デタントール錠0.5mg、他

• デタントール0.01％点眼液
• デタントールR錠3mg
  デタントールR錠6mg

効能・効果

• 本態性高血圧症、腎性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症

用法・用量

• デタントール錠0.5mg

  • 通常成人には、ブナゾシン塩酸塩として1日1.5mgより投与を始め、効果が不十分な場合は1日3～6mgに漸増し、1日2～3回に分割し食後経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は12mgまでとする。

  • 錠0.5mg

    • 通常成人には1日3錠より投与を始め、効果が不十分な場合は1日6～12錠まで漸増し、1日2～3回に分割し食後経口投与する。
      なお、年齢、症状により適宜増減する。

• デタントール錠1mg

  • 通常成人には、ブナゾシン塩酸塩として1日1.5mgより投与を始め、効果が不十分な場合は1日3～6mgに漸増し、1日2～3回に分割し食後経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は12mgまでとする。

  • 錠1mg

    • 成人には1日3～6錠を1日2～3回に分割し食後経口投与する。年齢、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は12錠までとする。
      なお、通常の用法・用量はブナゾシン塩酸塩として1日1.5mgより投与を始め、効果不十分の場合は1日3～6mgまで漸増し、1日2～3回に分割し食後経口投与する。

次の患者には投与しないこと

• 2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.2　腎機能障害患者

9.2.1　腎機能障害のある患者

最高血中濃度が上昇することがある。

9.3　肝機能障害患者

9.3.1　肝障害のある患者

本剤は主として肝で抱合を受けて糞中に排泄されるので、肝機能の低下している患者では血中濃度が上昇するおそれがある。

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で催奇形作用が報告されている。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。

8.重要な基本的注意

8.1　投与初期又は用量の急増時等に起立性低血圧に基づく立ちくらみ、めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する人には注意を与えること。

8.2　起立性低血圧があらわれることがあるので、臥位のみならず立位又は坐位で血圧測定を行い、体位変換による血圧変化を考慮し、坐位にて血圧をコントロールすること。

8.3　投与初期又は用量の急増時等に立ちくらみ、めまい、悪心、また、胸部不快感、呼吸困難等があらわれることがある。その際は仰臥位をとらせるなどの適切な措置を講ずること。また必要に応じて対症療法を行うこと。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　単回投与

健康成人男子12名に、ブナゾシン塩酸塩として2mg（錠1mgを2錠）を食後経口投与したとき、血漿中未変化体濃度の推移は投与1時間後に最高血漿中濃度（Cmax）22.48ng/mLに達し、以後減少する。消失半減期は1.51時間であり、血漿中濃度曲線下面積（AUC）は54.68ng・hr/mLであった。

ブナゾシン塩酸塩単回経口投与時の血中濃度推移

Mean±S.E.M.，n＝12

ブナゾシン塩酸塩単回経口投与時の薬物動態パラメータ
Cmax（ng/mL） tmax（hr） AUC（0-∞）（ng・hr/mL） MRT（hr） 22.48±2.41 0.96±0.16 54.68±5.72 2.60±0.15
Mean±S.E.M.，n＝12MRT：Mean residence time（平均滞留時間）

16.1.2　生物学的同等性

健康成人（18名）を対象に錠0.5mg、錠1mgの生物学的同等性を検討した。ブナゾシン塩酸塩として3mgを各々1回経口投与し、血漿中濃度推移を比較したところ、錠剤間で差異は認められず、同等であった。

16.5　排泄

本剤投与後24時間の未変化体の尿中排泄率は約0.7％であり、投与量の大部分が肝で代謝をうけて、代謝物として尿及び糞中排泄されるものと考えられる。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
利尿剤 他の降圧剤	作用が増強されるおそれがあるので、減量するなど注意すること。	相加的な降圧作用の増強による。
リファンピシン	本剤の作用が減弱することがある。	相手薬剤の肝薬物代謝酵素誘導により、本剤の血中濃度が低下することがある。
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤 バルデナフィル塩酸塩水和物 シルデナフィルクエン酸塩等	併用により症候性低血圧があらわれるとの報告がある。	相手薬剤の血管拡張作用により、本剤の降圧作用が増強されるおそれがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　失神（0.1％未満）、意識喪失（頻度不明）

失神、意識喪失（多くは一過性の血圧低下による）があらわれることがあるので、そのような場合には本剤の投与を中止し、仰臥位をとらせるなど適切な処置を行うこと。

発現頻度は製造販売後調査を含む。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
精神神経系	めまい、頭痛、倦怠感、眠気	頭重、しびれ感、意識低下、耳鳴	脱力感、不眠
循環器	動悸、立ちくらみ、起立性低血圧	頻脈、胸部不快感、胸部圧迫感	低血圧
消化器	悪心、口渇	腹痛、胃部不快感、下痢、便秘、食欲不振、嘔吐
肝臓		AST、ALTの上昇等	γ-GTPの上昇等
泌尿器		頻尿	尿失禁、夜間尿
過敏症		発疹、そう痒
その他	鼻閉、浮腫	顔面潮紅、肩こり、かすみ目、発汗、息苦しさ	のぼせ

発現頻度は製造販売後調査を含む。