ニポラジン錠3mg

製品名

ニポラジン錠3mg

一般名

メキタジン

Mequitazine

薬効分類： 抗免疫薬・アレルギー疾患治療薬

＞H₁受容体拮抗薬(第2世代)

薬価: 3mg1錠：8.4円／錠

代表薬名
(ゼスラン)
添付文書改訂日
2023年7月
薬価収載日
ニポラジン錠3mg
2007年12月21日

添付文書

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商標名：

NIPOLAZIN Tablets 3mg

会社名：

26.1　製造販売元：アルフレッサファーマ株式会社

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他剤形薬剤一覧

効能・効果/用法・用量

効能・効果

○気管支喘息

○アレルギー性鼻炎

○じん麻疹

○皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）

用法・用量

＜気管支喘息＞
- 通常成人1回メキタジンとして6mgを1日2回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

＜アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）＞
- 通常成人1回メキタジンとして3mgを1日2回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

禁忌

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

2.1　本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2　閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］

2.3　前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿困難等を起こすことがある。］

注意

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　開放隅角緑内障の患者

抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。

9.2　腎機能障害患者

長期投与例で臨床検査値異常としてBUN上昇がみられることがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

臨床試験において口渇等の副作用の発現率が高い傾向が認められている。

8.重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作には従事させないよう十分注意すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人に3mg（n＝4）又は6mg（n＝4）を食後1回経口投与した場合の薬動力学的パラメーターは以下の通りであった。

投与量（mg）	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	AUC_0→∞ （ng・hr/mL）	T1/2（α）（hr）	T1/2（β）（hr）
3	2.00±0.10	6.70±0.62	99.40±29.16	5.43±0.71	32.7±3.2
6	5.36±0.23	6.74±0.91	252.38±14.60	6.65±1.61	38.6±3.7

2-コンパートメントモデルより算出（平均±標準誤差）

16.1.2　反復投与

健康成人に3mg（n＝4）又は6mg（n＝4）を1日2回食後反復経口投与した場合、血中濃度は投与7日目までに定常状態に達し、その血中濃度は単回投与の最高血中濃度の3～4倍であり、生物学的半減期T1/2（β）は単回投与時とほぼ同程度であった。

16.3　分布

ラットに¹⁴C-メキタジンを経口投与した場合、小腸、胃、肺、肝に比較的多く分布し、1～4時間でピークに達する。

16.4　代謝

健康成人に経口投与した場合、血漿からは未変化体の他に2種類の代謝物（NO、モノ水酸化体）が、尿からは未変化体の他に3種類の代謝物（SO、NO、モノ水酸化体）とグルクロン酸抱合体が確認されている。

16.5　排泄

健康成人に経口投与した場合、48時間以内に投与量の約20％が尿中へ排泄される。

併用注意

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体、麻酔剤、麻薬性鎮痛剤、鎮静剤、精神安定剤等）フェノバルビタール等	眠気等があらわれることがあるので、減量するなど注意すること。	本剤の中枢神経抑制作用により、作用が増強されることがある。
抗コリン作用を有する薬剤（三環系抗うつ剤、MAO阻害剤等）イミプラミン塩酸塩、ブチルスコポラミン臭化物等	口渇、排尿困難等があらわれることがあるので、減量するなど注意すること。	本剤の抗コリン作用により、作用が増強されることがある。
メトキサレン	光線過敏症を起こすおそれがある。	これらの薬剤は光線感受性を高める作用を有する。
アルコール	眠気等があらわれることがあるので、アルコール含有清涼飲料水等の摂取に注意すること。	本剤の中枢神経抑制作用により、作用が増強されることがある。

重大な副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

血圧低下、呼吸困難、咽頭浮腫、蕁麻疹、嘔気等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.2　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

AST、ALT、ALP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、劇症肝炎の報告がある。

11.1.3　血小板減少（頻度不明）

その他の副作用