ビラノア錠20mg

製品名

ビラノア錠20mg

一般名

ビラスチン

Bilastine

薬効分類： 抗免疫薬・アレルギー疾患治療薬

＞H₁受容体拮抗薬(第2世代)

薬価: 20mg1錠：53.2円／錠

代表薬名
(ビラノア)
添付文書改訂日
2021年7月
薬価収載日
ビラノア錠20mg
2016年11月18日

添付文書

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商標名：

Bilanoa tablets

製剤名：

ビラスチン錠

会社名：

26.1　製造販売元：大鵬薬品工業株式会社
26.2　販売元：Meiji Seikaファルマ株式会社
26.3　提携先：FAES FARMA

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効能・効果/用法・用量

効能・効果

○アレルギー性鼻炎

○蕁麻疹

○皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

用法・用量

通常、成人にはビラスチンとして1回20mgを1日1回空腹時に経口投与する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.2　腎機能障害患者

9.2.1　中等度（30≦GFR＜50mL/min/1.73m²）又は重度（GFR＜30mL/min/1.73m²）の腎機能障害のある患者

本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。［16.6.1参照］

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

授乳中の女性には治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

一般的に生理機能が低下していることが多く、腎臓からも排泄される本剤では血中濃度が上昇するおそれがある。［16.5参照］

8.重要な基本的注意

＜効能共通＞

8.1　効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

＜アレルギー性鼻炎＞

8.2　本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人男性20例に本剤20mgを空腹時単回経口投与したとき、血漿中濃度は速やかに上昇し、投与後1.00時間で最高血漿中濃度277.86ng/mLに到達した後、消失半減期10.54時間で消失した。
本剤の薬物動態は10mg、20mg及び50mgの用量^注1）で線形性を示した。反復投与による蓄積はなかった。

注1）本剤の承認用量は1回20mg、1日1回である。

本剤20mg単回経口投与時のビラスチン血漿中濃度

空腹時投与、平均値±標準偏差（20例）

本剤20mg単回経口投与時の薬物速度論的パラメータ

投与量（mg）	Cmax（ng/mL）	tmax（hr）	AUC_0-inf（ng・hr/mL）	t_1/2（hr）
20	277.86（117.40）	1.00（0.5-2.5）	1296.45^a（368.26）	10.54^a（5.50）

空腹時投与、平均値（標準偏差）20例［a：19例］、tmaxは中央値（最小値－最大値）

16.2　吸収

16.2.1　食事の影響

健康成人男性20例にクロスオーバー法で空腹時及び食後（高脂肪食）に本剤20mgを単回経口投与したとき空腹時に比べ食後投与時のCmax及びAUC_0-tはそれぞれ約60％及び約40％低下した。

16.3　分布

16.3.1　蛋白結合率

ビラスチンのin vitroヒト血漿蛋白結合率は0.2～1μg/mLの濃度範囲において、84.22～90.04％であった。

16.3.2　脳内への移行

健康成人（12例）を対象に、本剤20mg、ヒドロキシジン及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、脳への移行性を検討した結果、ビラスチンによる大脳皮質のヒスタミンH₁受容体の占拠は認めなかった（外国人データ）。［17.3.1参照］

16.4　代謝

健康成人男性6例に¹⁴C-ビラスチン20mgを単回経口投与したとき、ビラスチンはほとんど代謝されなかった（外国人データ）。

16.5　排泄

健康成人男性9例に本剤20mgを空腹時単回経口投与したとき、投与後72時間までの尿中ビラスチンの平均累積排泄率は47.3％であった。
健康成人男性6例に¹⁴C-ビラスチン20mgを単回経口投与したとき、放射能は投与後7日までに尿中に33.1％、糞中に67.0％が排泄された。ビラスチンは、尿中に28.31％、糞中に66.53％が未変化体で排泄された（外国人データ）。［9.8参照］

16.6　特定の背景を有する患者

16.6.1　腎機能障害患者

成人の腎機能障害患者に本剤20mgを単回経口投与したとき、重度の腎機能障害患者におけるビラスチンのCmax及びAUC_0-infは健康成人に比べそれぞれ1.6倍及び2.3倍高かった（外国人データ）。［9.2.1参照］

腎機能障害患者に本剤20mg単回経口投与時の薬物速度論的パラメータ

腎機能［GFR（mL/min/1.73m²）］	Cmax（ng/mL）	tmax（hr）	AUC_0-inf（ng・hr/mL）	t_1/2（hr）
正常（GFR＞80）	144.0（57.8）	1.5（1.0-3.0）	737.4（260.8）	9.26（2.79）
軽度低下（50≦GFR≦80）	172.1（45.0）	1.5（0.5-3.0）	967.4（140.2）	15.08（7.66）
中等度低下（30≦GFR＜50）	271.1（30.4）	2.25（1.0-2.5）	1384.2（263.2）	10.47（2.34）
重度低下（GFR＜30）	228.8（81.8）	1.5（0.5-3.0）	1708.5（699.0）	18.39（11.40）

各6例の平均値（標準偏差）、tmaxは中央値（最小値－最大値）

16.6.2　高齢者

若齢男性及び女性（18～35歳）、高齢男性及び女性（65歳以上）の4グループ（各8例、計32例）に本剤20mgを単回経口投与したとき、若齢男性と高齢男性ではビラスチンのCmax及びAUC_0-infに差はなかった。若齢女性と高齢女性ではビラスチンのCmaxは若齢女性が1.7倍高かったが、AUC_0-infに差はなかった（外国人データ）。

16.7　薬物相互作用

ビラスチンは有機アニオン輸送ポリペプチドOATP1A2の基質である。

16.7.1　エリスロマイシン

健康成人24例に本剤20mg1日1回とエリスロマイシン500mg1日3回7日間併用反復経口投与したとき、血漿中ビラスチンのCmax及びAUC_0-24はそれぞれ約2.9倍及び約1.9倍に上昇した（外国人データ）。［10.2参照］

16.7.2　ケトコナゾール

健康成人24例に本剤20mg1日1回とケトコナゾール^注2）400mg1日1回6日間併用反復経口投与したとき、血漿中ビラスチンのCmax及びAUC_0-24はそれぞれ約2.6倍及び約2倍に上昇した（外国人データ）。

16.7.3　ジルチアゼム

健康成人12例（PK解析11例）に本剤20mgとジルチアゼム60mg併用単回経口投与したとき、血漿中ビラスチンのCmax及びAUC_0-infはそれぞれ約1.5倍及び約1.3倍に上昇した（外国人データ）。［10.2参照］

16.7.4　グレープフルーツジュース

健康成人12例に本剤20mgをグレープフルーツジュース240mLで投与したとき、血漿中ビラスチンのCmax及びAUC_0-infはそれぞれ約0.6倍及び約0.7倍に低下した。この血漿中ビラスチン濃度の低下はグレープフルーツジュースによるビラスチンの消化管からの吸収阻害に起因すると推察されたが機序は不明である（外国人データ）。

注2）経口剤は国内未承認。

併用注意

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
エリスロマイシンジルチアゼム［16.7.1、16.7.3参照］	本剤の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある。	P糖蛋白の阻害による本剤の吸収率の増加に起因すると推定される。

重大な副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

その他の副作用