テプレノンカプセル50mg「ツルハラ」、他

• テプレノンカプセル50mg「日医工P」
• テプレノン細粒10％「日医工P」

効能・効果

• ○下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善

  • 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

• ○胃潰瘍

用法・用量

• テプレノンカプセル50mg「ツルハラ」

  • 通常成人、3カプセル（テプレノンとして150mg）を1日3回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

• テプレノン細粒10％「ツルハラ」

  • 通常成人、細粒1.5g（テプレノンとして150mg）を1日3回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

9.特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠中の投与を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

一般に、生理機能が低下していることが多い。

14.適用上の注意

14.1　薬剤調製時の注意

細粒剤は、合成ケイ酸アルミニウムとの配合により、次第に黄変し、含量が低下するので配合しないこと。

14.2　薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.薬物動態

16.1　血中濃度

16.1.1　生物学的同等性試験

＜テプレノンカプセル50mg「ツルハラ」＞

テプレノンカプセル50mg「ツルハラ」とセルベックスカプセル50mgをクロスオーバー法により、テプレノンとして150mg^注）（3カプセル）を健康成人男子に食後単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

注）1回150mg投与は承認外用量

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-10（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） テプレノンカプセル50mg「ツルハラ」 3496±101 1023±23 4.3±0.1 1.1±0.1 セルベックスカプセル50mg 3501±147 1008±16 4.3±0.1 1.0±0.1

（Mean±S.E.、n＝12）

＜テプレノン細粒10％「ツルハラ」＞

テプレノン細粒10％「ツルハラ」とセルベックス細粒10％をクロスオーバー法により、テプレノンとして150mg^注）（1.5g）を健康成人男子に食後単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

注）1回150mg投与は承認外用量

判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-10（ng・hr/mL） Cmax（ng/mL） Tmax（hr） t1/2（hr） テプレノン細粒10％「ツルハラ」 3618±87 1013±24 4.3±0.1 1.0±0.1 セルベックス細粒10％ 3509±64 1038±20 4.3±0.1 1.0±0.1

（Mean±S.E.、n＝12）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.2　吸収

16.2.1　食事の影響

健康成人男子（18名）にテプレノン3カプセル（テプレノンとして150mg^注））をクロスオーバー法で食後30分、1時間及び3時間に経口投与し、血漿中濃度を測定し、下表に示した。
血漿中濃度曲線下面積（AUC）は食後30分投与を100％とすると、食後1時間投与では変化なく、食後3時間投与では約23％低下した。

テプレノンの薬物動態パラメータ
AUC0-24（μg・hr／mL） Cmax（μg／mL） tmax（hr） 食後30分 4.768±1.368 2.087±1.041 5.4±0.5 食後1時間 4.858±1.434 2.274±0.930 5.1±0.6 食後3時間 3.671±1.296 1.562±0.852 4.3±0.9
（Mean±S.D.,n＝18）

注）150mg単回経口投与は承認外用量である。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

AST、ALT、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

注）発現頻度は製造販売後調査を含む。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

	0.1～5％未満	0.1％未満	頻度不明
消化器		便秘、下痢、嘔気、口渇、腹痛、腹部膨満感
肝臓	AST、ALTの上昇
精神神経系		頭痛
過敏症		発疹、そう痒感
その他		総コレステロールの上昇、眼瞼の発赤・熱感	血小板減少

注）発現頻度は製造販売後調査を含む。