フェノテロール臭化水素酸塩DS小児用0.5％「タカタ」

効能・効果

• 下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解

  • ○気管支喘息
  • ○喘息性気管支炎
  • ○急性気管支炎

用法・用量

• 通常幼小児に対し、1日0.075g/kg（フェノテロール臭化水素酸塩として0.375mg/kg）を3回に分け、用時溶解して経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、標準投与量は通常、
  0.5～1歳未満　0.3～0.6g（フェノテロール臭化水素酸塩として1.5～3.0mg）
  1～3歳未満　0.6～0.9g（フェノテロール臭化水素酸塩として3.0～4.5mg）
  3～5歳未満　0.9～1.5g（フェノテロール臭化水素酸塩として4.5～7.5mg）
  を1日量とし、1日3回に分け、用時溶解して経口投与する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　カテコールアミン（エピネフリン、イソプロテレノール等）を投与中の患者［10.1参照］

• 2.2　本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　甲状腺機能亢進症の患者

症状を悪化させるおそれがある。

9.1.2　高血圧症の患者

血圧が上昇することがある。

9.1.3　心疾患のある患者

動悸、不整脈等があらわれることがある。

9.1.4　糖尿病の患者

症状を悪化させるおそれがある。

9.1.5　低酸素血症の患者

血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。［11.1.1参照］

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
動物実験（ラット）で胎児骨格異常の出現頻度の増加が報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
動物実験（ウサギ）で乳汁中へ移行することが報告されている。

9.8　高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

8.重要な基本的注意

8.1　用法用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。また、経過の観察を十分に行うこと。

8.2　過度に使用を続けた場合、不整脈、場合により心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性試験

フェノテロール臭化水素酸塩DS小児用0.5％「タカタ」とベロテックシロップ0.05％をクロスオーバー法により、健康成人男子16名にそれぞれフェノテロール臭化水素酸塩として7.5mgを空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.5、1、2、3、4、5、6、9、12及び24時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグラフィーにより測定したフェノテロール臭化水素酸塩の血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

図16-1　血漿中濃度

表16-1　薬物動態パラメータ
判定パラメータ 参考パラメータ AUCt（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） tmax（hr） t1/2（hr） フェノテロール臭化水素酸塩DS小児用0.5％「タカタ」 289.23±30.01 44.88±5.63 2.2±0.4 4.4±1.0 ベロテックシロップ0.05％ 284.11±24.99 49.32±5.72 2.7±0.3 3.8±0.8
（Mean±S.E.,n＝16）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
カテコールアミン（エピネフリン、イソプロテレノール等） エピネフリン製剤（エピネフリン、ボスミン注、ノルエピネフリン） イソプロテレノール製剤（アスプール液、メジヘラー・イソ） ［2.1参照］	不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。	エピネフリン、イソプロテレノール等のカテコールアミン併用により、アドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる。 そのため不整脈を起こすことが考えられる。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
キサンチン誘導体 テオフィリン アミノフィリン ステロイド剤 ベタメタゾン プレドニゾロン コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム 利尿剤 フロセミド ［11.1.1参照］	血清カリウム値の低下作用を増強することがある。 血清カリウム値のモニターを行う。	キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下を増強することが考えられる。 ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強することが考えられる。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）

キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。［9.1.5、10.2参照］

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1％以上	頻度不明
循環器	動悸（0.2％）	顔のほてり、頻脈、胸痛
精神神経系	頭痛（0.2％）	振戦
消化器	口渇（0.2％）、嘔気（0.2％）、嘔吐（0.2％）	腹痛、食欲不振、胃部不快感、便秘
過敏症		発疹、そう痒症、じん麻疹
その他		倦怠感、手指腫脹感