ミノアレ散66.7％

効能・効果

• 定型欠神発作（小発作）

• 小型（運動）発作［ミオクロニー発作、失立（無動）発作、点頭てんかん（幼児けい縮発作、BNSけいれん等）］

用法・用量

• トリメタジオンとして、通常成人1日1.0gを毎食後3回に分割経口投与する。症状、耐薬性に応じて適宜漸増し、治療効果がみられるまで増量するが、最高1日2.0gを限度とする。
  小児においては、成人量を基準として体重により決定する。
  症状、耐薬性に応じて適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の患者

• 2.2　妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5参照］

• 2.3　重篤な肝障害のある患者［9.3.1参照］

• 2.4　重篤な腎障害のある患者［9.2.1参照］

• 2.5　重篤な血液障害のある患者

• 2.6　網膜・視神経障害のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.2　腎機能障害患者

9.2.1　重篤な腎障害のある患者

投与しないこと。血中濃度が上昇するおそれがある。［2.4、8.2参照］

9.3　肝機能障害患者

9.3.1　重篤な肝障害のある患者

投与しないこと。血中濃度が上昇するおそれがある。［2.3、8.2参照］

9.5　妊婦

投与しないこと。妊娠中に本剤を単独又は併用投与されたてんかん患者の中に、奇形を有する児（口唇裂、口蓋裂、心奇形等）を出産した例が非服薬群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。［2.2参照］

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

少量から投与を開始するなど用量に留意すること。生理機能（肝機能、腎機能）が低下していることが多い。

8.重要な基本的注意

8.1　混合発作型では、単独投与により大発作の誘発又は増悪を招くことがある。

8.2　連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。［9.2.1、9.3.1、11.1.2参照］

8.3　眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

8.4　本剤の投与により羞明、複視、視覚障害があらわれることがあるため、定期的に視力検査を行うことが望ましい。

7.用法及び用量に関連する注意

1日の製剤量は以下のとおりである。

通常投与量 最高投与量 ミノアレ散66.7％ 散として1.5g 散として3.0g

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

［健康成人（外国人）、600mg1回投与］
Tmax（hr） Cmax（μg/mL） t1/2（hr） 0.5 14 16

16.4　代謝

主として肝臓で脱メチル化されてジメタジオン（活性あり）になる。

16.5　排泄

16.5.1　排泄経路

主として尿中

16.5.2　排泄率

投与後48時間における尿中排泄率はトリメタジオンとして0.8％、ジメタジオンとして1.9％であった。（健康成人、4mg/kg投与）

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、SLE様症状（いずれも頻度不明）

11.1.2　再生不良性貧血、汎血球減少（いずれも頻度不明）［8.2参照］

11.1.3　筋無力症（頻度不明）

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	頻度不明
過敏症	猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様発疹
血液	血小板減少、白血球減少、出血傾向
肝臓	黄疸等の肝障害
腎臓	腎障害
精神神経系	眠気、眩暈、頭痛、倦怠感、神経過敏、運動失調、不眠、性格変化
循環器	血圧降下
眼	羞明、複視、視覚障害
消化器	食欲不振、悪心・嘔吐
その他	体重減少、脱毛