今日の臨床サポート
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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 高血圧症(本態性、腎性等)、悪性高血圧

用法・用量

  • メチルドパとして、通常成人初期1日250~750mgの経口投与からはじめ、適当な降圧効果が得られるまで数日以上の間隔をおいて1日250mgずつ増量する。通常維持量は1日250~2,000mgで1~3回に分割経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 急性肝炎、慢性肝炎・肝硬変の活動期の患者[肝機能障害を悪化させることがある。]
  • 非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝疾患の既往歴又は肝機能障害のある患者[肝疾患を再発又は肝機能障害を悪化させるおそれがある。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

投与初期又は増量時に眠気、脱力感等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に注意させること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

高齢者への投与

高齢者では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠中の投与により、新生児に浮腫による著しい鼻閉を生じたとの報告がある。]
本剤投与中は授乳を中止させること。[薬剤が母乳中に移行することが報告されている。]

薬物動態

血中濃度
本剤の経口投与後の吸収は良好であり、健康成人にメチルドパを500mg経口投与した場合、血中濃度は約2.9時間後に最高値3.55μg/mLに達する。血中濃度の生物学的半減期は約2.1時間である。
排泄
本剤及びその代謝物はほとんど腎臓から排泄される。本剤の腎臓からの排泄量は個人差が大きいが、健康成人に経口投与した場合、投与後24時間までの遊離体の尿中排泄率は平均16.5%であり、尿中総排泄率は平均30.2%である。

併用禁止 

非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤
高血圧クリーゼがあらわれることがある。
機序不明

併用注意 

麻酔剤
チオペンタールナトリウム
本剤の作用が増強され、低血圧があらわれることがあるので、本剤の投与を受けていた患者には、麻酔剤を減量するなど、注意すること。この低血圧は、通常、昇圧剤の投与により回復する。
両薬剤ともに降圧作用を有する。
他の降圧剤
ニフェジピン
硫酸グアネチジン等
降圧作用が増強されることがある。
作用機序の異なる降圧作用により互いに協力的に作用する。
抗パーキンソン剤
レボドパ
本剤の降圧作用が増強されることがある。
レボドパの降圧機序は不明であるが併用により相加的血圧低下が起こる可能性がある。
鉄剤
硫酸鉄
本剤の降圧作用が減弱されることがある。
本剤の消化管からの吸収が阻害されることがある。

重大な副作用 

次のような副作用があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
溶血性貧血(0.18%)、白血球減少、無顆粒球症、血小板減少(いずれも頻度不明)
重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと。また、直接クームス試験等の陽性があらわれることがある。
脳血管不全症状、舞踏病アテトーゼ様不随意運動、両側性ベル麻痺(いずれも頻度不明)
狭心症発作誘発(頻度不明)
心筋炎(頻度不明)
SLE様症状(頻度不明)
脈管炎(頻度不明)
うっ血性心不全(頻度不明)
骨髄抑制(頻度不明)
中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(頻度不明)
肝炎(頻度不明)
肝炎等の肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、肝機能検査を実施するなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用 

次のような症状又は異常があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

頻度不明0.1~5%未満0.1%未満
肝臓注1)肝機能障害(AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、γ-GTP上昇等)
精神神経系知覚異常、抑うつ、精神活動の減退、悪夢、不眠、パーキンソン症状脱力感、頭痛、眠気、めまい、ふらふら感
循環器系頸動脈洞の過敏による徐脈・失神徐脈、起立性低血圧
消化器便秘、大腸炎、舌のあれ、黒舌、唾液腺炎、膵炎悪心・嘔吐、食欲不振、口渇、下痢腹部膨満
過敏症発疹
その他体重増加、性欲減退、陰萎、筋肉痛、関節痛、女性型乳房、乳房肥大、乳汁分泌、無月経、高プロラクチン血症、BUN上昇、発熱注1),注2)鼻閉浮腫

注1)原因不明の発熱、肝機能異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、投与初期には定期的に肝機能検査及び白血球分画検査を行うこと。
注2)投与初期3週以内に多く、好酸球増多・肝機能障害を伴う場合がある。

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