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プロカテロール塩酸塩DS0.01%「タカタ」

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効能・効果/用法・用量 

効能・効果

  • 下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解

    • 気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、急性気管支炎、喘息様気管支炎

用法・用量

  • 通常、成人にはプロカテロール塩酸塩水和物として1回50μg(ドライシロップとして0.5g)を1日1回就寝前ないしは1日2回、朝及び就寝前に用時溶解して経口投与する。
  • 6歳以上の小児にはプロカテロール塩酸塩水和物として1回25μg(ドライシロップとして0.25g)を1日1回就寝前ないしは1日2回、朝及び就寝前に用時溶解して経口投与する。
  • 6歳未満の乳幼児にはプロカテロール塩酸塩水和物として1回1.25μg/kg(ドライシロップとして0.0125g/kg)を1日2回、朝及び就寝前ないしは1日3回、朝、昼及び就寝前に用時溶解して経口投与する。
  • なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • <参考>本剤の1回投与量換算表(6歳未満の乳幼児)

    体重1回投与量
    4kg0.05g
    6kg0.07g
    8kg0.10g
    10kg0.12g
    12kg0.15g
    14kg0.17g
    16kg0.20g
    18kg0.22g
    20kg0.25g

禁忌 

【禁忌】

次の患者には投与しないこと

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意 

慎重投与

次の患者には慎重に投与すること

甲状腺機能亢進症[甲状腺機能亢進症が増悪することがある。]
高血圧[血圧が上昇することがある。]
心疾患[動悸、不整脈、症状の増悪等があらわれることがある。]
糖尿病[糖尿病が増悪することがある。]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

気管支喘息治療における長期管理の基本は、吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の使用であり、吸入ステロイド剤等により症状の改善が得られない場合、あるいは患者の重症度から吸入ステロイド剤等との併用による治療が適切と判断された場合にのみ、本剤と吸入ステロイド剤等を併用して使用すること。
本剤は吸入ステロイド剤等の抗炎症剤の代替薬ではないため、患者が本剤の使用により症状改善を感じた場合であっても、医師の指示なく吸入ステロイド剤等を減量又は中止し、本剤を単独で用いることのないよう、患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
本剤の投与期間中に発現する気管支喘息、慢性気管支炎又は肺気腫の急性の発作に対しては、短時間作動型吸入β2刺激剤等の他の適切な薬剤を使用するよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
また、その薬剤の使用量が増加したり、あるいは効果が十分でなくなってきた場合には、疾患の管理が十分でないことが考えられるので、可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に注意を与えること。
さらに、そのような状態では患者の生命が脅かされる可能性があるので、喘息患者では患者の症状に応じて吸入ステロイド剤等の増量等の抗炎症療法の強化を行うこと。
用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合には、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。
過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。

適用上の注意

服用時
溶解後はできるだけ速やかに服用すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では、生理機能が低下しているので、減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児及び新生児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない。)

薬物動態

生物学的同等性試験
本剤と標準製剤(シロップ、0.0005%)をクロスオーバー法により、健康成人男子6名にそれぞれプロカテロール塩酸塩水和物として0.1mgを空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12及び24時間に前腕静脈から採血した。LC/MS/MSにより測定したプロカテロール塩酸塩水和物の血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90%信頼区間を求めた結果、判定パラメータの対数値の平均値の差はlog(0.8)~log(1.25)の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ参考パラメータ
AUCt(pg・hr/mL)Cmax(pg/mL)tmax(hr)t1/2(hr)
プロカテロール塩酸塩DS0.01%「タカタ」1426.64±303.15227.91±68.451.8±0.93.7±0.4
標準製剤
(シロップ、0.0005%)
1409.01±328.56241.93±96.591.7±1.13.9±0.7
(mean±S.D.)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
本剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたプロカテロール塩酸塩水和物ドライシロップの溶出規格に適合していることが確認されている。

併用注意 

カテコールアミン製剤
アドレナリン、イソプレナリン
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。
アドレナリン、イソプレナリン等のカテコールアミン製剤の併用によりアドレナリン作動性神経刺激の増大が起こる。そのため不整脈を起こすことが考えられる。
キサンチン誘導体
テオフィリン、アミノフィリン水和物、ジプロフィリン
低カリウム血症、心・血管症状(頻脈、不整脈等)等のβ刺激剤の副作用症状を増強させることがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下、心・血管症状等を増強することが考えられる。低カリウム血症の増強についての機序は不明である。
ステロイド剤
ベタメタゾン、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム

利尿剤
フロセミド等
血清カリウム値が低下し、低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下を増強することが考えられる。

重大な副作用 

(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー
ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。更に、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には、血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

その他の副作用 

頻度不明
循環器動悸、頻脈、ほてり、上室性期外収縮・上室性頻拍・心室性期外収縮・心房細動等
精神神経系振戦、頭痛、めまい、不眠、手足のしびれ感、手指の痙縮、筋痙直、筋痙攣、神経過敏等
消化器嘔気・嘔吐、口渇、胃部不快感等
過敏症注)発疹、そう痒感等
肝臓AST(GOT)、ALT(GPT)、LDHの上昇等の肝機能障害
その他全身倦怠感、脱力感、鼻閉、耳鳴、血清カリウム値の低下、血糖上昇

注)症状があらわれた場合には、投与を中止すること。(太字)

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