今日の臨床サポート
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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 本態性高血圧症

用法・用量

  • グアナベンズとして、通常成人1回2mg1日2回経口投与する。
    効果が不十分な場合は、1回4mg1日2回に増量する。
    なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝障害のある患者[肝初回通過効果を受けにくくなり、高い血中濃度が持続するおそれがある。]
腎障害のある患者[排泄遅延により、高い血中濃度が持続するおそれがある。]
狭心症、心筋梗塞の患者[動物実験で心拍数減少と心収縮力低下が認められているので、症状が悪化するおそれがある。]
高血圧以外の原因による心不全のある患者[動物実験で心拍数減少と心収縮力低下が認められているので、症状が悪化するおそれがある。]
虚血性心疾患およびうっ血性心不全の既往歴のある患者[動物実験で心拍数減少と心収縮力低下が認められているので、症状が悪化するおそれがある。]
脳血管障害のある患者[血圧下降に基づく脳血流量の低下により、脳梗塞を惹起するおそれがある。]
高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

眠気、めまい、ふらつき等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業には注意させること。
類似化合物(クロニジン)を投与している患者で急に投与を中止すると、まれに血圧の上昇、神経過敏、頻脈、不安感、頭痛等のリバウンド現象があらわれることが知られているので、本剤の使用にあたっても、投与を中止しなければならない場合には、高血圧治療で一般に行われているように、投与量を徐々に減らすこと。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

高齢者への投与

高齢者では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ラット)で、妊娠早期に胚胎児の吸収が報告されている。]
授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

小児等に関する安全性は確立していない。

薬物動態

血中濃度
健常成人男子にグアナベンズを1回8mg経口投与した場合、血漿中濃度は投与後2時間で最高値(2.14ng/mL)に達し、血漿中半減期は約5.4時間である。
代謝・排泄
尿中累積排泄率は投与後48時間までにほぼプラトーに達し、投与量の約41%である。尿中代謝物は主として4-ヒドロキシグアナベンズ及びその抱合体であり、未変化体はわずかである。
(参考)
ラット経口投与による吸収は良好かつ速やかである。その主たる吸収部位は小腸である。27%の消化管再吸収があり、腸肝循環の関与が考えられる。
経口投与後の組織内濃度は消化管及び肝で高く、次いで膵、腎、肺、脾、血液及び血漿でやや高く、中枢神経系及び眼球では低い。
未変化体は血液-脳関門を容易に通過する。
投与後24時間までに投与量の約90%が糞便及び尿中に排泄される。

併用注意 

中枢神経抑制薬
バルビタール、チオペンタールナトリウム、モルヒネ塩酸塩水和物、ブロチゾラム、ジアゼパム等
相互に作用が増強されることがある。
患者の状態を注意深く観察し、眠気、めまい、ふらつき等の症状が認められた場合、本剤又は中枢神経抑制薬を減量若しくは中止するなど適切な処置を行う。
本剤は一般薬理試験で各種の中枢抑制作用を示しまたチオペンタールによる睡眠時間の延長作用が認められているため、薬力学的な相加・相乗作用によるものと考えられている。
アルコール
相互に作用が増強されることがある。
患者の状態を注意深く観察し、眠気、めまい、ふらつき等の症状が認められた場合、本剤を減量又はアルコールを中止するなど適切な処置を行う。
本剤は一般薬理試験で各種の中枢抑制作用を示しまたチオペンタールによる睡眠時間の延長作用が認められているため、薬力学的な相加・相乗作用によるものと考えられている。
β遮断剤
プロプラノロール塩酸塩、カルテオロール塩酸塩等
本剤投与中止後のリバウンド現象が強められるおそれがあるので、投与を中止する場合にはβ遮断剤を先に中止し、数日間経過を観察した後、本剤の投与を中止する。
また、患者に医師の指示なしに使用を中止しないように注意すること。
本剤は交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を抑制する。このため、本剤を先に中止した場合神経終末からのノルアドレナリン遊離が増加し、α1刺激効果(血管収縮等)が発現する。他方、β遮断作用は残っているため、β刺激効果(血管拡張作用等)は発現しないことから、過度の血圧上昇等が発現するおそれがあると考えられている。
抗うつ剤
セチプチリンマレイン酸塩、ミアンセリン塩酸塩等
本剤の降圧効果が減弱するおそれがある。
患者の状態を注意深く観察し、血圧上昇等の症状が認められた場合、他剤への変更、又は抗うつ剤の投与を中止するなど適切な処置を行う。
動物実験(モルモット摘出回腸)で、類似化合物(クロニジン)のα2刺激作用が抗うつ剤セチプチリンマレイン酸塩により競合的に拮抗されることが報告されており、本剤でも同様のことが生じると考えられている。
降圧作用を有する薬剤
降圧作用が増強されることがある。
共に降圧作用を有するため。

その他の副作用 

0.1~5%未満0.1%未満
過敏症注)発疹顔面湿疹、蕁麻疹、そう痒
肝臓AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇
精神神経系眠気、めまい、ふらつき、立ちくらみ、倦怠感、脱力感、頭痛・頭重耳鳴、不眠、ゆううつ感、振せん
循環器動悸、胸痛、徐脈、不整脈、過度の降圧
消化器口渇、腹部不快感、悪心食欲不振、下痢、便秘、嘔吐、胸やけ、苦味感、胃痛
その他肩こり、腰痛、筋肉痛、しびれ感、四肢冷感、鼻閉、呼吸困難、顔面潮紅、浮腫、膀胱テネスムス、頻尿

注)発現した場合には、投与を中止すること。

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