フルタイド50μgエアゾール120吸入用、他

• フルタイド50ディスカス
  フルタイド100ディスカス
  フルタイド200ディスカス

効能・効果

• 気管支喘息

用法・用量

• 成人には、フルチカゾンプロピオン酸エステルとして通常1回100μgを1日2回吸入投与する。

• 小児には、フルチカゾンプロピオン酸エステルとして通常1回50μgを1日2回吸入投与する。

• なお、症状により適宜増減するが、1日の最大投与量は成人では800μg、小児では200μgを限度とする。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者［症状を増悪するおそれがある］

• 2.2　本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　結核性疾患の患者

症状を増悪するおそれがある。

9.1.2　感染症（有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症を除く）の患者

症状を増悪するおそれがある。

9.1.3　糖尿病の患者

症状を増悪するおそれがある。

9.1.4　気管支粘液の分泌が著しい患者

本剤の肺内での作用を確実にするため本剤の吸入に先立って、分泌がある程度減少するまで他剤を使用するとよい。

9.1.5　長期又は大量の全身性ステロイド療法を受けている患者

全身性ステロイド剤の減量中並びに離脱後も副腎皮質機能検査を行い、外傷、手術、重症感染症等の侵襲には十分に注意を払うこと。また、必要があれば一時的に全身性ステロイド剤の増量を行うこと。これらの患者では副腎皮質機能不全となっていることが考えられる。［13.1参照］

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本薬は皮下投与による動物実験（ラット、ウサギ）で副腎皮質ステロイド剤に共通した奇形発生、胎児の発育抑制がみられ、これらの所見はウサギにおいて低い用量で出現することが報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。フルチカゾンプロピオン酸エステル10μg/kgをラットに皮下投与したときに乳汁中への移行が報告されている。

9.7　小児等

9.7.1　長期間投与する場合には投与量は患者毎に喘息をコントロールできる最少用量に調節することとし、身長等の経過の観察を十分行うこと。また使用にあたっては、使用法を正しく指導すること。全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが、吸入ステロイド剤を特に長期間、大量に投与する場合に成長遅延をきたすおそれがある。

9.7.2　患者の状態を十分に観察しながら投与すること。5歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。［17.1.3参照］

9.8　高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

8.1　本剤は喘息症状が発現しないように維持する目的で継続的に使用する薬剤なので、症状のないときでも毎日規則正しく使用するよう患者を指導すること。また、本剤は発現した発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、発作発現時に使用する短時間作動型吸入β₂刺激薬（例えば吸入用サルブタモール硫酸塩）等の他の適切な薬剤を処方すること。［5.1参照］

8.2　本剤の投与期間中に発現する急性の発作に対しては、発作発現時に短時間作動型吸入β₂刺激薬等の他の適切な薬剤を使用するよう患者を指導すること。
また、その薬剤の使用量が増加したり、効果が十分でなくなってきたと感じられたら、喘息の管理が十分でないことが考えられるので、可及的速やかに医療機関を受診し治療を求めるように患者を指導すること。
このような状態は喘息の管理が不十分になっていることを示唆し、突然患者の生命が脅かされる可能性があるので、本剤の増量やあるいは気管支拡張剤・全身性ステロイド剤を短期間併用し、症状の軽減に合わせて併用薬剤を徐々に減量すること。

8.3　感染を伴う喘息症状の増悪がみられた場合には、ステロイド療法の強化と感染症の治療を考慮すること。

8.4　本剤の投与を突然中止すると喘息の急激な悪化を起こすことがあるので、投与を中止する場合には患者の喘息症状を観察しながら徐々に減量していくこと。

8.5　全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが、吸入ステロイド剤の投与により全身性の作用（クッシング症候群、クッシング様症状、副腎皮質機能抑制、小児の成長遅延、骨密度の低下、白内障、緑内障、中心性漿液性網脈絡膜症を含む）が発現する可能性があるので、吸入ステロイド剤の投与量は患者毎に喘息をコントロールできる最少用量に調節すること。特に長期間、大量投与の場合には定期的に検査を行い、全身性の作用が認められた場合には患者の喘息症状を観察しながら徐々に減量するなど適切な処置を行うこと。

8.6　全身性ステロイド剤の減量は本剤の吸入開始後症状の安定をみて徐々に行う。減量にあたっては一般のステロイド剤の減量法に準ずる。

8.7　本剤を含む吸入ステロイド剤投与後に、潜在していた基礎疾患である好酸球性多発血管炎性肉芽腫症にみられる好酸球増多症がまれにあらわれることがある。この症状は通常、全身性ステロイド剤の減量並びに離脱に伴って発現しており、本剤との直接的な因果関係は確立されていない。本剤の投与期間中は、好酸球数の推移や、他の好酸球性多発血管炎性肉芽腫症症状（しびれ、発熱、関節痛、肺の浸潤等の血管炎症状等）に注意すること。

