エストリオール錠1mg「F」

効能・効果

• 更年期障害、腟炎（老人、小児及び非特異性）、子宮頸管炎並びに子宮腟部びらん、老人性骨粗鬆症

用法・用量

• ＜更年期障害、腟炎（老人、小児及び非特異性）、子宮頸管炎、子宮腟部びらん＞

  • エストリオールとして、通常成人1回0.1～1.0mgを1日1～2回経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

• ＜老人性骨粗鬆症＞

  • エストリオールとして、通常1回1mgを1日2回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば、乳癌、子宮内膜癌）及びその疑いのある患者［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］［8.2参照］

• 2.2　乳癌の既往歴のある患者［乳癌が再発するおそれがある。］［8.2参照］

• 2.3　未治療の子宮内膜増殖症のある患者［子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合がある。］［8.2参照］

• 2.4　血栓性静脈炎、肺塞栓症又はその既往歴のある患者［血栓形成傾向が増強するおそれがある。］［11.1.1参照］

• 2.5　動脈性の血栓塞栓疾患（例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中）又はその既往歴のある患者［11.1.1、15.1.3、15.1.4参照］

• 2.6　重篤な肝障害のある患者［9.3.1参照］

• 2.7　診断の確定していない異常性器出血のある患者［出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］［8.2参照］

• 2.8　妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5.1参照］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　子宮筋腫のある患者

子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。［8.2参照］

9.1.2　子宮内膜症のある患者

症状が増悪するおそれがある。［8.2参照］

9.1.3　心疾患又はその既往歴のある患者

ナトリウムや体液の貯留、高カルシウム血症により症状が増悪するおそれがある。

9.1.4　てんかん患者

体液貯留を起こし、てんかんが増悪するおそれがある。

9.1.5　糖尿病患者

十分管理を行いながら投与すること。糖尿病が増悪するとの報告がある。

9.1.6　骨成長が終了していない可能性がある患者、思春期前の患者

骨端の早期閉鎖、性的早熟をきたすおそれがある。［9.7参照］

9.1.7　乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者

症状が増悪するおそれがある。［8.2参照］

9.1.8　術前又は長期臥床状態の患者

血液凝固能が亢進され、心血管系の副作用の危険性が高くなることがある。［11.1.1参照］

9.1.9　全身性エリテマトーデスの患者

症状が増悪するおそれがある。

9.2　腎機能障害患者

9.2.1　腎疾患又はその既往歴のある患者

ナトリウムや体液の貯留、高カルシウム血症により症状が増悪するおそれがある。

9.3　肝機能障害患者

9.3.1　重篤な肝障害のある患者

投与しないこと。代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。［2.6参照］

9.3.2　肝障害のある患者（重篤な肝障害のある患者を除く）

代謝能の低下により、本剤の作用が増強することがある。

9.5　妊婦

9.5.1　妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。妊娠直後のラットにエストリオールを経口投与したところ、着床障害が認められた。［2.8参照］

9.5.2　卵胞ホルモン剤を妊娠動物（マウス）に投与した場合、児の成長後、腟上皮及び子宮内膜の癌性変性を示唆する結果が報告されている。また、新生児（マウス）に投与した場合、児の成長後、腟上皮の癌性変性を認めたとの報告がある。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

［9.1.6参照］

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

8.1　外国において、卵胞ホルモン剤と黄体ホルモン剤を長期併用した女性では、乳癌になる危険性が対照群の女性と比較して高くなり、その危険性は併用期間が長期になるに従って高くなるとの報告があるので、本剤の投与にあたっては、患者に対し本剤のリスクとベネフィットについて十分な説明を行うとともに必要最小限の使用にとどめ、漫然と長期投与を行わないこと。［15.1.2参照］

8.2　女性に投与する場合には、投与前に病歴、家族素因等の問診、乳房検診並びに婦人科検診（子宮を有する患者においては子宮内膜細胞診及び超音波検査による子宮内膜厚の測定を含む）を行い、投与開始後は定期的に乳房検診並びに婦人科検診を行うこと。［2.1-2.3、2.7、9.1.1、9.1.2、9.1.7参照］

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

14.2　薬剤投与時の注意

生理的月経の発現に障害を及ぼすような投与を避けること。

7.用法及び用量に関連する注意

＜老人性骨粗鬆症＞

投与後6ヵ月～1年後に骨密度を測定し、効果が認められない場合には投与を中止し、他の療法を考慮すること。

16.薬物動態

16.5　排泄

子宮癌あるいは子宮筋腫のため子宮全剔術を行った女性に、術後1～2週間後に本剤1mgを1日3錠、1週間連日経口投与^注）したところ、全例に尿中エストリオール値の著しい上昇が認められた。

注）本剤の承認用法及び用量は、通常成人1回0.1～1.0mgを1日1～2回経口投与である。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
血糖降下剤 グリベンクラミド グリクラジド アセトヘキサミド　等	血糖降下作用が減弱することがある。血糖値その他患者の状態を十分観察し、血糖降下剤の用量を調節するなど注意すること。	卵胞ホルモン（主に結合型エストロゲン、合成エストロゲン）は耐糖能を変化させ血糖を上昇させる作用が認められている。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　血栓症（頻度不明）

長期連用により、血栓症が起こることが報告されている。［2.4、2.5、9.1.8参照］

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	5％未満注）	頻度不明
過敏症	発疹、そう痒感等
子宮	不正出血、帯下増加
乳房	乳房痛、乳房緊満感等
肝臓		AST・ALTの上昇等
消化器	悪心、食欲不振等	嘔吐
その他	めまい、脱力感、全身熱感、体重増加

注）発現頻度は、使用成績調査を含む。