎児動脈管収縮が起きることがある。［2.5参照］

9.5.2　妊婦（妊娠後期を除く）又は妊娠している可能性のある女性

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。必要最小限の使用にとどめるなど慎重に使用すること。ケトプロフェンの外皮用剤を妊娠中期の女性に使用し、羊水過少症が起きたとの報告がある。また、シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

貼付部の皮膚の状態に注意しながら慎重に使用すること。類薬（0.3％ケトプロフェン貼付剤）の市販後調査の結果、高齢者で副作用（接触皮膚炎）の発現率が有意に高かった。［5.、8.1、11.1.3参照］

8.重要な基本的注意

＜効能共通＞

8.1　接触皮膚炎又は光線過敏症を発現することがあり、中には重度の全身性発疹に至った症例も報告されているので、使用前に患者に対し次の指導を十分に行うこと。［2.4、5.、9.8、11.1.3、11.1.4参照］

・紫外線曝露の有無にかかわらず、接触皮膚炎を発現することがあるので、発疹・発赤、そう痒感、刺激感等の皮膚症状が認められた場合には、直ちに使用を中止し、患部を遮光し、受診すること。なお、使用後数日を経過して発現する場合があるので、同様に注意すること。

・光線過敏症を発現することがあるので、使用中は天候にかかわらず、戸外の活動を避けるとともに、日常の外出時も、貼付部を衣服、サポーター等で遮光すること。なお、白い生地や薄手の服は紫外線を透過させるおそれがあるので、紫外線を透過させにくい色物の衣服などを着用すること。また、使用後数日から数カ月を経過して発現することもあるので、使用後も当分の間、同様に注意すること。異常が認められた場合には直ちに使用を中止し、患部を遮光し、適切な処置を行うこと。

＜腰痛症、変形性関節症、肩関節周囲炎、腱・腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛＞

8.2　消炎鎮痛剤による治療は対症療法であるので、症状に応じて薬物療法以外の療法も考慮すること。また、使用が長期にわたる場合には患者の状態を十分に観察し、副作用の発現に留意すること。

＜関節リウマチにおける関節局所の鎮痛＞

8.3　消炎鎮痛剤による治療は対症療法であるので、抗リウマチ薬等による適切な治療が行われ、なお関節に痛みの残る患者のみに使用すること。

8.4　関節痛の状態を観察しながら使用し、長期にわたり漫然と連用しないこと。また、必要最小限の枚数にとどめること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤使用時の注意

使用部位の皮膚刺激をまねくことがあるので、損傷皮膚、粘膜、湿疹又は発疹の部位には使用しないこと。

5.効能又は効果に関連する注意

本剤の使用により重篤な接触皮膚炎、光線過敏症が発現することがあり、中には重度の全身性発疹に進展する例が報告されているので、疾病の治療上の必要性を十分に検討の上、治療上の有益性が危険性を上回る場合にのみ使用すること。［2.4、8.1、9.8、11.1.3、11.1.4参照］

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性試験

健康成人男子の背部に本剤及びモーラステープL40mgを貼付したとき、角層中ケトプロフェン量は次のとおりであった。

製剤 評価時点 角層中ケトプロフェン量（μg） 最小2乗平均値 90％信頼区間 本剤 12時間 43.988 40.534～47.737 24時間 33.234 29.923～36.912 モーラステープL40mg 12時間 40.080 36.933～43.496 24時間 36.237 32.627～40.247

（n＝16）

角層中ケトプロフェン量の対数変換値の平均値の差は12時間後でlog（1.098）、24時間後でlog（0.917）であった。その90％信頼区間はそれぞれlog（1.045）～log（1.153）、log（0.845）～log（0.995）であり、生物学的同等性の判定基準であるlog（0.70）～log（1.43）を満たしたことから、生物学的同等性が確認された。

16.1.2　単回投与

健康成人男子の背部に24時間単回投与（1枚中ケトプロフェン20mg含有）したとき、推定された薬物速度論的パラメータは次のとおりであった。被験者数はいずれも6名である。

貼付枚数 Cmax（Mean±S.E.） tmax（Mean±S.E.） AUC0～∞（Mean±S.E.） 1枚（20mg） 135.85±18.02ng/mL 12.67±1.61hr 2447.83±198.67ng・hr/mL 8枚（160mg） 919.04±60.36ng/mL 13.33±2.23hr 18209.98±962.52ng・hr/mL

