アイピーディドライシロップ5％

• アイピーディカプセル50
  アイピーディカプセル100

効能・効果

• 気管支喘息

用法・用量

• 通常、小児にはスプラタストトシル酸塩として1回3mg/kgを1日2回朝食後及び夕食後に、用時溶解して経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。
  ただし、1日投与量はドライシロップとして6.0g（スプラタストトシル酸塩として成人の通常の1日用量300mg）を超えないこと。
  年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とし、1日2回朝食後及び夕食後に、用時溶解して経口投与する。

  年齢 1回投与量 3歳以上5歳未満 0.75g（スプラタストトシル酸塩として37.5mg） 5歳以上11歳未満 1.5g（スプラタストトシル酸塩として75mg） 11歳以上 2.0g（スプラタストトシル酸塩として100mg）

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　長期ステロイド療法を受けている患者

本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。

9.3　肝機能障害患者

肝障害が悪化するおそれがある。［11.1.1参照］

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7　小児等

低出生体重児又は新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

一般に、生理機能が低下していることが多い。［7.参照］

8.重要な基本的注意

8.1　本剤は喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に十分説明しておくこと。

8.2　本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、既に起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に十分説明しておく必要がある。

8.3　本剤を投与中、大発作をみた場合は気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。

8.4　本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は原疾患再発のおそれがあるので注意すること。

8.5　本剤の使用により効果が認められない場合には漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤調製時の注意

14.1.1　本剤は水道水に溶かして放置した場合、製剤が不安定になることから、患者が服用する際に溶解すること。また、溶解後は速やかに使用すること。

14.1.2　配合変化

他剤との配合により本剤の含量低下等の変化が起こることがあるので、他剤との配合には注意すること。
なお、現在までに次の薬剤との配合変化が確認されているため、配合しないこと。

(1)混合により本剤の含量が低下するもの

クラリスドライシロップ小児用（クラリスロマイシン）、バナンドライシロップ（セフポドキシム　プロキセチル）、アトックドライシロップ（ホルモテロールフマル酸塩水和物）、ネオフィリン末（アミノフィリン水和物）、エリスロシンドライシロップ（エリスロマイシンエチルコハク酸エステル）、ミオカマイシンドライシロップ（ミデカマイシン酢酸エステル）、ジスロマック細粒小児用（アジスロマイシン水和物）

(2)混合により塊になるもの

ビソルボン細粒（ブロムヘキシン塩酸塩）、アスベリンドライシロップ（チペピジンヒベンズ酸塩）、フロモックス小児用細粒（セフカペン　ピボキシル塩酸塩水和物）、セフスパン細粒（セフィキシム）、スピロペント顆粒（クレンブテロール塩酸塩）

(3)混合により特異なにおいが発生するもの

オノンドライシロップ（プランルカスト水和物）、アレギサールドライシロップ（ペミロラストカリウム）、ベラチンドライシロップ（ツロブテロール塩酸塩）

7.用法及び用量に関連する注意

高齢者では、低用量（例えば150mg/日）から投与を開始し、増量する場合は患者の副作用及び臨床症状を十分観察しながら行うこと。［9.8参照］

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　小児

小児気管支喘息患者にスプラタストトシル酸塩3mg/kg/回を食後に経口投与し、血漿中のスプラタスト（塩基）及びその代謝物を測定した。

(1)単回投与

スプラタスト（塩基）及びその脱ジメチルスルフィド体である4-（3-エトキシ-2-ヒドロキシプロポキシ）アクリルアニリド（以下M-1と略す。）の血漿中濃度は図のごとく推移した。

Tmax（hr） Cmax（ng/mL） AUC（0-24hr）（ng・hr/mL） T1/2（hr） スプラタスト（塩基） 2.7±0.5 59.6±18.7 407.4±105.3 3.0±0.3 M-1 4.6±1.8 9.0±3.4 105.1±29.3 －

（mean±S.D.，n＝10，－：算出不能）

(2)反復投与

1日目は1回、2日目以降は1日2回、計8日間の反復経口投与におけるスプラタスト（塩基）の血漿中濃度は2日目以降ほぼ定常状態に達した。また、M-1は4日目で既に定常状態に達していた。

16.1.2　成人

健康成人男子にスプラタストトシル酸塩（カプセル剤）100mgを経口投与（食後30分）し、血漿中スプラタスト（塩基）及びその代謝物を測定した。

(1)単回投与

薬物動態パラメータは、以下のとおりであった。

Tmax（hr） Cmax（ng/mL） AUC（0-24hr）（ng・hr/mL） T1/2（hr） スプラタスト（塩基） 3.4±0.5 39.6±4.4 257.0±53.1 2.8±0.8 M-1 5.6±0.9 5.1±2.1 55.4±32.2 －

（mean±S.D.，n＝5，－：算出不能）

(2)反復投与

1日3回（100mg/回）、7日間の反復経口投与におけるスプラタスト（塩基）及びM-1の血漿中濃度は2日目以降ほぼ定常状態を示した。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　肝機能障害

黄疸（頻度不明）、ALT上昇、AST上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇等の肝機能障害（0.1％未満）（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）があらわれることがある。［9.3参照］

11.1.2　ネフローゼ症候群（頻度不明）

注）発現頻度には使用成績調査を含め、ドライシロップとカプセル剤の合計から算出。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
消化器	胃部不快感、嘔気、胃痛、下痢	口渇、食欲不振、口内炎、腹痛、嘔吐、腹部膨満感、舌のあれ
精神神経系	眠気	頭痛、痙攣、振戦、めまい、しびれ
血液	好酸球増多	白血球減少
過敏症	発疹、そう痒感	蕁麻疹
肝臓	AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇	ビリルビン上昇、Al-P上昇
泌尿器		蛋白尿、頻尿
その他	生理不順、倦怠感・脱力感	浮腫、耳鳴、眼瞼乾燥感、発熱、ほてり、鼻出血、味覚異常、口臭	動悸、咳、胸部圧迫感

注）発現頻度には使用成績調査を含め、ドライシロップとカプセル剤の合計から算出。