タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「NIG」、他

• タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「明治」
  タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「明治」
• タムスロシン塩酸塩カプセル0.1mg「NIG」
  タムスロシン塩酸塩カプセル0.2mg「NIG」

効能・効果

• 前立腺肥大症に伴う排尿障害

用法・用量

• 通常、成人にはタムスロシン塩酸塩として0.2mgを1日1回食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　起立性低血圧のある患者

症状が悪化するおそれがある。［8.2参照］

9.2　腎機能障害患者

9.2.1　重篤な腎機能障害のある患者

血漿中濃度が上昇するおそれがある。［16.6.1参照］

9.3　肝機能障害患者

9.3.1　重篤な肝機能障害のある患者

血漿中濃度が上昇するおそれがある。

9.8　高齢者

腎機能が低下していることがある。［7.、16.6.1参照］

8.重要な基本的注意

8.1　本剤の過剰投与により血圧低下が予想されるので、投与量には注意すること。

8.2　立位血圧が低下することがあるので、体位変換による血圧変化に注意すること。［9.1.1参照］

8.3　めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。

8.4　本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し、血圧低下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。［10.2参照］

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

14.1.1　PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

14.1.2　本剤は噛み砕かずに服用させること。本剤はタムスロシン塩酸塩の徐放性粒を含有しており、噛み砕いた際に徐放性粒が壊れ、薬物動態が変わる可能性がある。

14.1.3　本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

14.1.4　本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

7.用法及び用量に関連する注意

高齢者で腎機能が低下している場合は0.1mgから投与を開始し、経過を十分に観察した後に0.2mgに増量すること。0.2mgで期待する効果が得られない場合にはそれ以上の増量は行わず、他の適切な処置を行うこと。［9.8参照］

5.効能又は効果に関連する注意

5.1　本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合は、手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。

5.2　前立腺肥大症の診断・診療については、国内外のガイドライン等の最新の情報を参考にすること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人にタムスロシン塩酸塩カプセルを0.1～0.6mg^注）経口投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与後7～8時間にピークを示し、半減期は9.0～11.6時間であった。Cmax及びAUCは投与量にほぼ比例して上昇した。タムスロシン塩酸塩カプセルを7日間連続経口投与したとき、半減期はやや延長したが、血漿中未変化体濃度推移は4日目で定常状態に達した。

タムスロシン塩酸塩カプセルの臨床用量での値
用量注）（mg） Tmax（h） Cmax（ng/mL） t1/2（h） 0.1 7.0 3.2 11.6 0.2 8.0 5.7 9.0 0.4 7.0 15.6 10.8 0.6 7.5 15.6 9.8

16.1.2　生物学的同等性試験

＜ハルナールD錠、ハルナールカプセル＞

(1)健康成人29名にハルナールD錠0.2mgあるいはハルナール0.2mgカプセルをそれぞれクロスオーバー法で単回経口投与した場合、タムスロシン塩酸塩の血漿中未変化体の薬物動態パラメータは以下のとおりである。ハルナールD錠とハルナールカプセルは生物学的に同等であった。

製剤 投与量 Cmax（ng/mL） AUCt（ng・h/mL） Tmax（h） ハルナールD錠0.2mg 0.2mg 4.34±1.32 63.5±22.9 7.00±2.04 ハルナール0.2mgカプセル 0.2mg 4.71±1.81 62.0±20.8 7.83±2.42

（Mean±S.D.，n＝29）

＜タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「NIG」＞

(2)タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「NIG」とハルナールD錠0.1mgをクロスオーバー法により、それぞれ2錠（タムスロシン塩酸塩として0.2mg）を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度の推移を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0～48（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） tmax（hr） t1/2（hr） 水なし タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「NIG」 114.22±41.28 9.79±2.95 4.2±1.3 8.09±1.97 ハルナールD錠0.1mg 101.16±32.34 8.30±2.35 4.8±1.2 8.20±1.77 水あり タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「NIG」 90.00±31.16 8.18±1.96 3.8±0.9 7.11±1.73 ハルナールD錠0.1mg 84.23±24.97 7.16±1.47 4.4±0.8 7.71±2.12

（Mean±S.D.，n＝20）

・水なし

水なしで服用時の血漿中タムスロシン濃度の推移

・水あり

水で服用時の血漿中タムスロシン濃度の推移

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

＜タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「NIG」＞

(3)タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「NIG」とハルナールD錠0.2mgをクロスオーバー法により、それぞれ1錠（タムスロシン塩酸塩として0.2mg）を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度の推移を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0～48（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） tmax（hr） t1/2（hr） 水なし タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「NIG」 89.77±19.39 8.46±1.63 4.0±1.1 7.40±1.58 ハルナールD錠0.2mg 85.73±25.61 7.51±1.65 4.4±1.0 8.40±2.10 水あり タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「NIG」 97.58±28.02 8.89±2.35 4.2±1.1 7.46±1.75 ハルナールD錠0.2mg 93.06±24.99 7.85±2.13 4.6±0.9 8.25±1.89

（Mean±S.D.，n＝20）

・水なし

水なしで服用時の血漿中タムスロシン濃度の推移

・水あり

水で服用時の血漿中タムスロシン濃度の推移

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.5　排泄

健康成人にタムスロシン塩酸塩カプセルを0.1～0.6mg^注）経口投与したとき、投与後30時間までの未変化体の尿中排泄率は12～14％とほぼ一定であった。また、連続経口投与したときも尿中排泄率に大きな変動は認められなかった。

16.6　特定の背景を有する患者

16.6.1　腎機能障害患者

腎機能障害患者11名にタムスロシン塩酸塩0.2mgカプセルを経口投与したとき、タムスロシン塩酸塩の血漿中薬物濃度の上昇がみられた。この血漿中薬物濃度の上昇は、血漿中α₁-AGP（α₁酸性糖蛋白）との蛋白結合による可能性があり、血漿中薬物濃度とα₁-AGP濃度の間には高い相関が認められた。［9.2.1、9.8参照］
なお、タムスロシン塩酸塩の薬効あるいは副作用発現に直接関与すると考えられる非結合型薬物濃度は、血漿中α₁-AGP濃度にかかわらず腎機能正常者のそれとほぼ同様であった。

注）本剤の承認された1日用量は、0.2mgである。なお、年齢、症状により適宜増減する。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
降圧剤 ［8.4参照］	起立性低血圧が起こるおそれがあるので、減量するなど注意すること。	降圧剤服用中の患者は起立時の血圧調節力が低下している場合がある。
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤 シルデナフィルクエン酸塩 バルデナフィル塩酸塩水和物 等	併用により症候性低血圧があらわれるとの報告がある。	本剤はα遮断作用を有するため、併用によりこれらの血管拡張作用による降圧作用を増強するおそれがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　失神・意識喪失（頻度不明）

血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがある。

11.1.2　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

AST上昇、ALT上昇、黄疸等があらわれることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	頻度不明
精神神経系	めまい、ふらふら感	立ちくらみ、頭痛、眠気、いらいら感、しびれ感
循環器	頻脈	血圧低下、起立性低血圧、動悸、不整脈
過敏症	発疹	そう痒感、蕁麻疹、多形紅斑、血管浮腫
消化器	胃不快感、嘔気、嘔吐、胃重感、胃痛、食欲不振、嚥下障害	口渇、便秘、下痢
その他	咽頭灼焼感、全身倦怠感	鼻閉、浮腫、尿失禁、味覚異常、女性化乳房、持続勃起症、射精障害、術中虹彩緊張低下症候群、霧視、視力障害、ほてり、熱感、灼熱感、胸部不快感