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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 感冒の解熱、耳痛、咽喉痛、月経痛、頭痛、歯痛、症候性神経痛、外傷痛

用法・用量

  • 通常、成人1回1gを1日3~4回経口投与する。
    頓用の場合には、1~2gを服用させるが、追加するときは少なくとも4時間以上経過後とする。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
    ただし、1日最高4gまでとする。

禁忌 

【警告】

  • 1.1 本剤中のアセトアミノフェンにより重篤な肝障害が発現するおそれがあるので注意すること。[2.3、9.1.3、9.1.4、9.3.1、9.3.2、10.2、11.1.7、13.1.1参照]
  • 1.2 本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤(一般用医薬品を含む)との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから、これらの薬剤との併用を避けること。[11.1.7、13.1.2参照]
【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 2.1 本剤、ピラゾロン系薬剤(スルピリン等)又はアミノフェノール系薬剤(アセトアミノフェン等)に対し過敏症の既往歴のある患者[8.5参照]
  • 2.2 アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[喘息発作を誘発することがある。][11.1.4参照]
  • 2.3 重篤な肝障害のある患者[1.1、9.1.3、9.1.4、9.3.1、10.2、11.1.7、13.1.1参照]

注意 

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 血液障害(貧血、白血球減少症等)のある患者
血液障害を悪化させるおそれがある。[11.1.1参照]
9.1.2 本人又は両親、兄弟に他の薬物に対するアレルギー、蕁麻疹、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、食物アレルギー等のある患者〔アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者を除く〕[11.1.4参照]
9.1.3 アルコール多量常飲者
肝障害があらわれやすくなる。[1.1、2.3、9.1.4、9.3.1、9.3.2、10.2、11.1.7、13.1.1参照]
9.1.4 絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある患者
肝障害があらわれやすくなる。[1.1、2.3、9.1.3、9.3.1、9.3.2、10.2、11.1.7、13.1.1参照]
9.2 腎機能障害患者
腎障害を悪化させるおそれがある。[11.1.6参照]
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。肝障害を悪化させるおそれがある。[1.1、2.3、9.1.3、9.1.4、10.2、11.1.7、13.1.1参照]
9.3.2 肝障害のある患者(重篤な肝障害のある患者を除く)
肝障害を悪化させるおそれがある。[1.1、9.1.3、9.1.4、10.2、11.1.7、13.1.1参照]
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、適宜羊水量を確認するなど慎重に投与すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤(経口剤、坐剤)を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。また、動物試験(マウス)でイソプロピルアンチピリンの類似化合物(スルピリン)に催奇形作用が報告されている。妊娠後期の女性へのアセトアミノフェンの投与により胎児に動脈管収縮を起こすことがある。また、妊娠後期のラットにイソプロピルアンチピリン又はアセトアミノフェンを投与した試験で、弱い胎児の動脈管収縮が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。また、長期連用を避けること。本剤中の成分は母乳中に移行する。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。[8.3参照]

8.重要な基本的注意

8.1 解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
8.2 原則として長期投与を避けること。[15.1.1-15.1.3、15.2参照]
8.3 過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。[9.8参照]
8.4 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転、機械の操作等、機敏な動作を必要とする仕事になるべく従事させないように注意すること。
8.5 過敏症状等を予測するため十分な問診を行うこと。[2.1参照]

16.薬物動態

16.1 血中濃度
健康成人男性16例に本剤1gを空腹時単回経口投与したときの各成分の平均血漿中濃度の推移を図16-1に、薬物動態パラメータを表16-1に示す。
図16-1 経口投与時の血漿中濃度
表16-1 薬物動態パラメータ
薬物Cmax(μg/mL)Tmax(hr)AUC0-12(μg・hr/mL)T1/2(hr)
イソプロピルアンチピリン3.42±0.850.45±0.196.60±2.051.49±0.30
アセトアミノフェン4.95±1.310.56±0.4514.63±2.282.57±0.32
アリルイソプロピルアセチル尿素1.09±0.121.08±0.719.08±1.3514.28±5.81
カフェイン1.62±0.330.52±0.277.55±1.454.00±0.94
(平均値±標準偏差)(測定法:液体クロマトグラフ・タンデム質量分析)
16.4 代謝
16.4.1 イソプロピルアンチピリンの主な尿中代謝物は脱メチル体のN-デスメチル-イソプロピルアンチピリンのエノール型グルクロン酸抱合体である。
16.4.2 アセトアミノフェンは肝臓で主にグルクロン酸抱合体、硫酸抱合体に代謝される。また、一部はCYP2E1等により水酸化され、N-アセチル-p-ベンゾキノンイミンとなるが、肝細胞内でグルタチオン抱合を受け、メルカプツール酸となる。
16.4.3 カフェインはCYP1A2による脱メチル化及び酸化によって代謝され、メチルキサンチンあるいはメチル尿酸となる。
16.5 排泄
16.5.1 カフェインはメチルキサンチンあるいはメチル尿酸となって排泄される。しかし尿中排泄は約2/3で残りは完全に酸化されるか、又は別の経路から排泄される。

併用注意 

アルコール
[1.1、2.3、9.1.3、9.1.4、9.3.1、9.3.2、11.1.7、13.1.1参照]
アルコール多量常飲者がアセトアミノフェンを服用したところ肝不全を起こしたとの報告がある。
アルコールによりアセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される。

重大な副作用 

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 血小板減少、溶血性貧血(いずれも頻度不明)[9.1.1参照]
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、急性汎発性発疹性膿疱症(いずれも頻度不明)
11.1.3 ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、呼吸困難、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.4 喘息発作(頻度不明)
重篤な喘息発作を誘発することがある。[2.2、9.1.2参照]
11.1.5 間質性肺炎(頻度不明)
咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.6 間質性腎炎、急性腎障害(いずれも頻度不明)[9.2参照]
11.1.7 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
劇症肝炎、AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。[1.1、1.2、2.3、9.1.3、9.1.4、9.3.1、9.3.2、10.2、13.1.1、13.1.2参照]

その他の副作用 

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

頻度不明
過敏症発疹、紅斑、そう痒
血液血小板減少、顆粒球減少、溶血性貧血
肝臓肝機能障害
腎臓腎障害
消化器悪心・嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部膨満感、胃不快感、便秘、下痢、口内炎
精神神経系眠気、ふらつき、めまい、頭痛、しびれ感
その他発汗、熱感、全身倦怠感、脱力感、肩こり
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