今日の臨床サポート
一部のコンテンツを閲覧になるにはご契約が必要となります。

効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 本態性高血圧症(軽症~中等症)

用法・用量

  • 通常、成人には1日1回1錠(メトプロロール酒石酸塩として120mg)を朝食後経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分及び他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。〕
  • 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者〔心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 重症の末梢循環障害(壊疽等)のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 未治療の褐色細胞腫の患者(<用法及び用量に関連する使用上の注意>の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがあるので、気管支拡張剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
うっ血性心不全のおそれのある患者〔心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス製剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
重篤な肝・腎障害のある患者〔代謝又は排泄が遅延するおそれがある。〕
徐脈、房室ブロック(I度)のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること。〕(【禁忌】3.の項参照)
異型狭心症の患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
甲状腺中毒症の患者〔頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。〕(「2.重要な基本的注意(3)」の項参照)
末梢循環障害(レイノー症候群、間欠性跛行症等)のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕(【禁忌】5.の項参照)
高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)
小児等(「7.小児等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

投与が長期にわたる場合は心機能検査(脈拍・血圧・心電図・X線等)を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピンを投与するなど対症療法を行うこと。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
類似化合物(プロプラノロール塩酸塩)使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。特に高齢者においては同様の注意をすること。
甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。
手術前48時間は投与しないことが望ましい。
めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の作業に注意させること。

適用上の注意

服用時
本剤は二分割して服用可能であるが、徐放性製剤であることよりかまずに服用させること。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

用法用量に関連する使用上の注意

褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α-遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα-遮断剤を併用すること。

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。
休薬を要する場合は、徐々に減量する。(「2.重要な基本的注意(2)」の項参照)

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。〔母乳中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

薬物動態

血漿中濃度
健康成人を二群に分け、徐放錠(120mg)を朝食後1日1回、普通錠(40mg)を毎食後1日3回cross over投与した場合の平均血漿中濃度推移と各々の血漿中濃度より算出した薬物動態パラメーターは以下のとおりであり、両者のバイオアベイラビリティは同等であった。
Cmax(ng/mL)Tmax(h)AUC0-24(ng・h/mL)
徐放錠朝食後1日1回服用平均±S.E.135.5±23.23.7±0.21,251.8±270.1
普通錠食後1日3回服用平均±S.E.105.8±15.56.7±0.81,141.3±224.3
(n=12)
食事の影響
健康成人に徐放錠1錠を投与した時、食後投与でのCmax、AUCは空腹時投与に比べ有意に高く、食事によるバイオアベイラビリティの増加が認められている。
分割錠の徐放性
健康成人に徐放錠1錠とその1/2分割錠を単回投与した時、分割錠投与時のCmax、AUCは1錠投与時のほぼ半分となり、またT1/2はほとんど差がなく、非分割錠と同等な徐放特性が認められている。
蓄積性
健康成人に徐放錠を1日1回10日間連続投与し、血漿中濃度を検討した結果、蓄積性は認められていない。
代謝・排泄
メトプロロールは主として肝において代謝され、腎から排泄される。3H-メトプロロール50mgを経口投与した場合の尿中総排泄率は投与量の90%以上(24時間値)であり、未変化体として3~5%が排泄された。なお、メトプロロールの主な代謝酵素はCYP2D6(70~80%)とされている。(外国人のデータ)

