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チザニジン錠1mg「ツルハラ」

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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 下記疾患による筋緊張状態の改善

    • 頸肩腕症候群、腰痛症
  • 下記疾患による痙性麻痺

    • 脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、脳性(小児)麻痺、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、脊髄小脳変性症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症

用法・用量

  • 筋緊張状態の改善の場合

    • 通常成人には、チザニジンとして3mg(3錠)を1日3回に分けて食後に経口投与する。
      なお、年齢・症状により適宜増減する。
  • 痙性麻痺の場合

    • 通常成人には、チザニジンとして1日3mg(3錠)より投与を始め、効果をみながら1日6~9mg(6~9錠)まで漸増し、1日3回に分けて食後に経口投与する。
      なお、年齢・症状により適宜増減する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • フルボキサミン又はシプロフロキサシンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • 重篤な肝障害のある患者〔本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。〕

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

肝障害のある患者〔本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。〕
腎障害のある患者〔腎からの排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するとの報告がある。〕

重要な基本的注意

投与初期に急激な血圧低下があらわれることがあるので注意すること。
反射運動能力の低下、眠気、めまい及び低血圧等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

高齢者への投与

本剤は主として腎から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので減量するなど注意すること。
本剤により血圧低下があらわれることがあるので、高齢者では特に注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験(ラット)で、大量投与(100mg/kg)により奇形(脳ヘルニア、小眼球)の増加及び10~30mg/kg投与により胎児重量の低下、化骨遅延、出生児の死亡等が報告されている。〕
授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

薬物動態

生物学的同等性
チザニジン錠1mg「ツルハラ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ3錠(チザニジンとして3mg)を健康成人男子に、絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られたパラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法を用いて統計解析を行った結果、log(0.8)~log(1.25)の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
AUC0-8
(ng・hour/mL)
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hour)
t1/2
(hour)
チザニジン錠1mg「ツルハラ」15.2±0.66.3±0.20.9±0.041.8±0.2
標準製剤
(1mg、錠剤)
15.4±0.66.2±0.20.9±0.031.7±0.2
(mean±S.E. n=12)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
チザニジン錠1mg「ツルハラ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたチザニジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

併用禁止 

フルボキサミン
ルボックス
デプロメール
シプロフロキサシン
シプロキサン等
フルボキサミン又はシプロフロキサシンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇し、AUCがそれぞれ33倍、10倍に上昇したとの報告がある。臨床症状として、著しい血圧低下、傾眠、めまい及び精神運動能力の低下等があらわれることがあるので併用しないこと。
これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる。

併用注意 

降圧剤
降圧利尿剤等
低血圧及び徐脈があらわれることがある。
本剤の中枢性α2刺激作用により降圧作用が増強されるため。
中枢神経抑制剤
アルコール
眠気等の副作用が増強されるおそれがある。
いずれも中枢神経抑制作用を有するため。
抗不整脈剤
アミオダロン、メキシレチン、プロパフェノン
シメチジン
ニューキノロン系抗菌剤
エノキサシン、ノルフロキサシン
黄体・卵胞ホルモン剤
経口避妊薬
チクロピジン
本剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。
これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。
CYP1A2を誘導する薬剤
リファンピシン、喫煙等
本剤の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。リファンピシンとの併用により本剤の血中濃度が50%低下することがあるため、併用投与の必要がある場合には、慎重に用量調節(増量)を行うこと。また、男性喫煙者(>10本/日)に本剤を投与したことにより、本剤のAUCが約30%減少したとの報告がある。
これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱するおそれがある。

重大な副作用 

(頻度不明)
ショック
ショック(血圧低下、徐脈、顔面蒼白、冷汗、呼吸困難、意識消失等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急激な血圧低下
投与開始初期に急激な血圧低下があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に高齢者及び降圧剤との併用例では注意すること。
心不全
心不全(心拡大、肺水腫等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
呼吸障害
呼吸障害(喘鳴、喘息発作、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)等の著しい上昇、悪心・嘔吐、食欲不振、全身倦怠感等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用 

頻度不明
循環器血圧低下、徐脈、動悸、失神
精神神経系眠気、頭痛・頭重感、めまい(回転性めまい、浮動性めまい)・ふらつき、知覚異常(しびれ感等)、構音障害(ろれつがまわらない等)、不眠、幻覚、錯乱
消化器口渇、悪心、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、胃もたれ、便秘、口内炎、舌のあれ、口中苦味感、流涎
肝臓AST(GOT)の上昇、ALT(GPT)の上昇、Al-Pの上昇
過敏症注)発疹、皮膚そう痒感、蕁麻疹、紅斑、血管性浮腫
その他脱力・倦怠感、浮腫、尿閉、霧視、眼瞼下垂

注)このような場合には投与を中止すること。

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