リボスチン点鼻液0.025mg112噴霧用

• リボスチン点眼液0.025％

効能・効果

• アレルギー性鼻炎

用法・用量

• 1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）、1回各鼻腔に2噴霧（レボカバスチンとして0.05mg）ずつ噴霧吸入する。

次の患者には投与しないこと

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.2　腎機能障害患者

本剤は主として腎より排泄されるため、腎障害のある患者では排泄時間が遅延する。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で、レボカバスチン80mg/kg経口投与（臨床投与量の10000倍以上に相当）により、胎児死亡及び催奇形性（多指、水頭、過剰中足骨及び無眼球）が報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。［16.3参照］

9.7　小児等

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

本剤を点鼻投与した場合の吸収は少ないものと考えられるが、一般に生理機能が低下していることが多い。

8.重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分指導すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

14.1.1　添付された説明図に従って、正しく噴霧吸入するよう患者を指導すること。

14.1.2　本剤は懸濁液のため、使用の際にはその都度容器をよく振盪するよう指導すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人に本剤（レボカバスチン塩酸塩として0.2mg）を6時間間隔で1日3回、11日間反復点鼻投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与5日目には定常状態に達し、蓄積性は認められなかった。最終投与後のCmaxは11.99ng/mL、消失半減期は約38時間であった。

16.3　分布

授乳婦に単回経口投与（レボカバスチンとして0.5mg）すると、母乳中への微量の移行がみられ、唾液中濃度と乳汁中濃度はほぼ等しかった（外国人データ）。［9.6参照］

16.4　代謝

健康成人に³H-レボカバスチン塩酸塩（レボカバスチンとして1mg）を単回経口投与したとき、尿中放射活性の大部分は未変化体であり、主代謝物はレボカバスチンのグルクロン酸抱合体であった（外国人データ）。

16.5　排泄

健康成人に本剤（レボカバスチン塩酸塩として0.2mg）を6時間間隔で1日3回、11日間反復点鼻投与したとき、最終投与後7日目までに総点鼻量の約36％が未変化体として尿中へ排泄された。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
オキシメタゾリン	本剤の吸収が低下する可能性がある。	機序不明

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、顔面浮腫等）があらわれることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1％以上	0.1％未満	頻度不明
鼻腔	鼻内刺激感（疼痛、乾燥、灼熱感、不快感）	鼻漏、鼻閉、くしゃみ、鼻出血	鼻浮腫
感染症		副鼻腔炎
精神神経系	眠気、頭痛		浮動性めまい
眼			眼瞼浮腫
循環器			頻脈、動悸
呼吸器		咽喉頭疼痛、咽頭部不快感	咳嗽、呼吸困難、気管支痙攣
消化器		嘔気
全身障害			疲労、倦怠感
臨床検査		好酸球増加

注）発現頻度は使用成績調査を含む。