セチリジン塩酸塩錠5mg「ツルハラ」 | 今日の臨床サポート - 最新のエビデンスに基づいた二次文献データベース．疾患・症状情報

製品名

セチリジン塩酸塩錠5mg「ツルハラ」
セチリジン塩酸塩錠10mg「ツルハラ」

一般名

セチリジン塩酸塩

Cetirizine Hydrochloride

薬効分類： 抗免疫薬・アレルギー疾患治療薬

＞H₁受容体拮抗薬(第2世代)

薬価: 5mg1錠：10.1円／錠
10mg1錠：10.1円／錠

代表薬名
(ジルテック)
添付文書改訂日
2022年7月
薬価収載日
セチリジン塩酸塩錠5mg「ツルハラ」
2007年07月06日
セチリジン塩酸塩錠10mg「ツルハラ」
2007年07月06日

添付文書

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商標名：

Cetirizine hydrochloride Tablets「TSURUHARA」

会社名：

26.1　製造販売元：鶴原製薬株式会社

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他剤形薬剤一覧

効能・効果/用法・用量

効能・効果

セチリジン塩酸塩錠5mg「ツルハラ」
- 〔成人〕
  - ○アレルギー性鼻炎
  - ○蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
- 〔小児〕
  - ○アレルギー性鼻炎
  - ○蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

セチリジン塩酸塩錠10mg「ツルハラ」
- 〔成人〕
  - ○アレルギー性鼻炎
  - ○蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症

用法・用量

セチリジン塩酸塩錠5mg「ツルハラ」
- ＜5mg錠＞
  - 〔成人〕
    - 通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
      なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。
  - 〔小児〕
    - 通常、7歳以上15歳未満の小児にはセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。

セチリジン塩酸塩錠10mg「ツルハラ」
- ＜10mg錠＞
  - 通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

2.1　本剤の成分又はピペラジン誘導体（レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2　重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）のある患者［7.1、9.2.1、16.6.1参照］

注意

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者

痙攣を発現するおそれがある。［11.1.2参照］

9.2　腎機能障害患者

9.2.1　重度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）

投与しないこと。高い血中濃度が持続するおそれがある。［2.2、7.1、16.6.1参照］

9.2.2　中等度又は軽度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス10mL/min以上60mL/min以下）

高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.1、16.6.1参照］

9.3　肝機能障害患者

高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.2、16.6.2参照］

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。

9.7　小児等

9.7.1　2歳以上7歳未満の小児に対してはセチリジン塩酸塩ドライシロップを投与すること。

9.7.2　低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.3、16.6.3参照］

8.重要な基本的注意

＜効能共通＞

8.1　眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

8.2　効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

＜アレルギー性鼻炎＞

8.3　季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

7.用法及び用量に関連する注意

7.1

腎機能障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。［2.2、9.2.1、9.2.2、16.6.1参照］

成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安

	クレアチニンクリアランス（mL/min）
	≧80	50～79	30～49	10～29
推奨用量	10mgを1日1回	10mgを1日1回	5mgを1日1回	5mgを2日に1回

腎機能障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。

7.2　重度の肝機能障害患者では、低用量（例えば通常用量の半量）から投与を開始するなど慎重に投与すること。［9.3、16.6.2参照］

7.3　高齢者では、低用量（例えば5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。［9.8、16.6.3参照］

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　成人

健康成人にセチリジン塩酸塩錠10mgを単回経口投与した場合、速やかに吸収され、投与約1.4時間後に最高血漿中濃度（Cmax）214.5ng/mLに達し、血漿中濃度消失半減期は約7時間であった。また、20mgを単回経口投与した場合、投与量の増加に伴ってCmaxの上昇、AUCの増大が認められた。健康成人に1日1回20mgを7日間連続経口投与した場合、蓄積性は認められなかった。

成人におけるセチリジン塩酸塩錠単回投与時の薬物動態パラメータ

投与量	Tmax（hr）	Cmax（ng/mL）	T_1/2（hr）	AUC（mg・hr/L）
10mg	1.44±0.50	214.5±35.3	6.73±2.30	2.0±0.3
20mg	1.50±0.38	438.1±111.8	6.79±1.85	3.9±0.9

（平均値±標準偏差、n＝8）

16.1.2　小児

日本人の通年性アレルギー性鼻炎患児又は皮膚疾患患児を対象とした臨床試験5試験、570例から得られた血清中濃度値994点を用い、母集団薬物動態解析（非線形混合効果モデル法、NONMEM）を行った。その結果、体重が共変量として認められ、2～6歳の小児（本年齢層における体重の中央値：18.0kg）の全身クリアランス（CL/F）は1.64L/hr、分布容積（V/F）は11.9L、7～14歳の小児（同：31.0kg）のCL/Fは2.11L/hr、V/Fは17.7Lと推定された。また、セチリジン塩酸塩2.5mg1日2回投与時の定常状態時最低血清中濃度（Css min）及び最高血清中濃度（Css max）は、それぞれ58±25ng/mL及び214±50ng/mL（平均±標準偏差^注）、以下同様）と推定され、セチリジン塩酸塩5mg1日2回投与時のCss min及びCss maxは、それぞれ100±40ng/mL及び308±74ng/mLと推定された。

