ブリカニールシロップ0.5mg／mL

• ブリカニール皮下注0.2mg
• ブリカニール錠2mg

効能・効果

• 下記疾患の気道閉塞性障害にもとづく呼吸困難などの諸症状の緩解

  • 気管支喘息、急性気管支炎、喘息様気管支炎

用法・用量

• 通常幼小児に対して、1日量として0.45mL/kg（テルブタリン硫酸塩として0.225mg/kg）を3回に分けて経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • 年齢別用量の目安は1日量として次の通りである。

    0.5歳～1歳未満 3～4mL（1.5～2mg） 1歳～3歳未満 4～6mL（2～3mg） 3歳～5歳未満 6～8mL（3～4mg） 5歳～7歳未満 8～10mL（4～5mg）

    （ ）内：テルブタリン硫酸塩としての用量

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　甲状腺機能亢進症の患者

動悸、頻脈を助長させるおそれがある。

9.1.2　高血圧のある患者

血圧を上昇させるおそれがある。

9.1.3　心疾患のある患者

症状を悪化させるおそれがある。

9.1.4　糖尿病の患者

血糖値を上昇させるおそれがある。

9.1.5　低酸素血症の患者

血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症では血清カリウム値の低下により心リズムに及ぼす作用が増強されることがある。［11.1.2参照］

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。なお、妊娠3ヵ月以内には投与しないことが望ましい。［15.1.1参照］

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。海外で実施された臨床薬理試験において、喘息をもつ授乳婦2例にテルブタリン硫酸塩2.5mgを1日3回経口投与したとき、投与後8時間までの母乳中テルブタリン濃度は平均3.5ng/mLであったとの報告がある。

9.7　小児等

低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

8.重要な基本的注意

8.1　用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので投与を中止すること。なお、小児に投与する場合には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。

8.2　過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。

14.適用上の注意

14.1　薬剤調製時及び投与時の注意

14.1.1　ステンレス、アルミ以外の金属（鉄、銅等）に接触すると変色するおそれがあるので注意すること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

小児喘息患者12例（平均体重26.5kg）に本剤4mL（テルブタリン硫酸塩として2mg）を単回経口投与した場合、血清中テルブタリン（未変化体）及び総テルブタリン（未変化体＋抱合体）のTmax、Cmax及びAUCは下表のとおりであった。

小児2mg経口 未変化体 総テルブタリン Tmax 2.7時間 3時間 Cmax 3.1ng/mL 20.4ng/mL AUC0～8hr 14.6ng・hr/mL 100.4ng・hr/mL

16.5　排泄

小児喘息患者7例に本剤4mL（テルブタリン硫酸塩として2mg）を単回経口投与した場合、投与後24時間までの累積尿中排泄率は、未変化体では5.8％、総テルブタリンでは31.7％であった。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
カテコールアミン製剤 アドレナリン、 イソプロテレノール等	不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。	併用によりアドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる。
キサンチン誘導体 テオフィリン、 アミノフィリン水和物、 ジプロフィリン等 ［11.1.2参照］	低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。 血清カリウム値のモニターを行う。	キサンチン誘導体との併用によりc-AMP量が増加し、血清カリウム値の低下を増強することがある。
ステロイド剤 ベタメタゾン、 プレドニゾロン、 ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム等 カリウム排泄型利尿剤 フロセミド、 トリクロルメチアジド、 ヒドロクロロチアジド等 ［11.1.2参照］	低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。 血清カリウム値のモニターを行う。	ステロイド剤及びカリウム排泄型利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下を増強することが考えられる。
β遮断剤（β1選択性）注） アテノロール、 塩酸セリプロロール、 ビソプロロールフマル酸塩等	本剤の作用を減弱させるおそれがある。	β遮断剤は、β2刺激剤である本剤の作用と拮抗することがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　アナフィラキシー（頻度不明）

アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。

11.1.2　重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）

キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。［9.1.5、10.2参照］

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	頻度不明
過敏症	発疹
循環器	動悸、頻脈、血圧変動、胸部圧迫感、不整脈
精神神経系	手指の振戦・こわばり・しびれ感、頭痛、めまい・ふらつき、痙直、不眠、傾眠、激越、運動過多、情緒不安
消化器	悪心・嘔吐、食欲不振