今日の臨床サポート
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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 本態性高血圧症
  • 褐色細胞腫による高血圧症

用法・用量

  • 通常成人にはアモスラロール塩酸塩として1日20mgより投与を開始し、効果不十分な場合は1日60mgまで漸増し、1日2回に分割、経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 心原性ショックのある患者[心臓のポンプ機能が低下するおそれがある。]
  • 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロックのある患者[陽性変時作用、陽性変伝導作用を抑制するおそれがある。]
  • うっ血性心不全のある患者[心臓のポンプ機能が低下するおそれがある。]
  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]
  • 肺高血圧による右心不全のある患者[心臓のポンプ機能低下により、症状が悪化するおそれがある。]
  • 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者[喘息症状の誘発及び悪化を招くおそれがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

うっ血性心不全のおそれのある患者(観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用する等、慎重に投与すること。)[症状が悪化するおそれがある。]
特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつその症状をマスクしやすい。]
重篤な肝機能障害のある患者[本剤の代謝が抑制される。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

投与は少量より開始し、長期投与の場合は心機能検査(心電図、X線等)を定期的に行うこと。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
初期投与量が多すぎたり、急速に用量を増加したとき、起立性低血圧、徐脈があらわれることがある。このような場合には、仰臥位をとらせるなどの適切な措置を講じること。また、必要に応じて対症療法を行うこと。
β遮断剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合には徐々に減量し、十分に観察を行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。特に高齢者においては注意すること。
褐色細胞腫の手術時に使用する場合を除き、手術前24時間は投与しないことが望ましい。
めまい・立ちくらみ等があらわれることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械の作業に注意させること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

高齢者への投与

高齢者では、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では、一般に過度の降圧は好ましくないとされている。
休薬を要する場合は、徐々に減量する。(「重要な基本的注意」の項参照)
高齢者では、腎機能が低下していることが多く、血中濃度半減期が延長するおそれがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦等
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で妊娠末期の投与により死産率及び新生児死亡率の増加が報告されている。]
授乳婦
授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない。)

薬物動態

血中濃度
健康成人に12.5、25、50、100及び150mgを経口投与したとき、吸収は極めてよく、血漿中未変化体濃度は2~4時間後に最高値に達し、消失半減期は4~6時間であった。本剤はヒトでは初回通過効果をほとんど受けなかった。
代謝、排泄
健康成人に50mgを経口投与したとき、24時間後までの尿中に未変化体が投与量の30.1%、代謝物(o-methoxyphenoxy環の水酸化物の硫酸抱合体)が12.7%排泄された。

併用注意 

交感神経抑制剤
レセルピン
過度の交感神経抑制を来すことがあるので、減量するなど注意すること。
薬理学的相互作用により、交感神経抑制作用を増強させると考えられている。
血糖降下剤
インスリン
グリベンクラミド
アセトヘキサミド
血糖降下作用が増強することがある。
また、低血糖症状(頻脈、発汗等)をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること。
低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅らせることがある。
カルシウム拮抗剤
ベラパミル塩酸塩
ジルチアゼム塩酸塩
徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全があらわれることがある。
併用する場合には、用量に注意すること。
薬理学的相互作用により、陰性変力作用、心刺激伝導抑制作用、降圧作用を増強させると考えられている。
クラスI抗不整脈剤
ジソピラミド
プロカインアミド塩酸塩
アジマリン
過度の心機能抑制があらわれることがあるので、減量するなど注意すること。
薬理学的相互作用により、心機能抑制作用を増強させることがある。
降圧作用を有する薬剤
降圧剤
硝酸剤
本剤の降圧作用が増強することがある。
併用する場合には用量に注意すること。
薬理学的相互作用により降圧作用を増強させることがある。

その他の副作用 

0.1~5%未満0.1%未満頻度不明
過敏症注)発疹発赤、そう痒
精神神経系頭痛、眠気、めまい、立ちくらみ頭重感、不眠、耳鳴り、眩暈、しびれ
循環器徐脈、動悸胸部圧迫感、心不全
注)涙液分泌減少、眼のしょぼしょぼ感霧視
肝臓AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇Al-P上昇、LDH上昇
呼吸器喘息様症状
消化器嘔気、食欲不振嘔吐、腹痛、口渇、下痢
泌尿器頻尿、尿失禁
その他鼻閉、倦怠感、浮腫CK(CPK)上昇、抗核抗体の陽性化、脱力感、唇・舌の荒れ、ほてり

注)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

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