併用注意 

交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤
レセルピン
β-遮断剤(チモロール等の点眼剤を含む)等
過剰の交感神経抑制を来し、徐脈、血圧低下等があらわれるおそれがあるので、用量に注意すること。
共に交感神経抑制作用を有するため。
血糖降下剤
インスリン
グリベンクラミド等
血糖降下作用を増強することがある。また、低血糖症状(頻脈等)をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること。
本剤のβ-遮断作用により、低血糖からの回復が遅れることがあり、また、低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクする。
カルシウム拮抗剤
ベラパミル
ジルチアゼム等
相互に作用が増強され、過度の降圧又は心機能抑制があらわれることがあるので、用量に注意すること。
共に陰性変時・変力作用、降圧作用を有するため。
クロニジン
クロニジンの投与中止後のリバウンド現象(血圧上昇)を増強するおそれがある。クロニジンの投与を中止する場合には、本剤を数日前に中止し、経過を観察してから行うこと。
クロニジンの投与中止により血中ノルアドレナリンが増加した場合、本剤のβ-遮断作用によりα-刺激作用(血管収縮作用)が優位となるため。
ClassI抗不整脈剤
ジソピラミド
プロカインアミド
アジマリン等
ClassIII抗不整脈剤
アミオダロン等
過度の心機能抑制があらわれることがあるので、用量に注意すること。
共に心機能抑制作用を有するため。
ミラベグロン
本剤のAUCが3.29倍上昇したとの報告があり、本剤の作用が増強するおそれがある。
ミラベグロンのCYP2D6阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
抗不整脈剤
キニジン
プロパフェノン
アミオダロン等
シメチジン
選択的セロトニン再取込み阻害剤
パロキセチン等
抗ヒスタミン剤
ジフェンヒドラミン等
本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強することがあるので、用量に注意すること。
これらの薬剤の肝代謝酵素阻害作用により本剤の代謝が抑制されると考えられる。
麻酔剤
セボフルラン等
過剰の交感神経の抑制を起こす可能性があるので心機能等に注意すること。
共に交感神経抑制作用を有するため。
ジギタリス製剤
房室伝導時間が延長し、徐脈、房室ブロック等があらわれるおそれがあるので、心機能に注意すること。
共に刺激伝導速度の抑制作用を有するため。
非ステロイド性抗炎症剤
インドメタシン等
本剤の降圧作用が減弱することがあるので、用量に注意すること。
非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有する腎プロスタグランジンの合成・遊離を阻害し血圧を上昇させることがある。
降圧作用を有する他の薬剤
ニトログリセリン
タダラフィル等
過度の降圧を来すおそれがあるので、用量に注意すること。
共に降圧作用を有するため。
フィンゴリモド
フィンゴリモドの投与開始時に本剤を併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある。
共に徐脈や心ブロックを引き起こすおそれがある。
ヒドララジン
本剤の血中濃度が上昇し、作用が増強することがあるので、用量に注意すること。
ヒドララジンは肝血流量を増加させ、本剤の初回通過効果を減少させると考えられる。
リファンピシン
本剤の血中濃度が低下し、作用が減弱することがあるので、用量に注意すること。
リファンピシンの肝代謝酵素誘導作用により本剤の代謝が促進されると考えられる。
リドカイン
リドカインの血中濃度を上昇させることがあるので、用量に注意すること。
本剤による肝血流量の減少及び肝代謝酵素活性阻害によりリドカインの代謝を遅延させると考えられる。

重大な副作用 

以下のような副作用があらわれることがある。これらの副作用を疑わせる臨床検査所見及び症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心原性ショック(頻度不明)
うっ血性心不全(0.1%未満)、房室ブロック(0.1%未満)、徐脈(0.1%~5%未満)、洞機能不全(頻度不明)
喘息症状の誘発・悪化(0.1%未満)
肝機能障害、黄疸(頻度不明)

その他の副作用 

頻度不明0.1%~5%未満0.1%未満
注1)涙液分泌減少、結膜炎視覚障害(霧視等)
過敏症注1)光線過敏症発疹(乾癬型等)そう痒
血液血小板減少
循環器起立性低血圧注2)心室性期外収縮、低血圧、動悸、末梢循環障害(四肢の冷え・しびれ等)
呼吸器鼻炎、気管支痙攣息切れ、鼻閉
精神神経系幻覚、感覚異常、注意力障害、神経過敏、不安、健忘、錯乱めまい・ふらつき、頭痛不眠、眠気、抑うつ、悪夢
消化器下痢腹痛悪心・嘔吐、食欲不振、便秘、胸やけ、口渇、腹部膨満感
肝臓AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇
その他脱毛、難聴、関節痛、筋痙直、体重増加、勃起障害、乾癬悪化けん怠感、胸部圧迫感、トリグリセライドの上昇浮腫、疲労感、耳鳴、性欲減退、発汗、CK(CPK)の上昇、味覚異常

注1)このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注2)ごくまれに失神を伴うことがある。

戻る

さらなるご利用にはご登録が必要です。

こちらよりご契約または優待日間無料トライアルお申込みをお願いします。

(※トライアルご登録は1名様につき、一度となります)


ご契約の場合はご招待された方だけのご優待特典があります。

以下の優待コードを入力いただくと、

契約期間が通常12ヵ月のところ、14ヵ月ご利用いただけます。

優待コード: (利用期限:まで)

ご契約はこちらから