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ツロブテロールテープ0.5mg「久光」、他

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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解

    • 気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、肺気腫

用法・用量

  • 通常、成人にはツロブテロールとして2mg、小児にはツロブテロールとして0.5~3歳未満には0.5mg、3~9歳未満には1mg、9歳以上には2mgを1日1回、胸部、背部又は上腕部のいずれかに貼付する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には使用しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に使用すること

甲状腺機能亢進症の患者〔症状が増悪するおそれがある。〕
高血圧症の患者〔血圧が上昇することがある。〕
心疾患のある患者〔心悸亢進、不整脈等があらわれることがある。〕
糖尿病の患者〔糖代謝が亢進し、血中グルコースが増加するおそれがある。〕
アトピー性皮膚炎の患者〔貼付部位にそう痒感、発赤等があらわれやすい。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

重要な基本的注意

気管支喘息治療における長期管理の基本は、吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の使用であり、吸入ステロイド剤等により症状の改善が得られない場合、あるいは患者の重症度から吸入ステロイド剤等との併用による治療が適切と判断された場合にのみ、本剤と吸入ステロイド剤等を併用して使用すること。本剤は吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の代替薬ではないため、患者が本剤の使用により症状改善を感じた場合であっても、医師の指示なく吸入ステロイド剤等を減量又は中止し、本剤を単独で用いることのないよう、患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
気管支喘息、慢性気管支炎又は肺気腫治療の長期管理において、本剤の投与期間中に発現する急性発作に対しては、短時間作動型吸入β2刺激薬等の他の適切な薬剤を使用するよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。また、その薬剤の使用量が増加したり、効果が十分でなくなってきた場合には、疾患の管理が十分でないことが考えられるので、可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
気管支喘息治療において、短時間作動型β2刺激薬等、急性発作を緩和するための薬剤の使用量が増加したり、効果が十分でなくなってきた場合には、生命を脅かす可能性があるので、吸入ステロイド剤等の増量等の抗炎症療法の強化を行うこと。
用法・用量通り正しく使用しても効果が認められない場合(目安は1~2週間程度)は、本剤が適当でないと考えられるので、使用を中止すること。なお、小児に使用する場合には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。
用法・用量を超えて使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、用法・用量を超えて使用しないように注意すること。

適用上の注意

貼付部位
貼付部位の皮膚を拭い、清潔にしてから本剤を貼付すること。
皮膚刺激を避けるため、毎回貼付部位を変えることが望ましい。
本剤をはがす可能性がある小児には、手の届かない部位に貼付することが望ましい。
動物実験(ラット)で損傷皮膚に貼付した場合、血中濃度の上昇が認められたので、創傷面に使用しないこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、低用量から使用を開始するなど慎重に使用すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。〔妊娠中の使用に関する安全性は確立していない。〕
授乳中の婦人には本剤使用中は授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。〕

小児等への投与

6カ月未満の乳児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
小児等における長期投与時の安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

薬物動態

生物学的同等性試験
本剤(ツロブテロールとして0.5mg、1mgおよび2mgを含有)と対応する標準製剤を、健康成人男性に24時間、胸部に1枚を単回経皮投与した際の血漿中薬物濃度を測定した(2群2期クロスオーバー法)。
これら薬物動態パラメータについて統計解析を行った結果、生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ
投与製剤AUC0-54(pg・hr/mL)Cmax(pg/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
ツロブテロールテープ0.5mg「久光」:n=268048±4968333.3±152.413.0±4.69.9±2.9
標準製剤(0.5mg含有テープ):n=267346±4524296.9±136.817.3±6.59.6±3.4
ツロブテロールテープ1mg「久光」:n=1013550±5957606.7±207.614.0±5.810.7±1.7
標準製剤(1mg含有テープ):n=1012374±3565565.5±128.216.0±3.410.3±1.8
ツロブテロールテープ2mg「久光」:n=934845±179221636.8±675.611.8±4.410.0±1.7
標準製剤(2mg含有テープ):n=934920±158681564.9±519.413.1±3.010.0±1.2
(平均値±標準偏差)
血漿中ツロブテロール濃度-時間推移の比較
注)血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
血漿中濃度
本剤(ツロブテロールとして0.5mg、1mgおよび2mgを含有)を、健康成人男性に24時間、胸部に1枚を単回経皮投与した際の血漿中薬物濃度の推移は以下のとおりであった。
貼付後2時間で血中にツロブテロールが認められ、24時間後でも血漿中濃度の持続が認められた。
単回貼付時の血漿中ツロブテロール濃度推移

併用注意 

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
カテコールアミン製剤
アドレナリン、イソプロテレノール等
臨床症状:不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。機序:本剤及びカテコールアミン製剤はともに交感神経刺激作用を持つ。
キサンチン誘導体
テオフィリン、アミノフィリン水和物、ジプロフィリン等
臨床症状:低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。機序:本剤及びキサンチン誘導体はともに細胞内へのカリウム移行作用を持つ。
ステロイド剤
プレドニゾロン、ベタメタゾン、ヒドロコルチゾン等
臨床症状:低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。機序:ステロイド剤及び利尿剤は尿中へのカリウム排泄を増加させる。
利尿剤
トリクロルメチアジド、フロセミド、アセタゾラミド等
臨床症状:低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。機序:ステロイド剤及び利尿剤は尿中へのカリウム排泄を増加させる。

重大な副作用 

アナフィラキシー(頻度不明)
アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重篤な血清カリウム値の低下(頻度不明)
β2刺激薬により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2刺激薬による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

その他の副作用 

頻度不明
過敏症注)発疹、そう痒症、蕁麻疹
循環器心悸亢進、顔面紅潮、不整脈、頻脈
精神神経系振戦、頭痛、不眠、全身倦怠感、めまい、興奮、しびれ感、筋痙縮、熱感、こわばり感
消化器悪心・嘔吐、食欲不振、下痢、胃部不快感
肝臓AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇
血液好酸球数増加
皮膚適用部位そう痒感、適用部位紅斑、接触性皮膚炎、適用部位疼痛、適用部位変色
その他CK(CPK)上昇、血清カリウム値の低下、胸痛、浮腫、口渇、筋肉痛

注)症状が認められた場合には使用を中止すること。

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