ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」、他

• ドンペリドンDS小児用1％「サワイ」
• ドンペリドン坐剤10mg「日新」
  ドンペリドン坐剤30mg「日新」
• ドンペリドン錠5mg「EMEC」
  ドンペリドン錠10mg「EMEC」

効能・効果

• 小児

  • 下記疾患および薬剤投与時の消化器症状（悪心、嘔吐、食欲不振、腹部膨満、腹痛）

    • 周期性嘔吐症、乳幼児下痢症、上気道感染症
    • 抗悪性腫瘍剤投与時

用法・用量

• 小児

  • 3才未満の場合、通常ドンペリドンとして1回10mgを1日2～3回直腸内に投与する。
  • 3才以上の場合、通常ドンペリドンとして1回30mgを1日2～3回直腸内に投与する。
  • なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

• 消化管出血、機械的イレウス、消化管穿孔の患者［症状が悪化するおそれがある。］

• プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍（プロラクチノーマ）の患者［抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌を促す。］

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

小児（「7.小児等への投与」の項参照）

肝障害又は腎障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある。］

心疾患のある患者［QT延長があらわれるおそれがある。］

重要な基本的注意

ショックを起こすことがある。

本剤の投与により、間脳の内分泌機能調節異常、錐体外路症状等の副作用があらわれることがあるので、本剤の投与に際しては、有効性と安全性を十分考慮のうえ使用すること。

眠気、めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に注意させること。

高齢者への投与

一般的に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［動物試験（ラット）で骨格、内臓異常等の催奇形作用が報告されている。］

授乳中の婦人には大量投与を避けること。［動物試験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］

小児等への投与

小児において錐体外路症状、意識障害、痙攣が発現することがあるため、特に1歳以下の乳児には用量に注意し、3歳以下の乳幼児には7日以上の連用を避けること。
また、脱水状態、発熱時等では特に投与後の患者の状態に注意すること。

薬物動態

生物学的同等性試験

ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」

本剤と標準製剤（坐剤、10mg）をクロスオーバー法により、健康成人男子16名にそれぞれ1個（ドンペリドンとして10mg）を絶食時単回直腸内投与し、投与前、投与後0.5、1、2、3、4、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したドンペリドンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） ドンペリドン坐剤10mg「タカタ」 88.61±27.02 11.82±3.42 1.9±0.7 8.1±2.5 標準製剤（坐剤、10mg） 86.25±30.58 11.86±3.25 1.8±0.5 9.2±4.5

（mean±S.D.）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」

本剤と標準製剤（坐剤、30mg）をクロスオーバー法により、健康成人男子16名にそれぞれ1個（ドンペリドンとして30mg）を絶食時単回直腸内投与し、投与前、投与後0.5、1、2、3、4、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したドンペリドンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） ドンペリドン坐剤30mg「タカタ」 189.43±67.32 24.89±8.75 2.1±1.1 7.4±3.5 標準製剤（坐剤、30mg） 189.78±83.31 24.19±7.70 2.3±1.0 6.9±3.1

（mean±S.D.）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
フェノチアジン系精神神経用剤 プロクロルペラジン、 クロルプロマジン、 チエチルペラジン等 ブチロフェノン系製剤 ハロペリドール等 ラウオルフィアアルカロイド製剤 レセルピン等	内分泌機能調節異常又は錐体外路症状が発現しやすくなる。	フェノチアジン系精神神経用剤、ブチロフェノン系製剤は中枢性の抗ドパミン作用を有し、ラウオルフィアアルカロイド製剤は中枢でカテコールアミンを枯渇させる。一方、本剤は血液－脳関門を通過しにくいが強い抗ドパミン作用を有する。
ジギタリス製剤 ジゴキシン等	ジギタリス製剤飽和時の指標となる悪心、嘔吐、食欲不振症状を不顕化することがある。ジギタリス製剤の血中濃度のモニターを行う。	本剤は制吐作用を有する。
抗コリン剤 ブチルスコポラミン臭化物、 チキジウム臭化物、チメピジウム臭化物水和物等	本剤の胃排出作用が減弱することがある。症状により一方を減量、中止する。又は必要に応じて間隔をあけて投与する。	抗コリン剤の消化管運動抑制作用が本剤の消化管運動亢進作用と拮抗する。
CYP3A4阻害剤 イトラコナゾール、 エリスロマイシン等	本剤の血中濃度が上昇する。 また、エリスロマイシンとの併用においては、QT延長が報告されている。	左記薬剤の強力又は中程度のCYP3A4阻害作用により本剤の代謝が阻害される。

（頻度不明）

ショック、アナフィラキシー（発疹、発赤、呼吸困難、顔面浮腫、口唇浮腫等）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

後屈頸、眼球側方発作、上肢の伸展、振戦、筋硬直等の錐体外路症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。なお、これらの症状が強い場合には、抗パーキンソン剤を投与するなど適切な処置を行うこと。

意識障害、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

下記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量・休薬等の適切な処置を行うこと。

	頻度不明
肝臓注）	肝機能障害（AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、ビリルビン、Al-P、LDH上昇等）
内分泌注）	女性化乳房、プロラクチン上昇、乳汁分泌、乳房膨満感、月経異常
消化器	下痢、腹痛、肛門部不快感、悪心、腹部不快感、しぶり腹、腹鳴、便秘、腹部圧迫感、口渇、胸やけ、嘔吐、腹部膨満感、腸痙攣
循環器	心悸亢進、QT延長
皮膚	発疹、蕁麻疹、そう痒
その他	発汗、眠気、動揺感、めまい・ふらつき、口内のあれ

注）症状があらわれた場合には、投与を中止すること。（太字）