ケトプロフェンの血清中濃度は最高に達した後、徐々に低下し、除去後は速やかに減少した。ケトプロフェン20mg含有テープ剤8枚を貼付したとき、剥離後のt_1/2は4.52±0.65（S.E.）hrで、除去48時間後には検出限界以下になった。

16.1.3　反復投与

健康成人男子6名に1枚（ケトプロフェン20mg含有）を1日23時間、28日間反復投与したとき、Cmax及びAUC_0～24hrは3日目以降ほぼ一定となり、122.02～156.34ng/mL及び2106.57～2529.51ng・hr/mLであった。除去後、血清中濃度は速やかに減少し、24時間後には検出限界以下となった。

16.2　吸収

16.2.1　単回投与

健康成人男子6名の背部へのケトプロフェン20mg含有テープ剤1枚24時間単回投与において、投与24時間までのケトプロフェン吸収量は13.67mgで、適用量に対する吸収率は69.74％であった。

16.2.2　反復投与

健康成人男子6名の背部へのケトプロフェン20mg含有テープ剤1日1回1枚、28日間貼付において、測定したどの適用回数においても、平均13.02mg～14.94mgとほぼ同様な吸収量を示した。

16.3　分布

16.3.1　組織内濃度

手術適用患者の患部にケトプロフェン20mg含有テープ剤を1日1回、1回1～4枚を単回投与または連続投与した場合のケトプロフェンの組織内濃度は、共に皮膚、皮下脂肪、筋肉、滑膜と深部になるにつれ低下した。

16.5　排泄

16.5.1　単回投与

健康成人男子の背部に24時間単回投与（1枚中ケトプロフェン20mg含有）したとき、除去後12時間までに尿中総排泄量の98.32％が排泄され、96時間までの総排泄量は46.95mgで投与量の29.3％であった。なお、吸収されたケトプロフェンは血中ではほとんどが未変化体で存在し、主に尿中からグルクロン酸抱合体及び未変化体として排泄されることが知られている。

16.5.2　反復投与

健康成人男性6例に1枚（ケトプロフェン20mg含有）を1日23時間、28日間反復投与したとき、1日当たり6.75～8.05mgが尿中に排泄された。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
メトトレキサート	ケトプロフェン経口剤とメトトレキサートの併用によりメトトレキサートの作用が増強されることがある。	ケトプロフェンとメトトレキサートを併用した場合、メトトレキサートの腎排泄が阻害されることが報告されている。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（0.1％未満）

ショック、アナフィラキシー（蕁麻疹、呼吸困難、顔面浮腫等）があらわれることがある。

11.1.2　喘息発作の誘発（アスピリン喘息）（0.1％未満）

乾性ラ音、喘鳴、呼吸困難感等の初期症状が発現した場合は使用を中止すること。なお、本剤による喘息発作の誘発は、貼付後数時間で発現している。［2.2、9.1.1参照］

11.1.3　接触皮膚炎（5％未満、重篤例は頻度不明）

貼付部に発現した発疹・発赤、そう痒感、刺激感、紅斑等が悪化し、腫脹、浮腫、水疱・びらん等の重度の皮膚炎症状や色素沈着、色素脱失が発現し、さらに全身に皮膚炎症状が拡大し重篤化することがある。なお、使用後数日を経過してから発現することもある。［5.、8.1、9.8参照］

11.1.4　光線過敏症（頻度不明）

貼付部を紫外線に曝露することにより、強いそう痒を伴う紅斑、発疹、刺激感、腫脹、浮腫、水疱・びらん等の重度の皮膚炎症状や色素沈着、色素脱失が発現し、さらに全身に皮膚炎症状が拡大し重篤化することがある。なお、使用後数日から数カ月を経過してから発現することもある。［2.4、5.、8.1参照］

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
皮膚	局所の発疹、発赤、腫脹、そう痒感、刺激感、水疱・びらん、色素沈着	皮下出血	皮膚剥脱
過敏症			蕁麻疹、眼瞼浮腫、顔面浮腫
消化器			消化性潰瘍