今日の臨床サポート

ニルバジピン錠2mg「JG」、他

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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 本態性高血圧症

用法・用量

  • ニルバジピンとして、通常、成人には1回2~4mgを1日2回経口投与する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者[出血を助長するおそれがある]
  • 脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者[頭蓋内圧の亢進を増悪するおそれがある]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意 

次の患者には慎重に投与すること

肝機能障害のある患者[本剤は主に肝臓で代謝されることから、血中濃度が高くなることがある]
高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)
カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
一般的に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされていることから、高齢者に使用する場合は、低用量から投与を開始し、経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。
妊婦等
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与を避けること。[動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが報告されている]
授乳婦
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。[動物実験で母乳中へ移行することが報告されている]
小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
生物学的同等性試験
ニルバジピン錠2mg「JG」
ニルバジピン錠2mg「JG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(ニルバジピンとして4mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。。
薬物動態パラメータ
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
ニルバジピン錠2mg「JG」13.9±7.24.0±2.31.1±0.32.9±1.5
標準製剤
(錠剤、2mg)
14.3±6.63.9±2.11.3±0.75.3±14.0
(Mean±S.D.,n=29)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ニルバジピン錠4mg「JG」
ニルバジピン錠4mg「JG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ニルバジピンとして4mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)~log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。。
薬物動態パラメータ
判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-24
(ng・hr/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
ニルバジピン錠4mg「JG」14.3±7.14.1±2.71.1±0.42.8±1.2
標準製剤
(錠剤、4mg)
15.1±9.04.3±3.21.2±0.52.9±1.6
(Mean±S.D.,n=29)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
ニルバジピン錠2mg「JG」及びニルバジピン錠4mg「JG」は、日本薬局方医薬品各条に定められたニルバジピン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。。

併用注意 

降圧剤
降圧作用が増強するおそれがある。
相加的に降圧作用を増強させる。
シメチジン
本剤の作用が増強するおそれがある。ただし、本剤に関する症例報告はない。
シメチジンが薬物代謝酵素CYP3A4を阻害するため、本剤の血中濃度を上昇させる。
リトナビル
サキナビル
イトラコナゾール
グレープフルーツジュース
本剤の作用が増強するおそれがある。ただし、本剤に関する症例報告はない。
相手薬が薬物代謝酵素CYP3A4を阻害するため、本剤の血中濃度を上昇させるおそれがある。
タクロリムス
シクロスポリン
相手薬及び本剤の作用が増強するおそれがある。ただし、本剤に関する症例報告はない。相手薬の血中濃度に注意すること。
本剤及び相手薬が薬物代謝酵素CYP3A4で代謝されるため相互に代謝が阻害され、相手薬及び本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
リファンピシン
本剤の作用が減弱するおそれがある。ただし、本剤に関する症例報告はない。
リファンピシンが薬物代謝酵素CYP3A4を誘導するため、本剤の血中濃度を低下させる。

重大な副作用 

(頻度不明)
肝機能障害
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP上昇等の肝機能障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用 

頻度不明
肝臓注1)AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、ALP上昇
循環器動悸、頻脈、房室ブロック注2)、心房細動、期外収縮、徐脈、血圧低下
精神神経系頭痛、頭重、めまい、ふらつき、立ちくらみ、眠気、不眠、しびれ、振戦
消化器食欲不振、腹痛、腹部不快感、悪心、嘔吐、便秘、下痢、口内炎、口渇、胸やけ
腎臓クレアチニン上昇、BUN上昇
過敏症注2)発疹、そう痒感、光線過敏症
口腔注3)歯肉肥厚
その他潮紅、熱感、ほてり、のぼせ、浮腫、倦怠感、胸痛、胸部不快感、頻尿、耳鳴、血清コレステロール上昇、咳嗽、結膜充血

注1)観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
注2)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
注3)連用により、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

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