クエンメット配合散、他

効能・効果

• 痛風並びに高尿酸血症における酸性尿の改善

• アシドーシスの改善

用法・用量

• クエンメット配合散

  • 痛風並びに高尿酸血症における酸性尿の改善

    • 通常成人1回1gを1日3回経口投与するが、尿検査でpH6.2から6.8の範囲に入るよう投与量を調整する。

  • アシドーシスの改善

    • 原則として成人1日量6gを3～4回に分けて経口投与するが、年齢、体重、血液ガス分析結果などから患者の状況に応じ適宜増減する。

• クエンメット配合錠

  • 痛風並びに高尿酸血症における酸性尿の改善

    • 通常成人1回2錠を1日3回経口投与するが、尿検査でpH6.2から6.8の範囲に入るよう投与量を調整する。

  • アシドーシスの改善

    • 原則として成人1日量12錠を3～4回に分けて経口投与するが、年齢、体重、血液ガス分析結果などから患者の状況に応じ適宜増減する。

次の患者には投与しないこと

• ヘキサミンを投与中の患者（「3.相互作用」の項参照）

次の患者には慎重に投与すること

腎機能障害のある患者［カリウムの排泄低下により、高カリウム血症があらわれやすい。］（「2.重要な基本的注意」の項参照）

肝疾患・肝機能障害のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］

尿路感染症の患者［感染を助長するおそれがある。］

本剤の投与に際しては、患者の血清電解質の変化に注意すること。特に、腎機能障害のある患者に投与する場合や、長期間投与する場合には、血中のカリウム値、腎機能等を定期的に検査すること。また、高カリウム血症があらわれた場合には、投与を中止すること。（「4.副作用」の項参照）

リン酸カルシウムは、アルカリ側で不溶性となることが知られているので、結石防止のため過度の尿アルカリ化は避けるべきである。

クエンメット配合散

服用時

服用しにくい場合は､水などに溶かして服用すること。［本剤は、塩味が強く服用しにくいことがある。また、痛風・高尿酸血症の患者においては､尿量の増加をはかることが望ましいとされている。］

クエンメット配合錠

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

高齢者では、生理機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすいので、減量するなど注意すること。

血中濃度

健常成人にクエン酸カリウム・クエン酸ナトリウム水和物配合製剤を単回経口投与した時、血中クエン酸動態は下表のとおりであった。血中ナトリウム、カリウム、重炭酸濃度は、投与後一過性に用量依存的増加傾向を示した。

★クエン酸カリウム・クエン酸ナトリウム水和物配合製剤の単回経口投与時の血中クエン酸動態
投与量 Cmax（μg/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） クエン酸カリウム・クエン酸ナトリウム水和物配合散（n＝5） 1（g） 22.6 0.5 － 3（g） 31.8 0.5 2.6 6（g） 40.0 0.5 2.2 クエン酸カリウム・クエン酸ナトリウム水和物配合錠（n＝20） 6（錠） 30.0 0.8 2.3

本剤の体内薬物動態は、本剤の成分及び代謝産物がすべて生体常在物質であることをふまえて解析された。

代謝

本剤の成分であるクエン酸塩は生体常在物質であり、細胞内に存在するTCA回路などで通常の代謝を受け、代謝産物として重炭酸塩を産生すると考えられる。

溶出挙動

本剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ヘキサミン （ヘキサミン注）	ヘキサミンの効果を減弱することがあるので併用は避けること。	ヘキサミンは酸性尿下で効果を発現するので、尿pHの上昇により効果が減弱することがある。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
水酸化アルミニウムゲル	他のクエン酸製剤との併用でアルミニウムの吸収が促進されたとの報告があるので、併用する場合には2時間以上投与間隔を置くこと。	クエン酸がアルミニウムとキレート化合物を形成し、アルミニウムの吸収を促進させるとの報告がある。

（頻度不明）

高カリウム血症

高カリウム血症があらわれることがある。また、高カリウム血症に伴い、徐脈、全身倦怠感、脱力感等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

	頻度不明
肝臓注1）	AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇
腎臓	血中クレアチニン上昇、BUN上昇
消化器	胃不快感、下痢、食欲不振、嘔気、悪心、嘔吐、胸やけ、口内炎、腹部膨満感、胃痛、舌炎
皮膚	発疹、そう痒感
泌尿器	排尿障害注2）
その他	頻脈、残尿感、眠気、貧血、全身倦怠感

注1）観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。

注2）縮小した結石の尿管への嵌頓による。このような場合には外科的処置を含む適切な処置を行うこと。