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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 高血圧症、腎実質性高血圧症、腎血管性高血圧症

用法・用量

  • 通常、成人にはバルニジピン塩酸塩として10~15mgを1日1回朝食後に経口投与する。ただし、1日5~10mgより投与を開始し、必要に応じ漸次増量する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[9.5参照]

注意 

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
本剤は肝臓で代謝される。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験(ラット)で、出生児の発育抑制が報告されている。[2.参照]
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
低用量から投与を開始し、経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。一般的に過度の降圧は好ましくないとされている。

8.重要な基本的注意

8.1 Ca拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
8.2 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

14.適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 体内動態が変わる可能性があるので、かみくだいたり、カプセルを開けて服用しないよう注意すること。

16.薬物動態

16.1 血中濃度
健康成人に本剤15mgを経口投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与後約1時間及び6時間にピークを示し、消失半減期は約10時間であった。また、血漿中濃度は非直線的な増加を示した。本剤15mgを1日1回7日間連続経口投与したときの血漿中未変化体濃度は初回投与時とほとんど変わらず蓄積性はみられなかった。
AUC0-24(ng・h/mL)Tmax1(h)Tmax2(h)Cmax1(ng/mL)Cmax2(ng/mL)t1/2(h)
1日目3.341.06.50.280.4011.0
7日目4.112.86.00.270.649.4
(平均値、n=6)Tmax1:Cmax1に到達した時間Tmax2:Cmax2に到達した時間Cmax1:第1ピークの血漿中濃度Cmax2:第2ピークの血漿中濃度※:投与7日目において2名の被験者で二峰性の血漿中濃度推移を示さなかったので、これらを除く4名で計算した。
本剤15mg/日、7日間反復経口投与時の血漿中未変化体濃度
16.4 代謝
健康成人に本剤を経口投与したときの尿中主代謝物は、側鎖のエステルが加水分解され、ジヒドロピリジン環が酸化されたものであった。ヒトにおいては、本剤は主としてCYP3A4で代謝される。[10.参照]
16.5 排泄
健康成人に本剤を経口投与したとき、尿中に未変化体は検出されなかった。

併用注意 

他の血圧降下剤
血圧降下作用が増強することがある。
薬理学的な相加作用による。
ジゴキシン
ジゴキシンの作用を増強し、中毒症状(嘔気、嘔吐、めまい、徐脈、不整脈等)があらわれることがある。必要に応じジゴキシンを減量する。
主に腎でのクリアランスを減少させ、ジゴキシンの血中濃度が上昇する。
フェニトイン
(1)フェニトインの作用を増強し、中毒症状(神経的)があらわれることがある。必要に応じフェニトインを減量する。
(2)本剤の作用が減弱されることがある。必要に応じ本剤を増量する。
(1)本剤の蛋白結合率が高いため、血漿蛋白結合競合により、遊離型フェニトインが上昇する。
(2)CYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進される。
リファンピシン
本剤の作用が減弱されることがある。必要に応じ本剤を増量する。
CYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進される。
シメチジン
本剤の作用が増強され、血圧低下、頻脈等があらわれることがある。必要に応じ本剤を減量する。
これらの薬剤によりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。
HIVプロテアーゼ阻害剤
サキナビル
リトナビル 等
本剤の血中濃度が上昇し、本剤の作用が増強されるおそれがある。
これらの薬剤によりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。
アゾール系抗真菌薬
イトラコナゾール 等
本剤の血中濃度が上昇し、本剤の作用が増強されるおそれがある。
これらの薬剤によりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。
マクロライド系抗生物質
エリスロマイシン 等
本剤の血中濃度が上昇し、本剤の作用が増強されるおそれがある。
これらの薬剤によりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。
グレープフルーツジュース
本剤の血中濃度が上昇し、本剤の作用が増強されるおそれがある。
これらの薬剤によりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。

重大な副作用 

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 アナフィラキシー(頻度不明)
アナフィラキシー(呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがある。
11.1.2 過度の血圧低下(頻度不明)
11.1.3 肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
AST・ALT・γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。
発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査結果に基づいている。

その他の副作用 

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

0.1~5%未満0.1%未満頻度不明
肝臓AST上昇、ALT上昇γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇
腎臓尿酸上昇、BUN上昇、クレアチニン上昇、頻尿
消化器嘔気嘔吐、便秘、胸やけ、下痢
循環器動悸、顔面潮紅、ほてり、浮腫脱力感、倦怠感、胸部圧迫感、頻脈
精神神経系頭痛、頭重、めまい・ふらふら感しびれ感
過敏症発赤・発疹そう痒感光線過敏症
口腔歯肉肥厚
血液好酸球増多
その他耳鳴、CK上昇、血清コレステロール上昇女性化乳房
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