ノイエルカプセル200mg、他

効能・効果

• ○下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善

  • 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

• ○胃潰瘍

用法・用量

• 通常成人、セトラキサート塩酸塩として1回200mgを1日3～4回食後及び就寝前に経口投与する。
  年齢、症状により適宜増減する。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）

本剤は代謝されてトラネキサム酸を生じるので、血栓を安定化するおそれがある。

9.1.2　消費性凝固障害のある患者

本剤は代謝されてトラネキサム酸を生じるので、血栓を安定化するおそれがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

14.適用上の注意

＜カプセル＞

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

健康成人にセトラキサート塩酸塩200mgを単回経口投与した場合、未変化体は投与1時間後には、定量限界以下であった。
なお、主代謝物であるトラネキサム酸のTmaxは3.05±0.25時間、Cmaxは1.75±0.13μg/mL、t_1/2は1.73±0.09時間であった。

16.3　分布

ラットに¹⁴C-セトラキサート塩酸塩300mg/kgを経口投与すると、胃壁と副腎を除く全ての臓器において投与後8時間に最高放射能濃度が認められ、それらの推移は全血液中濃度推移と同様な傾向にあった。また、臓器別の放射能分布では、胃壁＞腎＞肝＞副腎・肺＞全血・膵・脾・心＞筋＞睾丸・脂肪・脳の順に高く、胃壁への取り込みは投与後、短時間で顕著であった。

16.4　代謝

¹³C-セトラキサート塩酸塩標識化合物を健康成人に投与して検討した結果、尿中に未変化体及びTranexamic acid（TA）、trans-4-hydroxymethylcyclohexanecarboxylic acid、trans-hexahydroterephthalic acid、N-acetyltranexamic acidが検出された。
未変化体及び上記4種類の代謝物を含めて、それらの総尿中排泄率は0～24時間で投与量の約40％であった。このうち主代謝物はTAで全体の98％を占め、未変化体は極めて少なく、投与量の0.02～0.04％であった。

16.5　排泄

健康成人にセトラキサート塩酸塩200mg単回投与後、6～8時間まで微量ながら未変化のまま尿中に排泄が続き、総排泄量は13～47μg（平均27.4μg）であった。この排泄量は投与量に対し0.007～0.024％（平均0.014％）であり、8時間以後の尿中排泄はほとんど認められなかった。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～1％未満	頻度不明
消化器	口渇、悪心・嘔吐、下痢、便秘、胃部不快感・膨満感	－
過敏症	発疹、そう痒感	－
その他	－	AST上昇、ALT上昇等