注）1000例の血清中濃度推移をシミュレーションしたときの推定値

16.1.3　生物学的同等性試験

セチリジン塩酸塩錠5mg「ツルハラ」

セチリジン塩酸塩錠5mg「ツルハラ」とシルテック錠5を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（セチリジン塩酸塩として10mg）を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

	AUC_0-24（ng・hr/mL）	Cmax（ng/mL）	Tmax（hr）	t_1/2（hr）
セチリジン塩酸塩錠5mg「ツルハラ」	3303±434	435±98	1.0±0.7	7.8±1.3
ジルテック錠5	2935±494	398±100	1.1±0.7	7.7±1.2

（mean±S.D.、n＝16）

セチリジン塩酸塩錠10mg「ツルハラ」

セチリジン塩酸塩錠10mg「ツルハラ」とシルテック錠10をクロスオーバー法により、それぞれ1錠（セチリジン塩酸塩として10mg）を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

	AUC_0-24（ng・hr/mL）	Cmax（ng/mL）	Tmax（hr）	t_1/2（hr）
セチリジン塩酸塩錠10mg「ツルハラ」	3679±659	476±85	1.0±0.4	7.9±1.3
ジルテック錠10	3655±704	452±104	1.2±0.5	7.9±0.9

（mean±S.D.、n＝16）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.3　分布

16.3.1　血漿蛋白結合率

¹⁴C標識-セチリジン0.1、1及び10μg/mL濃度のin vitroにおけるヒト血漿蛋白との結合率は、平均92％（90.7～92.5％）であった（平衡透析法）。

16.4　代謝

健康成人に1日1回セチリジン塩酸塩20mgを7日間連続経口投与した場合、血漿中に酸化的脱アルキル体がわずかに認められた。

16.5　排泄

健康成人にセチリジン塩酸塩10mg又は20mgを単回経口投与した場合、24時間後までに投与量の約50％が未変化体として尿中に排泄された。また、健康成人に1日1回20mgを7日間連続経口投与した場合、未変化体の1日投与量に対する尿中排泄率は、1日目は24時間後までに約58％、7日目は約70％であった。

16.6　特定の背景を有する患者

16.6.1　腎機能障害患者

腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス：7～60mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、腎機能正常者に比べ血清中濃度は持続し、血清中濃度消失半減期の延長が認められた（外国人データ）。

腎機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ

クレアチニンクリアランス（mL/min）	Tmax（hr）	Cmax（ng/mL）	T_1/2（hr）	AUC（mg・hr/L）
＞90	0.9±0.2	313±45	7.4±3.0	2.7±0.4
31～60	1.1±0.2	356±64	19.2±3.3	6.9±1.8
7～30	2.2±1.1	357±172	20.9±4.4	10.7±2.4

（平均値±標準偏差、n＝5）

また、血液透析患者（クレアチニンクリアランス：≦7mL/min、n＝5）にセチリジン塩酸塩10mgを透析開始3時間前に経口投与した場合、血清中濃度消失半減期は平均19.3時間で延長が認められた（外国人データ）。［2.2、7.1、9.2.1、9.2.2参照］

16.6.2　肝機能障害患者での体内動態

原発性胆汁性肝硬変患者にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、肝機能正常成人に比べ、血清中濃度消失半減期の延長、Cmaxの上昇、AUCの増大が認められた（外国人データ）。［7.2、9.3参照］

肝機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ

投与量（被験者、例数）	Tmax（hr）	Cmax（ng/mL）	T_1/2（hr）	AUC（mg・hr/L）
10mg（肝機能正常成人、n＝14）	1.0±0.5	384±103	7.4±1.6	3.3±0.9
10mg（原発性胆汁性肝硬変患者、n＝6）	1.0±0.4	498±118	13.8±1.8	6.4±1.6

（平均値±標準偏差）

16.6.3　高齢者

高齢者（年齢：平均77歳、クレアチニンクリアランス：平均53mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、成人（年齢：平均53歳、クレアチニンクリアランス：平均87mL/min）に比べ、血清中濃度消失半減期の延長とCmaxの上昇が認められ、これらの薬物動態パラメータの変化は、腎機能の低下によるものと考えられた（外国人データ）。［7.3、9.8参照］

高齢者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ

投与量（被験者、例数）	Tmax（hr）	Cmax（ng/mL）	T_1/2（hr）	AUC（mg・hr/L）
10mg（成人、n＝14）	1.0±0.5	384±103	7.4±1.6	3.3±0.9
10mg（高齢者、n＝16）	0.9±0.3	460±59	11.8±5.4	5.6±1.8

（平均値±標準偏差）

併用注意

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
テオフィリン	テオフィリンの薬物動態に変化はないが、本剤の曝露量の増加が報告されている。	機序は明らかではないが、本剤のクリアランスが16％減少する。
リトナビル	本剤の曝露量の増加（40％）及びリトナビルの曝露量のわずかな変化（－11％）が報告されている。	リトナビルにより本剤の腎排泄が阻害される可能性が考えられる。
中枢神経抑制剤アルコール	中枢神経系に影響を与える可能性がある。	中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。
ピルシカイニド塩酸塩水和物	両剤の血中濃度が上昇し、ピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。	機序は明らかではない。

重大な副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがある。

11.1.2　痙攣（頻度不明）［9.1.1参照］

11.1.3　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがある。

11.1.4　血小板減少（頻度不明）

その他の副作用