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チザニジン錠1mg「ツルハラ」

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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • ○下記疾患による筋緊張状態の改善

    • 頸肩腕症候群、腰痛症
  • ○下記疾患による痙性麻痺

    • 脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、脳性(小児)麻痺、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、脊髄小脳変性症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症

用法・用量

  • <筋緊張状態の改善の場合>

    • 通常成人には、チザニジンとして3mgを1日3回に分けて食後に経口投与する。
      なお、年齢・症状により適宜増減する。
  • <痙性麻痺の場合>

    • 通常成人には、チザニジンとして1日3mgより投与を始め、効果をみながら1日6~9mgまで漸増し、1日3回に分けて食後に経口投与する。
      なお、年齢・症状により適宜増減する。

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 2.2 フルボキサミン又はシプロフロキサシンを投与中の患者[10.1参照]
  • 2.3 重篤な肝障害のある患者[9.3.1参照]

注意 

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.2 腎機能障害患者
腎からの排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するとの報告がある。[9.8.1参照]
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。[2.3参照]
9.3.2 肝障害のある患者(重篤な肝障害のある患者を除く)
本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。[11.1.5参照]
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験(ラット)で、大量投与(100mg/kg)により奇形(脳ヘルニア、小眼球)の増加及び10~30mg/kg投与により胎児重量の低下、化骨遅延、出生児の死亡等が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
9.8.1 高い血中濃度が持続するおそれがあるので減量するなど注意すること。本剤は主として腎から排泄される。また、一般に腎機能が低下していることが多い。[9.2参照]
9.8.2 血圧低下があらわれることがあるので、特に注意すること。[11.1.2参照]

8.重要な基本的注意

反射運動能力の低下、眠気、めまい及び低血圧等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

14.適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
チザニジン錠1mg「ツルハラ」とテルネリン錠1mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ3錠(チザニジンとして3mg)を健康成人男子に、絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られたパラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法を用いて統計解析を行った結果、log(0.8)~log(1.25)の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
AUC0-8(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
チザニジン錠1mg「ツルハラ」15.2±0.66.3±0.20.9±0.041.8±0.2
テルネリン錠1mg15.4±0.66.2±0.20.9±0.031.7±0.2
(mean±S.E. n=12)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.4 代謝
チザニジンは吸収後速やかに代謝され、主代謝経路はイミダゾリン環の酸化又は芳香環の酸化とそれに続くグルクロン酸抱合体あるいは硫酸抱合体の形成であった(外国人のデータ)。
16.5 排泄
尿への未変化体の排泄はわずかであった(外国人のデータ)。

併用禁忌 

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
フルボキサミン
(ルボックス、デプロメール)
シプロフロキサシン
(シプロキサン等)
[2.2参照]
フルボキサミン又はシプロフロキサシンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇し、AUCがそれぞれ33倍、10倍に上昇したとの報告がある。
臨床症状として、著しい血圧低下、傾眠、めまい及び精神運動能力の低下等があらわれることがあるので併用しないこと。
これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる。

併用注意 

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
降圧剤
降圧利尿剤等
[11.1.2参照]
低血圧及び徐脈があらわれることがある。本剤の中枢性α2刺激作用により降圧作用が増強されるため。
中枢神経抑制剤
アルコール
眠気等の副作用が増強されるおそれがある。いずれも中枢神経抑制作用を有するため。
抗不整脈剤
アミオダロン
メキシレチン
プロパフェノン
シメチジン
ニューキノロン系抗菌剤
エノキサシン
ノルフロキサシン
黄体・卵胞ホルモン剤
経口避妊薬
チクロピジン
本剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。
CYP1A2を誘導する薬剤
リファンピシン
喫煙等
本剤の血中濃度が低下し、本剤の作用が減弱するおそれがある。
リファンピシンとの併用により本剤の血中濃度が50%低下することがあるため、併用投与の必要がある場合には、慎重に用量調節(増量)を行うこと。
また、男性喫煙者(>10本/日)に本剤を投与したことにより、本剤のAUCが約30%減少したとの報告がある。
これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱するおそれがある。

重大な副作用 

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック(頻度不明)
血圧低下、徐脈、顔面蒼白、冷汗、呼吸困難、意識消失等があらわれることがある。
11.1.2 急激な血圧低下(頻度不明)
投与開始初期に急激な血圧低下があらわれることがある。特に高齢者及び降圧剤との併用例では注意すること。[9.8.2、10.2参照]
11.1.3 心不全(頻度不明)
心拡大、肺水腫等があらわれることがある。
11.1.4 呼吸障害(頻度不明)
喘鳴、喘息発作、呼吸困難等があらわれることがある。
11.1.5 肝炎、肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
AST、ALT等の著しい上昇、悪心・嘔吐、食欲不振、全身倦怠感等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがある。[9.3.2参照]
注)使用成績調査を含む

その他の副作用 

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

0.1~5%未満0.1%未満頻度不明
循環器血圧低下徐脈、動悸失神
精神神経系眠気、頭痛・頭重感、めまい(回転性めまい、浮動性めまい)・ふらつき知覚異常(しびれ感等)、構音障害(ろれつがまわらない等)、不眠幻覚、錯乱
消化器口渇、悪心、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢胃もたれ、便秘、口内炎、舌のあれ、口中苦味感、流涎
肝臓AST、ALTの上昇ALPの上昇
過敏症発疹、皮膚そう痒感蕁麻疹、紅斑血管性浮腫
その他脱力・倦怠感浮腫、尿閉、霧視眼瞼下垂

注)使用成績調査を含む

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