クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」、他

• クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「サワイ」
  クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「サワイ」

効能・効果

• 運動器疾患に伴う有痛性痙縮

  • 腰背痛症、変形性脊椎症、椎間板ヘルニア、脊椎分離・辷り症、脊椎骨粗鬆症、頸肩腕症候群

用法・用量

• クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」

  • 通常成人1回クロルフェネシンカルバミン酸エステルとして250mg（錠125mg　2錠）を1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

• クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」

  • 通常成人1回クロルフェネシンカルバミン酸エステルとして250mg（錠250mg　1錠）を1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤及び類似化合物（メトカルバモール等）に対し、過敏症の既往歴のある患者

• 2.2　肝障害患者［9.3.1参照］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.2　腎機能障害患者

The United States DISPENSATORY,27th Ed.301（1973）及びMARTINDALE The Extra Pharmacopoeia,26th Ed.1891（1972）に準拠した。

9.3　肝機能障害患者

9.3.1　肝障害患者

投与しないこと。Modern Drug Encyclopedia,13th Ed.155（1975）に準拠した。［2.2参照］

9.3.2　肝障害の既往歴のある患者

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

ねむけ、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性

＜クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」＞

クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」とリンラキサー錠125mgをクロルフェネシンカルバミン酸エステルとして250mg（2錠）をクロスオーバー法により、健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中濃度を測定した試験において、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法により統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-12（μg・hr/mL） Cmax（μg/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠125mg「ツルハラ」 19.4±0.8 3.8±0.1 1.5±0.2 2.3±0.4 リンラキサー錠125mg 18.5±1.0 3.6±0.1 1.4±0.1 2.2±0.3

（n＝12　mean±S.E.）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

＜クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」＞

クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」とリンラキサー錠250mgをクロルフェネシンカルバミン酸エステルとして250mg（1錠）をクロスオーバー法により、健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中濃度を測定した試験において、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法により統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-12（μg・hr/mL） Cmax（μg/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠250mg「ツルハラ」 18.7±0.8 3.6±0.1 1.5±0.2 2.2±0.4 リンラキサー錠250mg 18.0±0.5 3.6±0.1 1.6±0.2 2.0±0.1

（n＝12　mean±S.E.）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.3　分布

ラットに¹⁴C-クロルフェネシンカルバミン酸エステルを経口投与した場合、3時間後の放射活性は胃、小腸、肝、脊髄、副腎、腎の順に高かった。長時間にわたる特定組織への残存は認められなかった。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
フェノチアジン系薬剤 〔クロルプロマジン塩酸塩等〕	相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。	機序は不明である。
中枢神経抑制剤 〔バルビツール酸誘導体等〕	相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。	機序は不明である。
モノアミン酸化酵素阻害剤	相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。	機序は不明である。
アルコール	相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。	機序は不明である。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック（頻度不明）

11.1.2　中毒性表皮壊死症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）

頻度は承認時の一般臨床試験及び市販後の調査の合算に基づいている。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～1％未満	0.1％未満	頻度不明
精神神経系	めまい・ふらつき ねむけ	頭痛・頭重感 倦怠感 脱力感
消化器	腹痛注1） 消化不良注2） 嘔気 胃腸障害	下痢 便秘 口内乾燥 舌炎 悪心
血液			白血球減少 血小板減少
過敏症	発疹注3）	浮腫・腫脹感 そう痒感 口内炎 熱感

頻度は承認時の一般臨床試験及び市販後の調査の合算に基づいている。

注1）胃痛、胃部不快感を含む。

注2）胃のもたれ（膨満感、胃重感）、胸やけ、食欲不振を含む。

注3）皮疹、薬疹を含む。