アズロキサ錠15mg、他

効能・効果

• 胃潰瘍におけるH₂受容体拮抗薬との併用療法

用法・用量

• ＜アズロキサ錠15mg＞

  • 通常、成人にはH₂受容体拮抗薬に併用して、1回1錠（エグアレンナトリウム水和物として15mg）を1日2回（朝食後及び就寝前）経口投与する。

• ＜アズロキサ顆粒2.5％＞

  • 通常、成人にはH₂受容体拮抗薬に併用して、1回0.6g（エグアレンナトリウム水和物として15mg）を1日2回（朝食後及び就寝前）経口投与する。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.2　腎機能障害患者

9.2.1　　腎機能低下のある患者

本剤は大部分が未変化体のまま尿中に排出されるので、血中濃度が持続する可能性がある。［16.5参照］

9.5　妊婦

9.5.1　妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.5.2　ラットの器官形成期に、エグアレンナトリウム水和物として600mg/kg/日を経口投与した群で、出生児の雌の回転棒パス率の亢進が報告されている。

9.5.3　ラットの周産期に、エグアレンナトリウム水和物として10mg/kg/日以上を経口投与した群で、出生児の雌の活動スコアの上昇が報告されている。

9.6　授乳婦

9.6.1　治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.6.2　ラットの授乳期に、エグアレンナトリウム水和物として10mg/kg/日以上を経口投与した群で、出生児の雌の活動スコアの上昇が報告されている。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

一般に腎機能が低下していることが多く、本剤は主として腎臓から排泄されるため、高い血中濃度が持続するおそれがある。［16.5参照］

8.重要な基本的注意

本剤と併用するH₂受容体拮抗薬の用法及び用量、禁忌、重大な副作用等を必ず確認する。

14.適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

＜錠＞

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

14.2　薬剤投与時の注意

動物（ラット）実験において、餌摂取後の潰瘍部位への付着量が絶食の場合より減少するとの報告があるので、満腹時の服用はなるべく避けること。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　健康成人（生物学的同等性試験）

健康成人男子16名にアズロキサ錠15mg　1錠又はアズロキサ顆粒2.5％　0.6gを単回経口投与した場合、投与後約4.5時間に最高血漿中濃度に達した。血中消失半減期は、約8時間である。

16.1.2　生物学的同等性試験

アズロキサ錠15mg（1錠）とアズロキサ顆粒2.5％（0.6g）（いずれもエグアレンナトリウム水和物として15mg）を、2剤2期のクロスオーバー法により健康成人男子に絶食時単回経口投与してLC-MS/MS法にて血漿中エグアレンナトリウム濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUCt、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

アズロキサ錠15mg、アズロキサ顆粒2.5％単回経口投与時のエグアレンナトリウムの血漿中濃度推移

アズロキサ錠15mg、アズロキサ顆粒2.5％単回経口投与時の薬物動態パラメータ
AUCt（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） アズロキサ錠15mg 10744.1±2060.0 1272.0±223.8 4.4±1.0 7.8±0.6 アズロキサ顆粒2.5％　0.6g 11710.9±2603.9 1417.7±307.0 4.3±0.7 7.9±0.9

血漿中濃度並びにAUCt、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.5　排泄

健康成人男子6名にエグアレンナトリウム水和物15mgを経口投与した結果、24時間までに投与量の37.3％が未変化体で尿中に排泄された。尿中排泄物はほとんどが未変化体であった。また、健康成人男子6名にエグアレンナトリウム水和物30mgを1日2回、6日間連続経口投与した結果、蓄積性は認められなかった。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満
肝臓	総ビリルビン値、ALT、AST、γ-GTP、Al-Pの上昇
その他	口渇感、口唇乾燥感