8.8　全身性ステロイド剤の減量並びに離脱に伴って、鼻炎、湿疹、蕁麻疹、眩暈、動悸、倦怠感、顔のほてり、結膜炎等の症状が発現・増悪することがあるので、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

14.1.1　吸入前

患者には使用説明書を渡し、使用方法を指導すること。なお、エアゾール剤の噴霧と吸入の同調が難しいと考えられる患者にはスペーサー（吸入用補助器）を使用させることが望ましい。

14.1.2　吸入時

(1)用時振盪

(2)本剤は口腔内への吸入投与にのみ使用すること（内服しても効果はみられない）。

14.1.3　吸入後

本剤吸入後に、うがいを実施するよう患者を指導すること（口腔内カンジダ症又は嗄声の予防のため）。ただし、うがいが困難な患者には、うがいではなく、口腔内をすすぐよう指導すること。

14.1.4　保管時

(1)アダプターは噴霧を良好に保つため、少なくとも週1回以上流水か温湯でよく洗い、十分に乾燥し清潔に保管すること（洗浄・乾燥が不充分だと噴霧不良の原因となる）。

(2)ボンベは絶対に濡らさないこと（噴射口がつまる原因となる）。

7.用法及び用量に関連する注意

症状の緩解がみられた場合は、治療上必要最小限の用量で投与すること。

5.効能又は効果に関連する注意

5.1　急性の発作に対しては、本剤を使用しないよう患者を指導すること。［8.1参照］

5.2　本剤の投与開始前には、患者の喘息症状を比較的安定な状態にしておくこと。特に、喘息発作重積状態又は喘息の急激な悪化状態のときには原則として本剤は使用しないこと。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人にフルチカゾンプロピオン酸エステル400μgを吸入投与した結果、投与後0.67時間で最高血漿中濃度（0.119ng/mL）に達し、その後消失半減期4.1時間で減少した（外国人データ）。

16.3　分布

血漿蛋白結合率は81～95％であった（外国人データ）。

16.4　代謝

健康成人におけるフルチカゾンプロピオン酸エステル経口投与時の血中主要代謝物は、17β-カルボン酸体であり、尿中では17β-カルボン酸体及びそのグルクロン酸抱合体、糞中では未吸収による未変化体及び17β-カルボン酸体である（外国人データ）。
本剤はCYP3A4によって代謝を受ける。［10.参照］

16.5　排泄

健康成人に³H-フルチカゾンプロピオン酸エステル1mgを経口投与した場合、ほとんど吸収されず、糞中への排泄は総回収率の87～97％を占め、尿中排泄率は5％以下であり、その大部分は投与後48時間までに排泄された（外国人データ）。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
CYP3A4阻害作用を有する薬剤 リトナビル等	副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様の症状があらわれる可能性がある。 特に、リトナビルとフルチカゾンプロピオン酸エステル製剤の併用により、クッシング症候群、副腎皮質機能抑制等が報告されているので、リトナビルとの併用は治療上の有益性がこれらの症状発現の危険性を上回ると判断される場合に限ること。	CYP3A4による代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。 リトナビルは強いCYP3A4阻害作用を有し、リトナビルとフルチカゾンプロピオン酸エステル製剤を併用した臨床薬理試験において、血中フルチカゾンプロピオン酸エステル濃度の大幅な上昇、また血中コルチゾール値の著しい低下が認められている。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

アナフィラキシー（頻度不明）

アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管性浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.5％～2％未満	0.5％未満	頻度不明
過敏症		発疹、蕁麻疹、顔面浮腫
口腔並びに呼吸器	口腔及び咽喉頭症状（不快感、むせ、疼痛、刺激感、異和感）、嗄声	口腔及び呼吸器カンジダ症、味覚異常、咳、口内乾燥、感染症
消化器		悪心、腹痛、食道カンジダ症
精神神経系			睡眠障害、不安、易刺激性、攻撃性
その他		鼻炎、胸痛、浮腫、気管支攣縮注）、高血糖	皮膚挫傷（皮下出血等）

発現頻度には本剤、ロタディスク及びディスカスに係る使用成績調査の結果を含む。

注）短時間作動型気管支拡張剤を投与するなどの適切な処置を行うこと。