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ラロキシフェン塩酸塩錠60mg「トーワ」

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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 閉経後骨粗鬆症

用法・用量

  • 通常、ラロキシフェン塩酸塩として、1日1回60mgを経口投与する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症等の静脈血栓塞栓症のある患者又はその既往歴のある患者[副作用として静脈血栓塞栓症(深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症を含む)が報告されており、このような患者に投与するとこれらの症状が増悪することがある。(「重要な基本的注意」及び「副作用」の項参照)]
  • 長期不動状態(術後回復期、長期安静期等)にある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
  • 抗リン脂質抗体症候群の患者[本症候群の患者は静脈血栓塞栓症を起こしやすいとの報告がある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝障害のある患者[安全性は確立していない。]
経口エストロゲン療法にて顕著な高トリグリセリド血症(>500mg/dL)の既往のある患者[本剤服用により血清トリグリセリド上昇がみられることがあるため、血清トリグリセリド値のモニターを行うこと。]
腎障害のある患者[安全性は確立していない。]

重要な基本的注意

本剤の服用により、静脈血栓塞栓症(深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症を含む)があらわれることがあるので、次のような症状があらわれた場合は投与を中止すること。
また、患者に対しては、次のような症状が認められた場合には直ちに医師等に相談するよう、あらかじめ説明すること。
症状
下肢の疼痛・浮腫、突然の呼吸困難、息切れ、胸痛、急性視力障害等
静脈血栓塞栓症(深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症を含む)のリスクが上昇するため、長期不動状態(術後回復期、長期安静期等)に入る3日前には本剤の服用を中止し、完全に歩行可能になるまでは投与を再開しないこと。
患者のカルシウム及び/又はビタミンDの摂取量が十分でない場合は、カルシウム及び/又はビタミンDをそれぞれ補給すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。[妊婦に本剤を投与した場合、胎児に悪影響を及ぼすおそれがある。ウサギでは、流産及び低頻度で胎児心奇形(心室中隔欠損)が認められた。ラットでは、胎児の発達遅延及び発育異常(波状肋骨、腎盂拡張)あるいは分娩遅延又は分娩困難、出生児生存率の低下、身体発育分化の変化、発育分化抑制や下垂体ホルモンの変化、出生児におけるリンパ球組織の減少といった所見が認められ、また、高用量では、分娩困難による母動物及び産児の死亡の報告がある。]
授乳中の女性には投与しないこと。[本剤がヒト乳汁中へ移行するかどうかは不明である。]

薬物動態

生物学的同等性試験
ラロキシフェン塩酸塩錠60mg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ラロキシフェン塩酸塩として60mg)閉経後健康女性(n=48)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC144(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ラロキシフェン塩酸塩錠60mg「トーワ」
(錠剤、60mg)
32.28±13.960.7754±0.46559.458±8.89134.8±20.6
標準製剤
(錠剤、60mg)
33.91±15.490.7832±0.460310.839±11.95635.5±28.6
(Mean±S.D.,n=48)*:n=47
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

併用注意 

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
陰イオン交換樹脂
コレスチラミン
本剤の血中濃度が低下する。本剤がコレスチラミンに吸着され、消化管内からの吸収量が低下することが知られている。その他の陰イオン交換樹脂についても同様の可能性が考えられる。
クマリン系抗凝血剤
ワルファリン
プロトロンビン時間の減少が報告されている。本剤による治療の開始あるいは終了の際、プロトロンビン時間を注意深くモニターする必要がある。機序不明
アンピシリン本剤の血中濃度が低下するおそれがある。アンピシリンにより腸内細菌叢が減少することにより本剤の腸肝循環が低下するためと考えられる。

重大な副作用 

(頻度不明)
静脈血栓塞栓症
深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症があらわれることがあるので、下肢の疼痛・浮腫、突然の呼吸困難、息切れ、胸痛、急性視力障害等の症状が認められた場合には投与を中止すること。
肝機能障害
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用 

次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、投与中止等の適切な処置を行うこと。

頻度不明
血液ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、血小板数減少
内分泌・代謝系血清総蛋白減少、血中アルブミン減少、血清リン減少、血中Al-P減少、血中カルシウム減少
消化器腹部膨満、嘔気、おくび
肝臓γ-GTP上昇
皮膚皮膚炎、そう痒症
生殖器膣分泌物、良性の子宮内腔液増加
乳房乳房緊満
その他下肢痙攣、感覚減退、末梢性浮腫、ほてり、多汗、表在性血栓性静脈炎、体重増加
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