製品名 イミダフェナシン錠0.1mg「YD」
イミダフェナシンOD錠0.1mg「YD」

一般名
Imidafenacin
薬効分類
泌尿器用薬
 >抗コリン薬
価格



製薬会社
効能・効果
用法・容量

効能・効果

  • 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁

用法・用量

  • 通常、成人にはイミダフェナシンとして1回0.1mgを1日2回、朝食後及び夕食後に経口投与する。効果不十分な場合は、イミダフェナシンとして1回0.2mg、1日0.4mgまで増量できる。
禁忌
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 尿閉を有する患者[抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]
  • 幽門、十二指腸又は腸管が閉塞している患者及び麻痺性イレウスのある患者[抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]
  • 消化管運動・緊張が低下している患者[抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]
  • 閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 重症筋無力症の患者[抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。]
  • 重篤な心疾患の患者[期外収縮等の心電図異常が報告されており、症状が悪化するおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
急性緑内障(頻度不明)
眼圧亢進があらわれ、急性緑内障を生ずるとの報告があるので、観察を十分行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
尿閉(頻度不明)
尿閉があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害(頻度不明)
AST(GOT)、ALT(GPT)、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス
類似化合物(他の頻尿治療剤)において麻痺性イレウスがあらわれるとの報告があるので、観察を十分行い、著しい便秘、腹部膨満感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
幻覚・せん妄
類似化合物(他の頻尿治療剤)において幻覚・せん妄があらわれるとの報告があるので、観察を十分行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
QT延長、心室性頻拍
類似化合物(他の頻尿治療剤)においてQT延長、心室性頻拍、房室ブロック、徐脈等があらわれるとの報告があるので、観察を十分行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注意

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

排尿困難のある患者[抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。]
不整脈のある患者[抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。]
肝障害のある患者[主として肝で代謝されるため、副作用が発現しやすくなるおそれがある。]
腎障害のある患者[腎排泄が遅延するおそれがある。]
認知症又は認知機能障害のある患者[抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。]
パーキンソン症状又は脳血管障害のある患者[症状の悪化あるいは精神神経症状があらわれるおそれがある。]
潰瘍性大腸炎の患者[中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。]
甲状腺機能亢進症の患者[抗コリン作用により、頻脈等の交感神経興奮症状が悪化するおそれがある。]

重要な基本的注意

前立腺肥大症等の下部尿路閉塞疾患を有する患者に対しては、本剤投与前に残尿量測定を実施し、必要に応じて、専門的な検査をすること。投与後は残尿量の増加に注意し、十分な経過観察を行うこと。
眼調節障害(羞明、霧視、眼の異常感等)、めまい、眠気があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に注意させること。
過活動膀胱の症状を明確に認識できない認知症又は認知機能障害患者は本剤の投与対象とはならない。
本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と投与せず、適切な治療を考慮すること。
OD錠(口腔内崩壊錠)は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込ませること。(「適用上の注意」の項参照)

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
服用時
OD錠(口腔内崩壊錠)は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし、崩壊後唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。
OD錠(口腔内崩壊錠)は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

用法・用量に関連する使用上の注意

イミダフェナシンとして1回0.1mgを1日2回投与し、効果不十分かつ安全性に問題がない場合に増量を検討すること。[本剤を1回0.2mg1日2回で投与開始した場合の有効性及び安全性は確立していない。]
中等度以上の肝障害のある患者については、1回0.1mgを1日2回投与とする。(「慎重投与」の項参照)
重度の腎障害のある患者については、1回0.1mgを1日2回投与とする。(「慎重投与」の項参照)

効能・効果に関連する使用上の注意

本剤を適用する際、十分な問診により臨床症状を確認するとともに、類似の症状を呈する疾患(尿路感染症、尿路結石、膀胱癌や前立腺癌等の下部尿路における新生物等)があることに留意し、尿検査等により除外診断を実施すること。なお、必要に応じて専門的な検査も考慮すること。
下部尿路閉塞疾患(前立腺肥大症等)を合併している患者では、それに対する治療を優先させること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。動物実験(ラット)において胎児への移行が報告されている。]
授乳婦には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

薬物動態

イミダフェナシン錠0.1mg「YD」
生物学的同等性試験
イミダフェナシン錠0.1mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(イミダフェナシンとして0.1mg)、健康成人男子17名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-12(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
イミダフェナシン錠0.1mg「YD」1.89±0.590.44±0.171.4±0.42.9±0.4
標準製剤(錠剤、0.1mg)1.81±0.380.44±0.111.3±0.32.7±0.3
(平均値±標準偏差、n=17)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
イミダフェナシンOD錠0.1mg「YD」
生物学的同等性試験
水で服用した場合
イミダフェナシンOD錠0.1mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(イミダフェナシンとして0.1mg)、健康成人男子18名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-12(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
イミダフェナシンOD錠0.1mg「YD」1.78±0.410.47±0.131.1±0.32.9±0.3
標準製剤(OD錠、0.1mg)1.73±0.400.48±0.131.0±0.33.0±0.3
(平均値±標準偏差、n=18)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
水なしで服用した場合
イミダフェナシンOD錠0.1mg「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(イミダフェナシンとして0.1mg)、健康成人男子18名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-12(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2(hr)
イミダフェナシンOD錠0.1mg「YD」1.80±0.390.44±0.081.4±0.72.8±0.3
標準製剤(OD錠、0.1mg)1.75±0.340.43±0.111.4±0.82.8±0.4
(平均値±標準偏差、n=18)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

エルゼビアは医療の最前線にいらっしゃる
すべての医療従事者の皆様に敬意を表します。
人々の健康を守っていただき、ありがとうございます。
Thank you for serving us!