ナゼア注射液0.3mg

• ナゼアOD錠0.1mg

効能・効果

• 抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）

用法・用量

• 通常、成人にはラモセトロン塩酸塩として0.3mgを1日1回静脈内投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。また、効果不十分な場合には、同用量を追加投与できる。
  ただし、1日量として0.6mgを超えないこととする。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ラットにおいて乳汁中への移行が報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用が発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。一般に生理機能が低下している。

5.効能又は効果に関連する注意

本剤は強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）の投与の場合に限り使用すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人に0.1～0.8mg^注2）を静脈内投与したときの血漿中未変化体濃度は二相性を示して低下し、β相の半減期は約5時間であった。AUCは投与量に比例し、体内動態は線形性を示した。
健康成人に反復投与したとき、体内動態の変化はなく、蓄積性は認められなかった。

健康成人に静脈内投与したときの薬動力学パラメータ
投与量 t1/2β（h） AUC0-∞（ng・h/mL） CL tot（L/h/kg） Vdss（L/kg） 0.2mg 4.33 9.86 0.30 1.69 0.4mg 5.78 24.95 0.27 2.11 0.8mg 5.44 41.64 0.29 2.07

注2）本剤の承認された1日用量は、最大0.6mgである。

健康成人と腫瘍患者の薬動力学パラメータ
C15分（ng/mL） t1/2β（h） AUC0-4h（ng・h/mL） 血漿蛋白結合率（％） 健康成人 2.42 5.78 6.57 91.2 腫瘍患者 4.97 9.02 12.49 88.7
（ラモセトロン塩酸塩0.3mg投与時）

16.4　代謝

in vitro代謝試験において、ラモセトロン塩酸塩の一次代謝には肝臓の薬物代謝酵素CYP1A1、CYP1A2及びCYP2D6が関与することが示されており、ヒトにおける本剤の一次代謝にはCYP1A2及びCYP2D6が関与していると考えられる。［10.参照］

16.5　排泄

投与後24時間までの未変化体の尿中排泄率は投与量の16～22％であった。
尿中には未変化体のほかに代謝物として脱メチル体、水酸化体及びその抱合体が存在した。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
フルボキサミン	本剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。	フルボキサミンのCYP1A2阻害作用により本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

ショック、アナフィラキシー（気分不良、胸内苦悶感、呼吸困難、喘鳴、顔面潮紅、発赤、そう痒感、チアノーゼ、血圧低下等）を起こすことがある。

11.1.2　てんかん様発作（頻度不明）

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	1～5％未満	0.1～1％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症		皮疹	そう痒感	発赤
精神神経系		頭痛、頭重
消化器		下痢、便秘
腎臓		BUN上昇、血中クレアチニン上昇
肝臓	肝機能異常（AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、ビリルビン上昇等）
その他		体熱感、しゃっくり、頭部のほてり	舌のしびれ感