ペミロラストK錠5mg「NIG」、他

• ペミロラストK点眼液0.1％「TS」
• ペミロラストK錠5mg「マイラン」
  ペミロラストK錠10mg「マイラン」
  ペミロラストKドライシロップ0.5％「マイラン」

効能・効果

• 気管支喘息、アレルギー性鼻炎

用法・用量

• ＜気管支喘息＞

  • 通常、成人にはペミロラストカリウムとして1回10mgを1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。
  • 小児においては、通常、下記の年齢別投与量を1回量とし、1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。
  • なお、年齢、症状により適宜増減する。

    年齢 1回投与量 5歳以上11歳未満 ペミロラストカリウムとして5mg 11歳以上 ペミロラストカリウムとして10mg

• ＜アレルギー性鼻炎＞

  • 通常、成人にはペミロラストカリウムとして1回5mgを1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5参照］

• 2.2　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　長期ステロイド療法を受けている患者

本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で大量投与により、胎児発育遅延が報告されている。［2.1参照］

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7　小児等

低出生体重児、新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

一般に生理機能が低下している。［7.参照］

8.重要な基本的注意

＜効能共通＞

8.1　本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。

8.2　本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので、注意すること。

8.3　本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

8.4　本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。

＜気管支喘息＞

8.5　本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

7.用法及び用量に関連する注意

高齢者への本剤の投与により副作用があらわれた場合は、減量（例えば半量）又は休薬するなど注意すること。［9.8参照］

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人3名にそれぞれペミロラストカリウムとして5及び10mg/bodyを空腹時単回経口投与したときの、血漿中濃度パラメータを示す。

投与量（mg） Cmax（ng/mL） tmax（h） t1/2（h） AUC（ng・h/mL） 5 416 1.0 4.31 2,279 10 723 1.7 4.74 5,020

16.1.2　生物学的同等性試験

＜ペミロラストK錠5mg「NIG」＞

(1)ペミロラストK錠5mg「NIG」とアレギサール錠5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（ペミロラストカリウムとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ
投与量（mg） AUC0-24（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） ペミロラストK錠5mg「NIG」 10 7295±1845 1028.7±340.0 2.1±1.2 4.36±0.90 アレギサール錠5mg 10 7199±1819 997.4±234.3 1.9±1.1 4.50±0.94
（平均±標準偏差、n＝10）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

＜ペミロラストK錠10mg「NIG」＞

(2)ペミロラストK錠10mg「NIG」とアレギサール錠10mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ペミロラストカリウムとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータ
投与量（mg） AUC0-24（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） T1/2（hr） ペミロラストK錠10mg「NIG」 10 6902±1337 1159.2±297.2 1.8±1.2 3.84±0.62 アレギサール錠10mg 10 6996±1144 1065.2±218.9 2.1±1.0 4.06±0.66
（平均±標準偏差、n＝10）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.4　代謝

健康成人3名にペミロラストカリウムとして10mgを空腹時単回経口投与し、尿中代謝物について検討したところ、大部分はグルクロン酸抱合体であった。

16.5　排泄

健康成人3名にペミロラストカリウムとして10mgを空腹時単回経口投与したところ、尿中排泄は、投与後12時間までに71.6％、投与後24時間までに83.5％であった。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満
過敏症	－	発疹、そう痒、蕁麻疹、浮腫（顔面、四肢等）、湿疹、顔面潮紅
精神神経系	眠気	倦怠感、頭痛、頭がボーッとする
消化器	腹痛、嘔気	下痢、口渇、便秘、食欲不振、胸やけ、胃もたれ感、嘔吐、口内炎
血液	－	貧血、血小板増加
肝臓	ALT上昇、AST上昇	γ-GTP上昇、Al-P上昇
腎臓	－	蛋白尿、BUN上昇
泌尿器	－	頻尿、血尿等の膀胱炎様症状
その他	－	全身関節痛、鼻腔乾燥感、鼻痛

注）発現頻度は、錠・ドライシロップに関する使用成績調査を含む