今日の臨床サポート
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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 各種癌における鎮痛

用法・用量

  • 通常、成人には、1回ペンタゾシンとして25~50mgを経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。必要に応じ追加投与する場合には、3~5時間の間隔をおく。

禁忌 

【警告】

  • 本剤を注射しないこと。[本剤にはナロキソンが添加されているため、水に溶解して注射投与しても効果なく、麻薬依存患者では禁断症状を誘発し、また肺塞栓、血管閉塞、潰瘍、膿瘍を引き起こすなど、重度で致死的な事態を生じることがある。]
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • ペンタゾシン又はナロキソンに対し過敏症の既往歴のある患者
  • 頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧が上昇している患者[頭蓋内圧が上昇することがある。]
  • 重篤な呼吸抑制状態にある患者及び全身状態が著しく悪化している患者[呼吸抑制を増強することがある。]
  • ナルメフェン塩酸塩水和物を投与中又は投与中止後1週間以内の患者[オピオイド離脱症状(又はその悪化)があらわれるおそれがある。](「3.相互作用(1)」の項参照)

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

薬物依存の既往歴のある患者
麻薬依存患者[軽度の麻薬拮抗作用が認められているので、ときとして禁断症状を呈することがある。]
胆道疾患のある患者[大量投与した場合Oddi氏筋を収縮する。]
心筋梗塞患者[肺動脈圧及び血管抵抗を上昇させる。]
肝機能障害のある患者[本剤の作用が増強するおそれがある。(「薬物動態」の項参照)]
高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

眠気、めまい、ふらつき等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。
連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること。(「4.副作用」の項参照)

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

高齢者への投与

高齢者では、低用量から投与を開始するとともに、投与間隔を延長するなど慎重に投与すること。[高い血中濃度が持続する傾向等が認められている。(「薬物動態」の項参照)]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[本剤の胎児に対する安全性は確立されていない。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない。)

薬物動態

血漿中濃度
健康成人男性6例に本剤(ペンタゾシンとして50mg含有)を経口投与した時、ペンタゾシンの最高血漿中濃度(Cmax)とその到達時間(Tmax)及び半減期は下記のとおりであった。
Tmax(h)Cmax(ng/mL)t1/2(min)
219~8698~192
経口投与後のヒトにおける血漿中ペンタゾシン濃度
代謝・排泄
健康成人男性6例に本剤(ペンタゾシンとして50mg含有)を経口投与し、経時的に24時間、尿中のペンタゾシン及びその代謝物濃度を検討した。経口投与後の吸収は良く、尿中には主としてペンタゾシンと代謝物の抱合型として排泄され、投与後24時間までの総排泄率は投与量の70.4%であった。
血漿蛋白結合率
健康成人(20例)及び脳神経外科手術後の患者(22例)でのペンタゾシンの血漿蛋白結合率を検討した結果、それぞれ61.1%及び65.8%であった。
肝障害患者・高齢者の血中濃度
肝硬変患者と健康成人において、ペンタゾシン0.4mg/kgを経口投与した結果、肝硬変患者では健康成人と比較してペンタゾシンの血中クリアランスは約1/2に低下して半減期は約1.7倍に延長し、生物学的利用率は約3.8倍に増加した。
また、若年(22~48歳)の健康成人(8例)・術後患者(1例)及び高齢(60~90歳)の術後患者(5例)・疼痛患者(3例)にペンタゾシンをそれぞれ30mg、80mg、30~60mgを静脈内投与した結果、高齢層では若年層と比較して総クリアランスは約1/2に低下し、半減期は約1.6倍に延長した。
肝障害患者及び高齢者に本剤を投与するときは、投与量、投与間隔の適切な調節が必要である。

併用禁止 

ナルメフェン塩酸塩水和物
セリンクロ
本剤の離脱症状を起こすおそれがある。また、本剤の鎮痛作用を減弱させるため、効果を得るために必要な用量が通常用量より多くなるおそれがある。
μオピオイド受容体拮抗作用により、本剤の作用が競合的に阻害される。

併用注意 

モルヒネ製剤
本剤の作用が増強されることがある。
併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らすこと。
また、本剤は高用量において、モルヒネの作用に拮抗することがあるので、通常、モルヒネとの併用は避けること。
ペンタゾシンの作用は、脳内オピオイドレセプターの飽和濃度に左右される。
中枢性鎮痛剤
ブプレノルフィン塩酸塩、エプタゾシン臭化水素酸塩等
ベンゾジアゼピン誘導体・その他の鎮静剤
ジアゼパム、ニトラゼパム、メダゼパム等
中枢性薬剤(睡眠剤等)
バルビツール酸誘導体(フェノバルビタール等)
アルコール
本剤の作用が増強されることがある。
併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らすこと。
中枢神経系が抑制されることによると考えられる。
セロトニン神経系賦活作用を有する抗うつ剤
アミトリプチリン塩酸塩等
抗うつ剤の作用が増強され不安感、悪心、発汗、潮紅等が起こるおそれがある。
併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らすこと。
中枢のセロトニン作動活性を増強すると考えられる。
外国において、セロトニン神経系賦活を作用機序とする抗うつ剤(フルオキセチン)投与患者でセロトニン神経系賦活作用の増強に由来すると考えられる症状(不安感、悪心、発汗、潮紅等)が認められたとの報告がある。
メサドン塩酸塩
メサドン塩酸塩の鎮痛作用を減弱させることがある。また、退薬症候を起こすおそれがある。
本剤はメサドン塩酸塩の作用するμ受容体の部分アゴニストである。

重大な副作用 

ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので観察を十分に行い、顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧下降、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
呼吸抑制(頻度不明)
呼吸抑制がみられることがある。このような場合には、酸素吸入(必要に応じて人工呼吸)か、又はドキサプラムの投与が有効であるが、麻薬拮抗剤(レバロルファン)は無効である。
依存性(頻度不明)
連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること。また、連用後、投与を急に中止すると、振戦、不安、興奮、悪心、動悸、冷感、不眠等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量すること。
無顆粒球症(頻度不明)
無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用 

5%以上1~5%未満1%未満頻度不明
精神神経系めまい、ふらつき、発汗、傾眠幻覚、興奮、頭痛、頭重、不安、もうろう状態、酩酊感、冷汗、浮遊感、不眠、振戦、意識障害
循環器熱感、顔面潮紅、動悸、血圧上昇、血圧低下、顔面蒼白
消化器悪心嘔吐口渇、食欲不振、腹部膨満感、胃部不快感、腹痛、便秘
過敏症注)発疹多形紅斑
血液貧血、赤血球減少、白血球減少
肝臓肝機能異常
泌尿器排尿障害、尿閉
その他倦怠感、不快感、発熱、悪寒、脱力感疲労感

注)投与を中止すること。

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