ケトチフェンシロップ0.02％「NIG」、他

• ケトチフェンカプセル1mg「日医工」
• ケトチフェンシロップ0.02％「杏林」
• ケトチフェン点眼液0.05％「杏林」
• ケトチフェン点鼻液0.05％「VTRS」

効能・効果

• ○気管支喘息

• ○アレルギー性鼻炎

• ○蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症

用法・用量

• ＜ケトチフェンシロップ0.02％「NIG」＞

  • 通常、小児には1日量0.3mL/kg（ケトチフェンとして0.06mg/kg）を2回、朝食後及び就寝前に分けて経口投与する。
    なお、年齢・症状により適宜増減する。
    年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1日量とし、1日2回、朝食後及び就寝前に分けて経口投与する。

    年齢 1日用量 ケトチフェンシロップ0.02％「NIG」として ケトチフェンとして 6ヵ月以上3歳未満 4mL 0.8mg 3歳以上7歳未満 6mL 1.2mg 7歳以上 10mL 2.0mg

  • ただし、1歳未満の乳児に使用する場合には体重、症状などを考慮して適宜投与量を決めること。

• ＜ケトチフェンドライシロップ0.1％「NIG」＞

  • 通常、小児には1日量0.06g/kg（ケトチフェンとして0.06mg/kg）を2回、朝食後及び就寝前に分け、用時溶解して経口投与する。
    なお、年齢・症状により適宜増減する。
    年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1日量とし、1日2回、朝食後及び就寝前に分け、経口投与する。

    年齢 1日用量 ケトチフェンドライシロップ0.1％「NIG」として ケトチフェンとして 6ヵ月以上3歳未満 0.8g 0.8mg 3歳以上7歳未満 1.2g 1.2mg 7歳以上 2.0g 2.0mg

  • ただし、1歳未満の乳児に使用する場合には体重、症状などを考慮して適宜投与量を決めること。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

• 2.2　てんかん又はその既往歴のある患者［9.1.1参照］

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　てんかんを除く痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者

痙攣閾値を低下させることがある。［2.2参照］

9.1.2　長期ステロイド療法を受けている患者

本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。

9.3　肝機能障害患者

肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

乳児、幼児に投与する場合には、観察を十分に行い慎重に投与すること。痙攣、興奮等の中枢神経症状があらわれることがある。［11.1参照］

8.重要な基本的注意

＜効能共通＞

8.1　眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

＜気管支喘息＞

8.2　本剤はすでに起こっている発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことを患者に十分に説明しておく必要がある。

14.適用上の注意

14.1　薬剤調製時の注意

＜シロップ＞

14.1.1　他剤との配合は、できるだけ避けることが望ましい。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性試験

＜ケトチフェンシロップ0.02％「NIG」＞

(1)ケトチフェンシロップ0.02％「NIG」とザジテンシロップ0.02％を、クロスオーバー法によりそれぞれ10mL［ケトチフェンフマル酸塩として2.76mg（ケトチフェンとして2mg）］健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ケトチフェンフマル酸塩濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ
投与量（mg） AUC0-24（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） ケトチフェンシロップ0.02％「NIG」 2 97.5±20.8 8.9±2.0 2.9±0.7 9.4±2.6 ザジテンシロップ0.02％ 2 95.7±16.8 8.7±1.6 2.9±0.9 8.7±1.3
（平均±標準偏差、n＝14）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

＜ケトチフェンドライシロップ0.1％「NIG」＞

(2)ケトチフェンドライシロップ0.1％「NIG」とザジテンドライシロップ0.1％を、クロスオーバー法によりそれぞれ2g［ケトチフェンフマル酸塩として2.76mg（ケトチフェンとして2mg）］健康成人男子に単回経口投与して血漿中ケトチフェン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ
投与量※（mg） AUC0-24（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） ケトチフェンドライシロップ0.1％「NIG」 2 142.8±28.0 15.0±3.0 2.9±1.4 5.8±2.2 ザジテンドライシロップ0.1％ 2 133.9±19.2 15.2±2.3 2.9±1.4 6.1±2.0
※ケトチフェンとしての投与量（平均±標準偏差、n＝14）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
中枢神経抑制剤 （鎮静剤、催眠剤等） 抗ヒスタミン剤 アルコール	眠気、精神運動機能低下等を起こすことがある。 アルコール性飲料の摂取を制限すること。	いずれも中枢神経抑制作用を有するため。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。

11.1.1　痙攣、興奮（頻度不明）

乳児、幼児では特に注意すること。［9.7参照］

11.1.2　肝機能障害、黄疸（頻度不明）

AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。

	0.1％～5％未満	0.1％未満	頻度不明
泌尿器	－	－	頻尿、排尿痛、血尿、残尿感等の膀胱炎様症状
過敏症	－	発疹、蕁麻疹	浮腫、多形紅斑
精神神経系	眠気	めまい、ふらつき、けん怠感、口渇	一過性の意識消失、頭痛、味覚異常、しびれ感、易刺激性、不眠、神経過敏、鎮静
消化器	－	悪心、下痢、嘔吐、便秘	腹痛、胃部不快感、食欲不振、口内炎
肝臓	－	AST、ALT、ALPの上昇	LDH、γ-GTPの上昇
その他	－	体重増加	ほてり、鼻出血、動悸、月経異常